Ацетилцистеин что это такое и для чего он
Ацетилцистеин (200 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг или 200 мг
Состав
Один пакет содержит
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, сорбитол (сорбит), ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин»), аспартам.
Описание
Гранулированный порошок белого цвета с желтоватым оттенком. При растворении содержимого одного пакета в 80 мл теплой воды в течение 5 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор со слегка желтоватым оттенком с запахом апельсина.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.
Фармакологические свойства
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, биодоступность – 10 % (из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень – дезацетилирование с образованием цистеина), время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 1-3 ч после перорального приема, связь с белками плазмы – 50 %.
Период полувыведения (Т1/2) – около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Фармакодинамика
Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl- окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.
Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Показания к применению
Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся чрезмерным образованием мокроты (в составе комплексной терапии):
острый и хронический бронхит
муковисцидоз (как дополнительная терапия)
Способ применения и дозы
Внутрь. Гранулированный порошок растворяют в 1/3 стакана воды.
Стандартная дозировка при острых заболеваниях
Дети от 2 до 12 лет: по 100 мг 3 раза в день или 200 мг 2 раза в день.
Дети старше 12 лет и взрослые: по 200 мг 3 раза в день или по 600 мг 1 раз в день.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение (только по назначению врача): 400-600 мг в день, разделенные на один или более приемов, максимальная продолжительность лечения от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, диагноз должен быть пересмотрен, для того, чтобы исключить, например, возможное злокачественное заболевание дыхательных путей.
Муковисцидоз: не смотря на указанное выше, для детей старше 6 лет по 200 мг 3 раза в день или 600 мг 1 раз в день.
Побочное действие
головная боль, звон, шум в ушах
крапивница,кожная сыпь, зуд, ангиоэдема
снижение кровянного давления
анафилактические/анафилактоидные реакции (синдром Джонсона-Стивенса, синдром Лайелла)
лихорадка, отек лица
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
наследственная непереносимость фруктозы
беременность и период лактации
детский возраст до 2 лет.
варикозное расширение вен пищевода
печеночная и/или почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.
При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.
Сочетанное применение препарата с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
Особые указания
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
У больных с бронхообструктивным синдромом необходимо сочетать с бронхолитиками.
Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Особые предостережения требуется пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения поскольку ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту. Предостережение следует принять к сведению также пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой из-за риска развития бронхоспазма. Применение Ацетилцистеина, особенно в начале лечения, разжижает, а следовательно, увеличивает объем бронхиального секрета. Если пациент не в состоянии самостоятельно откашляться, врач должен принять соответствующие меры. Аллергические реакции, затрагивающие кожу и дыхательные пути, могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы. В случае развития аллергических реакций или бронхоспазма, применение препарата должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, приняты соответствующие терапевтические меры.
В очень редких случаях начало серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, имеет временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении проявлений на коже или слизистой оболочке следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина. В большинстве зарегистрированных случаев, имел место одновременный прием, по крайней мере, с еще одним лекарственным средством, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений. В случае появления высыпаний или проблем с дыханием при предыдущем использовании другого препарата с тем же активным веществом, что и у Ацетилцистеина, необходимо обязательно сообщить об этом врачу перед началом лечения.
Одновременное применение с некоторыми другими лекарственными средствами может привести к их взаимовлиянию. Эффективность некоторых лекарственных средств для лечения заболевания коронарных сосудов (например, нитроглицерина, используемого для лечения стенокардии) может быть увеличена, одновременное применение противокашлевых средств может влиять на действие Ацетилцистеина. Сопутствующее применение противокашлевых средств, подавляющих кашлевой рефлекс, и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей может стать причиной застоя слизи с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Сопутствующее применение противокашлевых средств клинически не оправдано.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически, из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Ацетилцистеин может препятствовать определению салицилатов колориметрическим методом анализа.
Ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетонов в моче.
Применение в педиатрии
Не назначают детям до 2-х лет в связи с отсутствием данных по безопасности.
Применение при беременности и в период лактации
В мерах безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода или младенца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами препарат применять с осторожностью.
Передозировка
Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.
По 1 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
По 20 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачки из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ОАО «Марбиофарм», Российская Федерация
424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. К.Маркса, 121.
Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Марбиофарм», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП «Утегенова Б.А.», Республика Казахстан,
г. Алматы, Алмалинский р-н, ул. Мауленова 123 “А”, кв. 7
Ацетилцистеин 200 мг №20
— уменьшает вязкость мокроты и способствует её отхождению;
— способствует выведению вредных веществ из дыхательных путей;
— содержит витамины группы В, рутин и селен, необходимые для укрепления защитных функций организма.
Шипучие таблетки быстро действуют и не раздражают желудок и кишечник.
N-ацетил L-цистеин, декстроза, регулятор кислотности (лимонная кислота, натрия гидрокарбонат), стабилизатор полиэтиленгликоль, ароматизатор лесная ягода, подсластитель аспартам, рутин сульфат натриевая соль, натрия селенит 2,5%, никотинамид, D-пантотенат кальция, пиридоксин гидрохлорид, рибофлавин, цианокобаламин.
Селен — важнейший микроэлемент, необходимый для здорового функционирования внутренних органов, особенно – щитовидной железы (регуляция синтеза гормонов, усвоение йода). Основная доля селена в человеческом организме находится в печени, сердце, легких, почках, щитовидной железе, волосах и ногтях. Селен присутствует в ядре всех клеток, входит в состав ферментов, стимулирует образование белковых молекул.
Витамин В12 — группа биологически активных веществ, называемых кобаламинами. Необходимы организму для создания молекул ДНК, формирования кровяных клеток (красных кровяных телец), синтеза аминокислот и углеводно-жирового обмена.
Витамин В6 (пиридоксин) — водорастворимый витамин, состоящий из трех соединений: пиридоксина, пиридоксамина и пиридоксала. Представляет собой сильнодействующую кислоту, которая теряет свойства под воздействием света и высоких температур.
Витамин В5 (пантотеновая кислота) — водорастворимый витамин, который отличает высокая распространенность в природе. Он хорошо усваивается организмом не только при приеме внутрь, но и через кожные покровы (всем известный пантенол). К тому же вещество синтезируется кишечником самостоятельно. Однако вторичная недостаточность витамина все же может развиться на фоне некоторых заболеваний, приема определенных препаратов (диуретики) и алкогольных излишествах.
Витамин B3 (РР) — скорее дуэт веществ, чем отдельный витамин. В его состав входят два химически родственных соединения: никотиновая кислота и никотинамид.
Витамин В2 — водорастворимый витамин, относится к группе флавинов, которые играют роль коферментов во многих биохимических процессах.
Ацетилцистеин-Астрафарм
Состав и форма выпуска
Состав
действующее вещество: acetylcysteine;
1 саше содержит ацетилцистеина в пересчете на 100% вещество 100 мг;
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, сахарин, сахароза, ароматизатор «Апельсин».
Лекарственная форма
Порошок для орального раствора в саше 200 мг №10.
Гомогенный порошок белого цвета с фруктовым запахом, без агломерации частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Муколитические средства. Код АТС R05C B01.
Ацетилцистеин-Астрафарм — муколитическое отхаркивающее средство, которое применяют для разрежения мокроты при заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся образованием густой слизи. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Муколитический эффект препарата имеет химическую природу. За счет свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов, что приводит к деполимеризации мукопротеидов мокроты и к уменьшению вязкости слизи, и способствует отхаркиванию и отхожденню бронхиального секрета. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Ацетилцистеин имеет также антиоксидантные пневмопротекторные свойства, обусловленные связыванием его сульфгидрильными группами химических радикалов и, таким образом, обезвреживанием их. Кроме того, препарат способствует повышению синтеза глутатиона — важного фактора внутриклеточной защиты не только от окислительных токсинов экзогенного и эндогенного происхождения, но и от ряда цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при передозировке парацетамола.
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина, и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая — около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приема. Связывание с белками плазмы — приблизительно 50%. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.
Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения его отхождення и отхаркивания.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к другим компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Больным с бронхиальной астмой необходимо находиться под строгим наблюдением врача во время лечения ацетилцистеином из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение препаратом нужно немедленно прекратить и обратиться к врачу.
При высыпании содержимого пакетика в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разрежение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы поступательный дренаж и бронхоаспирация.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а есть специфическим для действующего вещества.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин нужно назначать с осторожностью для избежания накопления азотосодержащих веществ в организме. Во время лечения препаратом рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости; это усиливает муколитический эффект.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае одновременного приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек нужно немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение Ацетилцистеина-Астрафарм с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, возможно, их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщалось о случаях повышения уровня амоксицилина в тканях в случае применения его с ацетилцистеином. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не меньше 2 часов.
Случаи инактивации антибиотиков других групп ацетилцистеином наблюдались исключительно во время экспериментов in vitro при непосредственном смешивании последних. In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также с аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксицилин, эритромицин, цефуроксим.
Сообщалось о возможном усилении вазодилатирующего эффекта глицерилтринитрата (нитроглицерина) и его ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов в случае применения вместе с ацетилцистеином.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.
Ацетилцистеин уменьшает токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может выступать в роли донора цистеина и повышать уровень глютатиона, способствующего детоксификации радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме.
Особые предостережения
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Применяют детям с 2 лет.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с 14 лет назначают по 400–600 мг ацетилцистеина в сутки, распределенные на 1–3 приема.
Детям с 6 до 14 лет назначают по 400–600 мг в сутки, распределенные на 2–3 приема.
Детям с 2 до 6 лет назначают по 200–400 мг в сутки, распределенные на 2 приема.
Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора — аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно составить приблизительно на 2 часа до момента его применения. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Срок лечения хронических заболеваний определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применяют 5–7 дней.
Передозировка
Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей существует риск гиперсекреции.
Терапия: лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны кожи: крапивница, высыпания, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, высыпания, ангионевротический отек, зуд, крапивница, экзема, в редчайших случаях возможны тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: ринорея, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой), диспное.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, неприятный запах изо рта, стоматит, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, изжога.
Общие расстройства: гипертермия, отек лица, шум в ушах, лихорадка.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Во многих исследованиях отмечалось угнетение агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Очень редко сообщалось о случаях анемии, геморрагии, анафилактической реакции или даже шок. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки нужно немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина.
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 саше в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Ацетилцистеин Канон (100мг, 200мг, 600мг)
Внимание! Приведенная ниже информация о препарате не является официальной инструкцией по медицинскому применению. Действующую инструкцию по препарату Ацетилцистеин Канон (100мг, 200мг, 600мг) вы можете скачать и ознакомиться здесь.
Предыдущие зарегистрированные версии инструкции по медицинскому применению на препарат, а также официальные изменения, внесенные в текст инструкций Вы можете посмотреть на сайте «Государственного реестра лекарственных средств» по адресу https://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx.
Регистрационный номер: ЛП-003938
Торговое название: Ацетилцистеин Канон
Международное непатентованное название: ацетилцистеин
Лекарственная форма: Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
1 пакет дозировкой 100 мг содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин 100,00 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9,00 мг, аскорбиновая кислота 12,50 мг, аспартам 15,00 мг, сахароза 2863,50 мг.
1 пакет дозировкой 200 мг содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин 200,00 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9,00 мг, аскорбиновая кислота 25,00 мг, аспартам 20,00 мг, сахароза 2746,00 мг.
1 пакет дозировкой 600 мг содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин 600,00 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9,00 мг, аскорбиновая кислота 75,00 мг, аспартам 30,00 мг, сахароза 2286,00 мг.
Описание: Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета с запахом земляники.
Фармакотерапевтическая группа: муколитическое средство.
Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.
Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин применяется для лечения заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: