Селективные или неселективные нпвп что лучше
Селективные или неселективные нпвп что лучше
Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.
Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.
К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.
— Вернуться в оглавление раздела «фармакология»
Связь между селективностью НПВП и их эффективностью. Перспективы длительного лечения
С проблемой воспаления сталкивается каждый врач в своей клинической практике. Для того чтобы эффективно помочь пациенту избавиться от боли, сопровождающей воспаление, и ускорить выздоровление, необходимо разобраться в механизмах развития воспалительного процесса и знать о свойствах нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Воспаление — защитная реакция организма на повреждение; в его развитии важная роль принадлежит ферменту циклооксигеназе (ЦОГ). Известны несколько изоформ ЦОГ, сходных по структуре, но выполняющих разные функции и включающиеся в разные фазы воспаления. Так, ЦОГ-1 находится почти во всех здоровых тканях, участвует в синтезе физиологических простагландинов, образующихся в организме в физиологических условиях и регулирующих работу органов. ЦОГ-1 имеет важное значение в инициации процесса воспаления. ЦОГ-2 появляется в очаге воспаления спустя 72 ч после повреждения мембран клеток. Именно она отвечает за синтез провоспалительных простагландинов и регулирует развитие гиперемии, боли, отека, иммунного ответа (табл. 1). ЦОГ-3 находится в гипоталамусе и отвечает за синтез простагландинов в центральной нервной системе. Они ответственны за повышение температуры тела и проведение болевых импульсов и не участвуют в воспалении.
ЦОГ-1
ЦОГ-2
Присутствует во всех здоровых органах и тканях
Появляется только в очаге воспаления под влиянием цитокинов
Важная роль на начальных фазах воспаления
Важная роль в фазе разрешения воспаления
Основная роль в агрегации тромбоцитов
Не играет роли в агрегации тромбоцитов
Усиливает образование факторов защиты слизистой оболочки ЖКТ*
Усиливает заживление язвы
Несущественное влияние на овуляцию, имплантацию
Существенное влияние на овуляцию, имплантацию, перинатальный нефрогенез
Существенное влияние на родовую деятельность
Компенсаторное влияние на родовую деятельность
*Здесь и далее: ЖКТ — желудочно-кишечный тракт.
Для купирования воспаления, как правило, применяют НПВП. Они отличаются между собой по способности угнетать различные изоформы ЦОГ, что определяет их фармакологические эффекты. Чем селективнее НПВП к ЦОГ-2 — тем более выражено противовоспалительное действие, менее выражено влияние на синтез физиологических простагландинов, а значит, более благоприятен профиль безопасности препарата.
НПВП условно разделяют на три группы, исходя из точки их приложения. 1-я группа — неселективные препараты (ибупрофен, диклофенак, индометацин и др.), в большей мере блокирующие ЦОГ-1, нежели ЦОГ-2, и нарушающие образование не только патологических, но и физиологических простагландинов в тканях. Это объясняет их основные побочные эффекты, например язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек. 2-я группа — преимущественно селективные к ЦОГ-2. К ним относят мелоксикам, синтезированный с целью снижения гастроинтестинальной токсичности. 3-я группа — высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — коксибы. Их преимущества связаны с резким снижением риска поражения ЖКТ, они проявляют высокую противовоспалительную и анальгезирующую активность. Однако установлено, что высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 повышают частоту кардиоваскулярных осложнений, таких как тромбоз. К высокоселективным ЦОГ-1-ингибиторам относят ацетилсалициловую кислоту, однако ввиду высокой гастротоксичности и других побочных эффектов ее применение как противовоспалительного средства в настоящее время ограничено (табл. 2).
Препарат
ЦОГ-1 (конститутивная)
ЦОГ-2 (индуцибельная)
Ибупрофен и другие неселективные НПВП
Ацетилсалициловая кислота (в низких дозах)
Синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, тромбоцитах, почках
Синтез простагландинов в основном очаге воспаления
В результате в группе получавших мелоксикам терапевтический успех, который определяли как продолжение лечения исследуемым лекарственным препаратом без приема других НПВП или как отсутствие необходимости продолжения лечения исследуемым препаратом, достигнут у 66,8% пациентов (p 20% достаточно существенна (рис. 2).
Структура неудач в исследовании IMPROVE представлена на рис. 3. Существенная причина тому — нежелательные реакции и недостаточная эффективность препаратов. Сравнение показало, что частота нежелательных реакций и неэффективности мелоксикама почти в 2 раза ниже по сравнению с другими НПВП.
Итак, оптимальный НПВП должен быть умеренно селективным к ЦОГ-2, что обеспечит высокую противовоспалительную, а значит, и анальгезивную активность, а также благоприятный профиль безопасности. Хронический воспалительный синдром требует длительной терапии и применения препарата с минимальными проявлениями побочных эффектов. Этим требованиям в полной мере отвечает мелоксикам (Мовалис ® ), что подтверждено результатами клинических исследований.
Все, что вам нужно знать про НПВС (НПВП)
Ибупрофен, напроксен, целекоксиб. О воздействии на артериальное давление
На ежегодном конгрессе Европейского общества кардиологов (ES.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) также подпадают под более широкое определение неопиоидных анальгетиков. Это означает, что они являются отдельным типом обезболивающих средств и не относятся к опиоидным препаратам (таким как морфин), которые обычно используются при более тяжелых типах боли.
НПВС обычно принимают при менее сильных болях, возникающих в результате
различных проблем.
Они включают некоторые из самых распространенных обезболивающих препаратов в мире, которые ежедневно принимают около сотни миллионов людей.
ЭТО ИНТЕРЕСНО
Первым синтезированным препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств является ацетилсалициловая кислота (аспирин). В мире в год принимают более 40 тонн аспирина. В настоящее время аспирин используется не только по своему первому предназначению, но и в профилактике болезней сердца, профилактике некоторых онкологических заболеваний и даже с целью повысить вероятность наступления беременности.
Основные факты о НПВС
Ниже приведены краткие сведения о НПВС:
Что такое НПВС?
К НПВС относятся многие распространенные препараты, например, ибупрофен.
Парацетамол. Вопросы безопасности
Парацетамол является одним из самых популярных жаропонижающи.
Когда возникает воспаление, организм получает болевые сигналы от нервных рецепторов. Эти сигналы являются результатом сложных реакций и взаимодействий между клетками и химическими веществами в организме.
Противовоспалительные препараты облегчают боль, частично уменьшая воспаление. Люди могут использовать эти препараты для облегчения симптомов боли, скованности, отека и лихорадки.
Обезболивающее действие НПВС уменьшает прямое влияние воспаления на стимуляцию и чувствительность болевого нерва, а также НПВС оказывают косвенное влияние на воспалительное повышение температуры и отек.
Примеры НПВС
Безрецептурные НПВС:
ВАЖНО: мы не рекомендуем применять безрецептурные НПВС более трех дней. Если за три дня проблема, по поводу которой принимались нестероидные противовоспалительные препараты, не разрешилась, следует обратиться к врачу.
Рецептурные НПВС:
Как НПВС лечит боль? Какие препараты лучше, в каких дозах? Особенности и сравнительная сила нестероидных противовоспалительных препаратов в лечении боли. НПВС В ЛЕЧЕНИИ БОЛИ
Как действует НПВС
НПВС блокируют фермент циклооксигеназу, также известный как ЦОГ. Фермент ЦОГ помогает протекать реакциям, в результате которых образуются простагландины.
В случае аспирина это свойство помогает предотвратить образование тромбов в артериях, что может вызвать сердечные приступы и/или инсульт.
Селективные и неселективные НПВС
ЦОГ-1 обычно встречается в желудке, тромбоцитах и кровеносных сосудах и, в меньшей степени (относительно ЦОГ-2) в очагах воспаления. Соответственно ЦОГ-2 в большей степени обнаруживается в очагах воспаления.
НПВС, блокирующие обе формы циклооксигеназы, называются неселективными НПВС, а НПВС, блокирующие только ЦОГ-2, называются селективными. Селективные НПВС в меньшей степени поражают желудочно-кишечный тракт.
Что такое циклооксигеназа? Чем НПВС группы ингибиторов ЦОГ-2 отличаются от обычных НПВС и другие подробности: СЕЛЕКТИВНЫЕ НПВС, ИЛИ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2
Для чего используются НПВС?
НПВС и желудок
Десятки, а то и сотни миллионов людей ежегодно принимают пре.
Длительность действия НПВС
По длительности действия НПВС подразделяются на две категории. НПВС длительного действия (более шести часов) и НПВС короткого действия (менее шести часов)
Использование НПВС при простуде и гриппе
Уже более 100 лет НПВС используются для лечения симптомов простуды.
Однако эти препараты не убивают вирус и не улучшают течение болезни. НПВС просто снимают некоторые симптомы, включая лихорадку и боль.
Систематический обзор лучших имеющихся данных о лечении простуды с помощью НПВС показывает, что они очень эффективны против головной боли, боли в ушах, мышцах и суставах.
Меры предосторожности при использовании НПВС
Реакция организма на НПВС различна, и у некоторых людей развиваются побочные эффекты.
Высокие дозы и длительное применение делают некоторые побочные эффекты более вероятными.
Вот некоторые общие положения относительно мер предосторожности при приеме
НПВС:
Ингибиторы ЦОГ-2 (селективные НПВС) и риск развития летального инсульта
Исследование, опубликованное в журнале Neurology, пришло к в.
Помимо мер предосторожности, упомянутых выше, прием НПВС может вызывать побочные эффекты.
Серьезные побочные эффекты встречаются реже, чем легкие, и вероятность любого побочного эффекта индивидуальна. При приеме препаратов в высоких дозах или в течение длительного времени риск побочных эффектов выше.
НПВС, отпускаемые по рецепту, как правило, имеют больший риск и более выраженный обезболивающий эффект по сравнению с безрецептурными НПВС.
Менее тяжелые побочные эффекты у некоторых людей, включают:
НПВС и артериальное давление
НПВС могут повышать артериальное давление. Они уменьшают приток крови к почкам, а это означает, что почки работают меньше. В свою очередь это вызывает накопление жидкости в организме. Если в крови больше жидкости, кровяное артериальное повышается. В долгосрочной перспективе это может привести к повреждению почек.
Кроме того, риск сердечного приступа и инсульта немного увеличивается при приеме НПВС, но не при приеме аспирина в низких дозах.
Пептические язвы и желудочно-кишечные кровотечения
НПВС и риск тромбоэмболии легочной артерии
Опубликовано в:
СПРАВОЧНИК ПОЛИКЛИНИЧЕСКОГО ВРАЧА | № 1 | 2013
О.В.Котова
ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздрава РФ
Циклооксигеназа и побочные эффекты НПВП
Классификация НПВП
По механизму действия НПВП можно разделить все существующие НПВП на 4 группы (причем деление на «преимущественные» и «специфические» ингибиторы ЦОГ-2 является во многом условным).
1. Селективные ингибиторы ЦОГ-1 (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты).
2. Неселективные ингибиторы ЦОГ (большинство «стандартных» НПВП).
3. Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам).
4. Специфические (высокоселективные) ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).
Стремление достичь селективности относительно ЦОГ-2 было продиктовано прежде всего желанием получить препараты не менее эффективные, чем «стандартные» НПВП, но менее опасные в плане нежелательных эффектов, в первую очередь по действию на слизистую оболочку ЖКТ. Сопоставимая терапевтическая эффективность ЦОГ-2-селективных и традиционных НПВП была многократно подтверждена в исследованиях на животных и клинических исследованиях.
Селективный ингибитор ЦОГ-2 нимесулид
Нимесулид (Найз®) имеет дополнительные ЦОГ-незави-симые эффекты: влияет на продукцию и действие окислительных радикалов и других компонентов нейтрофильной активации, что усиливает противовоспалительный и анальгетический эффекты и снижает вероятность гастроинтестинального язвообразования. Преимуществом нимесулида является быстрое начало действия. Также ни-месулид представляет собой высокоэффективное средство для купирования острой боли. Благодаря своим химическим свойствам нимесулид может легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них (например, в воспаленном суставе) в концентрации большей, чем в плазме крови.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 в отличие от классических НПВП не оказывают отрицательного влияния на суставной хрящ. Нимесулид, кроме того, ингибирует интер-лейкин-1(5 и фактор апоптоза хондроцитов, подавляет активность металлопротеаз, тем самым оказывая выраженное протективное действие в отношении хряща, что особенно важно для больных с заболеваниями суставов (остеоартро-зом, при поражении суставного аппарата позвоночника).
Нимесулид отличает высокая биодоступность. Уже через 30 мин после приема внутрь его концентрация в крови составляет 25-80% от максимального уровня и отмечается обезболивающий эффект. Пик концентрации препарата, а соответственно, и максимальное анальгетическое действие, достигаются через 1-3 ч.
Безопасность
Нимесулид редко вызывает тяжелые гастроинтестинальные осложнения.
В РФ безопасность Найза у больных, страдающих сочетанной патологией суставов и поражением верхних отделов ЖКТ, оценили в исследовании, в которое вошли 600 больных, получавших препарат в течение 1-3 мес в дозе 200 мг/сут. Хотя 10% этих больных имели язвенный анамнез, ни в одном случае не развилась перфорация или кровотечение из ЖКТ.
Эффективность
Нимесулид оказывает хорошее и быстрое обезболивающее и противовоспалительное действие, что подтверждено данными многочисленных клинических исследований, в частности, в анестезиологической практике. В ходе исследования A.Binning и соавт. больным (n=94), перенесшим артроскопическую операцию, в качестве анальгетика на 3 дня назначались нимесулид 200 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. Полученные результаты показали, что оба НПВП достоверно превосходили плацебо по эффективности, но при этом нимесулид обеспечивал более выраженный обезболивающий эффект в первые 6 ч после операции.
Эффективность нимесулида оценивалась и у больных с сочетанием остеоартроза коленного сустава и болью в нижней части спины. Исследование носило характер двойного слепого проспективного контролируемого и продолжалось на протяжении 30 дней (нимесулид назначался по 100 мг 2 раза в сутки). В результате проведенного исследования авторы констатировали достоверное уменьшение выраженности болевого синдрома, нарастание объема активных движений в пораженных суставах, снижение исходно повышенного мышечного тонуса, а также уменьшение выраженности корешкового синдрома. Назначение нимесулида отличалось хорошей переносимостью.
Заключение
*Данное исследование проводилось в 2007 г., когда разрешенная максимальная дозировка была 400 мг/сут.
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.