Афалаза и омник в чем разница
Какие группы лекарств эффективны от простатита: полный перечень
Простатит – острый воспалительный процесс в предстательной железе, который устраняется разными группами лекарств. Подбор эффективных препаратов от простатита у мужчин зависит от нескольких факторов – курс лечения подбирает только врач по результатам диагностики.
Группы препаратов от простатита
В зависимости от фазы и стадии заболевания, патогенеза и клинической картины, специалист назначит комплекс лекарств из одной или нескольких групп препаратов:
В дополнение к препаратам назначаются:
Оперативное вмешательство назначается также по показаниям. Подбор препарата, курса лечения и дозировки зависит от причины простатита, степени поражения железы и выраженности симптомов, потому для каждого пациента врач подберет индивидуальную схему.
Антибиотики
Антибактериальные препараты при остром простатите назначаются, когда обнаружена патогенная микрофлора – ее определяют по результатам бакпосева вместе с ее чувствительностью к тем или иным антибиотикам. В числе антибиотиков: Солютаб, Сумамед, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Амоксиклав и др.
Самостоятельный прием антибиотиков угрожает развитием резистентности у бактерий! Принимать антибиотики безопасно только по рекомендации врача, строго в указанной дозировке и не меньше предписанного количества дней.
Адреноблокаторы
Препараты этой группы расслабляют чрезмерно напряженную шейку мочевого пузыря, гладкие мышцы простаты, улучшают дренирование тканей железы. Облегчают симптомы заболевания: задержку мочеиспускания, болезненность при опорожнении мочевого пузыря.
В числе адреноблокаторов: Алфузозин, Артезин, Ницерголин и другие. Форму препарата и его дозировку при необходимости приема определит уролог.
Воспалительный процесс ослабляется негормональными противовоспалительными средствами. Они устраняют болезненные симптомы патологии: отечность, температуру, слабость. Применяются в форме таблеток, свечей, инфузий, инъекций – форму подбирает врач по результатам обследования. К этой группе относятся Диклофенак, Кетопрофен и другие.
Обратите внимание! НПВС способны пагубно влиять на состояние слизистой оболочки желудка и кишечника, имеют ряд побочных эффектов. Не принимайте препараты, если их не назначил врач!
Миорелаксанты
Снимают спазмы мышц, облегчая мочеиспускание и физическую активность. Так как воспаление провоцирует спазмы гладкой мускулатуры близлежащих органов, миорелаксанты используются в рамках симптоматической терапии. К ним относятся Баклофен, Тамсулозин и другие.
Антикоагулянты
Улучают микроциркуляцию крови, предотвращают образование тромбов. Помогают доставлять активные компоненты лекарств к железе за счет улучшенного кровоснабжения. Принимаются строго под наблюдением врача – запишитесь к урологу для получения полной схемы лечения, и только затем приступайте к приему. К группе относятся Кумадин, Синтром, Прадакса и другие.
Растительные препараты при простатите
К недорогим, но эффективным препаратам от простатита относятся растительные биодобавки – они назначаются в рамках комплексной терапии, как вспомогательное средство:
Натуральные препараты содержат антиоксиданты, флаваноиды, которые при неправильном назначении могут ухудшить состояние пациента. Схему лечения назначит уролог после инструментальной и лабораторной диагностики.
Комплексное лечение простатита
Уролог назначает процедуры, медикаменты и физиотерапию по результатам:
Препараты, которые принимают при простатите, действуют комплексно и только в случае, когда назначены в правильной дозировке и длительности приема.
Специалисты клиники Dr. AkNer в Москве более 40 лет занимаются диагностикой и лечением острого, хронического простатита. Обращайтесь, чтоб пройти обследование на современном оборудовании, получить консультацию и лечение от опытных урологов, распрощаться с заболеванием навсегда!
Сравнительная экспертиза препаратов на основе Тамсулозина
Мировые показатели рынка генериков
Отсутствие затрат на синтез новых молекул и клинические исследования делают производство генериков привлекательным способом участия небольших компаний в фармацевтическом бизнесе. Несомненно, подавляющее большинство компаний строго следят за всеми этапами производства ЛС. Однако на лекарственном рынке России, по мнению Хосевой Е.Н. (Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства, 2014г), циркулирует от 20 до 40% фальсификата, который чаще всего характеризуется недовложением активного вещества. Возможность свободного приобретения рецептурных препаратов в аптеке без назначения врача, а только по советам знакомых и родственников, делает вдвойне опасным применение лекарств для здоровья и жизни пациентов.
Генерик (дженерик), согласно определению ВОЗ, представляет собой воспроизведенный лекарственный препарат, который обладает доказанной терапевтической взаимозаменяемостью с воспроизводимым оригинальным препаратом (препаратом-брендом). Предполагается, что генерики должны выпускаться иным производителем, нежели оригинальный препарат, после истечения срока патентной защиты, иметь более низкую стоимость, обусловленную отсутствием затрат на разработку уникальной формулы, дорогостоящие клинические исследования, а в ряде случаев и на маркетинговое продвижение и рекламу. Врач должен назначать генерик препарата только, если он уверен в его полной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентности оригиналу.
Препараты на основе тамсулозина: сравнительная экспертиза
В 2018 году группой ученых из Институтов неорганической химии им. А.В. Николаева СО РАН и молекулярной и клеточной биологии СО РАН Новосибирска, при участии исследователей из Новосибирского Государственного университета, было проведено химико-фармакологическое исследование препаратов на основе тамсулозина – оригинального тамсулозина и 7 генерических аналогов. Целью данной работы было проведение сравнительного исследования технологических и физико-химических характеристик препаратов на основе тамсулозина гидрохлорида, используемых в настоящее время в России, для выявления отличий, а также возможных нарушений технологии производства, т.е. соответствия препаратов оригинальной модели и выявление отклонений, потенциально приводящих к изменению терапевтических свойств препарата.
Для достижения поставленной цели была проведена сравнительная экспертиза технологических показателей капсул:
Исследовались общие характеристики таблеток, морфология пленочного покрытия и материала ядра таблеток, состояние и химический состав материала таблеток, поведение таблеток и их ядер в тестах распадаемости, изучение осадка морфологии и фазового состава осадков.
Исследуемые показатели
Модель доставки тамсулозина также складывается из 3х компонентов:
В связи с этим исследователи провели анализ следующих показателей:
Изменение параметров любого из компонентов данной сложной сбалансированной системы «действующее вещество – лекарственная форма» приведет к изменению всей модели и требует изменения дизайна остальных компонентов для сохранения аналогичных с оригинальными фармакокинетических свойств препарата.
Результаты исследований эквивалентности
Омник
Исследование оригинального препарата Омник выявило полное соответствие физико-химических свойств капсул заявленному дизайну и составу. Исследование профиля высвобождения продемонстрировало постепенное высвобождение в установленные нормативные сроки согласно стандартам.
Фокусин
Исследование дженерического препарата Фокусин не выявило выраженных отклонений физико-химических свойств и состава капсул. Однако при исследовании профиля высвобождения были установлены выраженные отклонения: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Профлосин
Исследование дженерического препарата Профлосин выявило изменение распределение размера гранул по сравнению с оригинальным препаратом: широкое, неравномерно распределение гранул различного размера со снижением среднего количества гранул в капсуле. Профиль высвобождения не соответствовал нормативам и был схож с профилем препарата Фокусин: за первые 2 часа высвобождается недостаточное количество тамсулозина, а за 12 часов – избыточное. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тулозин и Омсулозин
Исследование дженерических препаратов Тулозин и Омсулозин выявило значительное снижение среднего количества гранул в капсулах (более, чем в 4 раза), а в случае Тулозина – неравномерное распределение по размерам. Профиль высвобождения для обоих препаратов значительно отличался от нормативного – за 8 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компоненте К2 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин КАНОН
Исследование дженерического препарата Тамсулозин КАНОН выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3), их количество снижено (более, чем в 5 раз), а распределение по размерам имеет только 2 выраженных пика (отклонения в компоненте К2). Профиль высвобождения резко отличался от нормативного – за 4 часов происходило полное высвобождение тамсулозина. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин (Вертекс)
Исследование дженерического препарата Тамсулозин (Вертекс) выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 7 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Изменена структура гранул – однородная плотная структура с наличием небольшого количества полостей (отклонения в компоненте К3). Исследования профиля высвобождения показало, что, хотя за первые 2 часа количество высвобождаемого тамсулозина находиться в пределах нормы, за 4 часа происходит полное высвобождение действующего вещества. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К12 и К3 модельного препарата и нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата.
Тамсулозин-OBL
Исследование дженерического препарата Тамсулозин-OBL выявило значительные изменения в составе, размерах и свойствах пеллетов. Замена инертной основы пеллетов с МКЦ на сахарозу привело к значительному изменению растворимости препаратов при низких значениях pH (отклонения в компоненте К3). Количество гранул в капсулах резко снижено (более, чем в 8 раз) при узком распределении по размерам (отклонения в компоненте К2). Действующее вещество локализовано только в оболочке гранул (отклонения в компоненте К3). Гранулы имеют неоднородное строение в направлении от центра к поверхности (отклонения в компоненте К3). Профиль высвобождения по 2 точкам из четырех не соответствовал нормативному. Кроме того, только для данного дженерического препарата было зафиксировано отклонения плоскости поляризации, что может свидетельствовать о нарушениях в энантиомерном составе препарата и требует дополнительного исследования. Таким образом, имеются отклонения в компонентах К2 и К3 модельного препарата, нарушаются первые два условия терапевтического воздействия препарата и есть основания предполагать возможные нарушения третьего условия терапевтического воздействия препарата.
Рис. 1. Сравнение профилей высвобождения препаратов Омник, Профлосин, Фокусин, полученных исследователями. Рекомендованные параметры высвобождения тамсулозина отмечены темно-синими штрихами.
Вывод
Сводные результаты исследования представлены в таб. 1.
Препараты Омник, Фокусин, Профлосин соответствуют заявленному дизайну изготовления.
Табл. 1. Сводная таблица результатов исследования
Для препаратов Тулозин и Омсулозин выявлено ярко выраженное снижение количества гранул, которое требует изменения ряда физико-химических параметров для достижения необходимого профиля высвобождения.
Для группы препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс) и Тамсулозин-OBL произведено серьезное изменение строение и состава гранул, что является предпосылкой к серьезным нарушениям в профилях растворения.
Согласно полученным результатам, следует ожидать существенное снижение терапевтического эффекта у препаратов Тамсулозин КАНОН, Тамсулозин (Вертекс), Тулозин и Омсулозин.
Согласно полученным результатам терапевтический эффект от препаратов Фокусин, Профлосин не ясен, но в силу неэквивалентности профилей высвобождения требуемым стандартам, можно сделать заключение об отсутствии физико-химической, и, как следствие, терапевтической эквивалентности с оригинальным препаратом, соответствующим стандарту.
В случае исследованных дженериков тамсулозина исследователям не удалось обнаружить в научной литературе статей по разработке нового дизайна препарата с замедленным высвобождением ни для одного из них.
Материал подготовлен научным редактором Uroweb.ru
В.А. Шадеркиной
1. Хосева Е.Н. Оптимизация системы контроля эффективности и безопасности воспроизведенных лекарственных средств отечественного производства. Авт. докт. диссерт. Москва, 2014. (про фальсификат)
Современный подход к лечению пациентов с легкой и средней степенью выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии простаты
Проблеме диагностики, лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) в последние годы уделяется значительное внимание во всем мире.
Проблеме диагностики, лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) в последние годы уделяется значительное внимание во всем мире. И надо констатировать, что в этом направлении достигнуты определенные успехи. В настоящее время четко определен алгоритм диагностики заболевания, разработаны схемы эффективного консервативного лечения с использованием альфа-адреноблокаторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы, внедрены малоинвазивные методы оперативного лечения. Одновременно мы отмечаем неуклонный рост обращаемости к поликлиническим урологам пациентов с ДГПЖ: в 2005 г. обращались к урологам 4288 пациентов, в 2006 г. — 4232, в 2007 г. — 4642, в 2008 г. — 4834, а в 2009 г. — 5103.
Подобный факт можно было бы объяснить ростом численности населения в области, но за тот же период времени оно увеличилось в регионе только на 0,2%, а количество больных с ДГПЖ на 19% и составило в популяции мужского населения старше 59 лет 9,7%.
Каким же образом увеличение количества больных ДГПЖ в поликлиниках сказалось на нагрузке урологов стационаров? Проведенный анализ годовых отчетов показал, что за последние 11 лет число больных с ДГПЖ в урологических стационарах возросло на 24,6%, но одновременно количество выполненных им операций уменьшилось на 20,6%. Следует отметить, что если в 1997 году было прооперировано 49% поступивших больных с ДГПЖ, то в 2008 году только 31,5% (рис. 1).
С чем связано увеличение числа больных ДГПЖ в поликлиниках? Мы проанализировали 5-летние результаты обследования этой группы пациентов по амбулаторным картам двух поликлиник (1 муниципальная и 1 частная) и получили следующие результаты. В муниципальной поликлинике количество больных ДГПЖ увеличилось на 34,7%, в частной — на 90,2%. При этом в количественном отношении число больных со средней и тяжелой степенью выраженности симптоматики ДГПЖ изменилось незначительно, а в процентном явно уменьшилось за счет увеличения пациентов с легкой степенью выраженности симптоматики ДГПЖ (табл. 1).
Проведя выборочный опрос 50 пациентов с легкой и средней степенью выраженности симптомов ДГПЖ с целью определения причины их обращения к урологу, выявили, что все (100%) в той или иной мере информированы из средств массовой информации и рассказов своих сверстников, уже прошедших или проходящих успешно лечение у уролога, об этом заболевании и успехах современного лечения.
Таким образом, причиной увеличения количества больных ДГПЖ на поликлинических приемах у урологов является не возросшая заболеваемость, а ранняя диагностика первых признаков патологического процесса и появившиеся возможности консервативными методами не только снизить клинические проявления заболевания и отсрочить выполнение операции, но и в ряде случаев избежать оперативного лечения. По этой же причине, на наш взгляд, уменьшилось и количество выполняемых операций больным ДГПЖ.
Со всеми 50 пациентами были проведены беседы о существующих в настоящее время консервативных методах лечения, их эффективности и возможных побочных явлениях от приема препаратов, а также дана информация об оперативном лечении.
Из 25 пациентов со средней степенью выраженности симптоматики 18 (72%) согласились на лечение альфа-блокаторами и ингибиторами 5-альфа-редуктазы, 2 (8%) пожелали выполнения трансуретальной резекции (ТУР) простаты, а 5 (20%) воздержались от какого-либо лечения, объясняя это боязнью возможных побочных явлений консервативного лечения и осложнений операций.
При беседах с 25 пациентами с легкой степенью выраженности ДГПЖ только 2 (8%) согласились на проведение лечения с использованием ингибитора 5-альфа-редуктазы (дутастерида) и 4 — на лечение альфа-адреноблокатором (тамсулозином). Остальные 18 (72%) пациентов отказались от предлагаемого консервативного лечения. Основной причиной отказа была боязнь возможного снижения сексуальной функции, которая для них являлась крайне важной. Одновременно они опасались возможных осложнений прогрессирования заболевания и готовы были при возникших показаниях к оперативному лечению.
Побочные эффекты или нежелательные явления применения альфа-адреноблокаторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы хорошо известны и описаны. У 4–15% пациентов альфа-адреноблокаторы действуют на другие органы и системы, вызывая гипотензию, особенно ортостатическую, головокружение, быструю утомляемость, усталость, заложенность носа и нарушение эякуляции. Ингибиторы 5-альфа-редуктазы в два раза снижают уровень простатспецифического антигена (ПСА), что грозит запоздалой диагностикой рака простаты, снижает либидо у 3,4–33% пациентов, вызывает ретроградную эякуляцию в 2,7–20% случаев и приводит к эректильной дисфункции у 8,1–37% больных [1, 3, 5, 6]. Не предупреждать о них пациентов урологи не имеют права. И об этом особо говорится в рекомендациях Европейской ассоциации урологов (EAU) [6].
Таким образом, в настоящее время существует такая группа пациентов со средней или слабовыраженной симптоматикой ДГПЖ в возрасте 50–70 лет, которые активно работают, не страдают нарушением сексуальной функции, имеют относительно небольшой размер простаты (≤ 40 см3) и незначительный объем остаточной мочи, но из-за возможных нежелательных явлений при применении альфа-блокаторов и ингибиторов 5-альфа-редуктазы отказываются от их приема. К этой группе нужно отнести и тех пациентов, по результатам обследования которых им не показано назначение какого-либо лечения, а требуется только активное наблюдение. Но такое положение и качество жизни их не устраивает. У них, как правило, имеется ноктурия до 1–4 раз, они отмечают ослабление струи мочи, хотя по данным урофлоуметрии показатели в пределах нижней границы нормы. К этой же группе пациентов, на наш взгляд, следует отнести и больных со средней степенью выраженности симптомов ДГПЖ, которых не устраивает высокая стоимость и длительность курса лечения альфа-блокаторами и ингибиторами 5-альфа-редуктазы.
Что же назначить этим пациентам, если по рекомендациям Европейской ассоциации урологов применение препаратов растительного происхождения при ДГПЖ не показано [6]?
Известные недостатки и побочные эффекты применения альфа-адреноблокаторов и финастерида как в виде монотерапии, так и в комбинации способствовали разработке и созданию препарата, не вызывающего описанные негативные явления. Этим препаратом стала Афала. В его состав входят сверхмалые дозы 0,003 г аффинно-очищенных антител к простатспецифическому антигену и вспомогательные вещества (лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат). По мнению разработчиков, действие Афалы основано на способности антител к эндогенному регулятору не блокировать, а модифицировать активность молекулы-мишени. Механизм действия Афалы предположительно заключается в модификации функциональной активности эндогенного ПСА, который регулирует баланс ростовых факторов, отвечающих за метаболизм и нормальный рост ткани простаты, что приводит к повышению концентрации цинка и нормализации обменных процессов, снижению пролиферации, уменьшению асептического воспаления и восстановлению диуреза. Патогенетический механизм действия препарата обеспечивает комплексное влияние Афалы на все клинические составляющие компоненты ДГПЖ (воспаление, пролиферацию, нарушение диуреза), сопоставимое с комбинированной терапией альфа1-адреноблокаторами и ингибиторами 5-альфа-редуктазы [4].
Целью исследования явилось изучение безопасности, переносимости и клинической эффективности препарата Афала в форме таблеток для перорального приема у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты в течение длительного периода лечения.
В исследовании участвовали две группы пациентов: 1-я — 30 человек со средневыраженными и 2-я — 30 человек со слабовыраженными клиническими проявлениями ДГПЖ. Характеристика групп представлена в табл. 2.
Пациентам обеих групп назначали препарат Афала в дозировке 2 таблетки 2 раза в день под язык. Исследование в группах проводилось не параллельно. В 1-й группе пациентов курс непрерывного лечения составил 7 месяцев и срок последующего наблюдения до двух лет. После получения результатов исследования мы решили для 2-й группы пациентов с менее выраженной симптоматикой заболевания курс непрерывного лечения сократить до 4 месяцев и дальнейшее наблюдение до 7 месяцев.
Анализ полученных данных пациентов показал, что положительное действие препарата субъективно пациенты отмечали на 5–7 день от начала лечения. Объем остаточной мочи за период наблюдения у 1-й группы пациентов уменьшался постепенно даже после окончания курса лечения и максимально снизился к 12 месяцу наблюдения на 56,3%, затем стал несколько увеличиваться. У 2-й группы пациентов этот показатель также ощутимо улучшился, но не столь значительно — на 37,5%. Уже через 4 недели у 1-й группы пациентов достоверно изменились и оставались в дальнейшем примерно на одном уровне показатели I-PSS, снизившись на 56,7% (рис. 2).
У пациентов 2-й группы I-PSS снизился на 9% (рис. 6).
При этом как в 1-й, так и во 2-й группах все показатели сохранились в течение всего периода наблюдения после окончания курса приема препарата до 24 месяцев и 7 месяцев соответственно. Прием Афалы не повлиял ощутимо на рост простаты. К концу исследования отмечено незначительное увеличение простаты на 2% у пациентов 1-й группы, что возможно связано с ее возрастным естественным ростом (рис. 3).
У пациентов 2-й группы наоборот отмечено уменьшение объема простаты на 23%, что может быть объяснено снятием ее отека (рис. 7).
Как в 1-й, так и во 2-й группе пациентов в процессе лечения отмечено небольшое статистически значимое колебание уровня общего ПСА, не превышающего границу нормы (до 4,0 нг/мл). При этом к концу приема курса Афалы уровень ПСА повысился по сравнению с исходным в 1-й группе с 2,0 нг/мл до 2,5 нг/мл и во 2-й группе с 1,6 до 2,5 нг/мл (рис. 9).
После завершения курса терапии уровень ПСА постепенно снижался, через 12 месяцев в первой группе (5 месяцев после окончания курса) вернулся к исходному уровню, а к концу исследования (через 24 месяца) у пациентов 1-й группы снизился на 18% по сравнению с исходным. У пациентов 2-й группы через 3 месяца после окончания лечения уровень ПСА снизился всего на 5%. Данный феномен мы предположительно объясняем тем, что Афала не блокирует ПСА, а модулирует и нормализует его концентрацию и физиологическую активность, что приводит к незначительному повышению уровня ПСА в период лечения и постепенному снижению после завершения лечения, клинический эффект при этом сохраняется длительное время.
За период наблюдения ни один больной не выбыл из исследования. Каких-либо осложнений или побочных эффектов не наблюдалось. Пациенты, ранее получавшие альфа1-блокаторы и прекратившие их прием, при лечении Афалой не отметили ухудшения состояния. У 5 (17%) больных, начавших и закончивших курс лечения на 3 месяца раньше других и не получавших в последующем никакого лечения, при динамическом наблюдении прогрессирования заболевания не наступило. Одному больному после окончания исследования была выполнена ТУР простаты, несмотря на то, что в результате лечения Афалой наступила не только стабилизация процесса, но и некоторое субъективное и объективное улучшение. Однако оставался сравнительно большим объем остаточной мочи (150 мл) и пациента полностью не устраивало его качество жизни.
Таким образом, препарат Афала является эффективным и безопасным средством для лечения больных с легкой или средней степенью выраженности симптомов ДГПЖ. При его применении не зарегистрировано каких-либо нежелательных явлений. Клинический эффект после курса лечения Афалой сохраняется до 1,5 лет. Мы полностью поддерживаем градацию больных ДГПЖ на 4 категории для определения метода консервативного лечения, основанную на степени выраженности клинических проявлений, данных урофлоуметрии и объема простаты, а также полагаем, что Афала обоснованно должна занять место в лечении больных второй категории градации [2].