Синефрин хлорид что это такое

Неосинефрин-пос капли : инструкция по применению

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Мидриатические и циклоплегические средства. Симпатомиметики, исключая препараты для лечения глаукомы.
Код ATX: S01FB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фенилэфрин является синтетическим симпатомиметическим амином. Обладает выраженной а- адреномиметической активностью. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка и сужает сосуды конъюнктивы.
Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α— адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию длительностью 2-6 часов через 30-90 секунд после инстилляции. Действует на α-адренорецепторы артериол конъюнктивы, вызывая их сужение. После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу, расширяющую зрачок. Мидриаз наступает в течение 10-60 минут после однократного закапывания и сохраняется около 5 часов.
Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина, через 30-45 минут после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры глаза.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства фенилэфрина гидрохлорида после местного применения в глаза определяются в значительной степени состоянием эпителия роговицы. Эпителий роговицы является основным барьером для проникновения и оттока фенилэфрина гидрохлорида. Кроме того, препарат частично метаболизируется ферментами эпителия роговицы. Фенилэфрин выводится почками в неизмененном виде (

Показания к применению

— кратковременное расширение зрачка при проведении диагностических исследований глазного дна, и после офтальмологических операций.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— Сухой ринит;
— Формы глаукомы, при которых расширение зрачка может иметь отрицательный эффект (например, при установленном диагнозе узкоугольной глаукомы). Неосинефрин-ПОС 5% противопоказан при первичной глаукоме без дополнительных препаратов, понижающих давление.
— Беременность и лактация.
Относительные противопоказания
— Артериальная гипертензия и аритмия;
— Тяжелые формы ‘сердечных и сосудистых заболеваний, например, миокардиальная недостаточность.
При гиперемии конъюнктивы и поражениях эпителия роговицы возможно увеличение абсорбции и усиление побочных эффектов. Это условие также распространяется на пациентов пожилого возраста и детей, особенно младенцев.
Из-за риска системного эффекта препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями и другими сердечными заболеваниями, гипертонией, аневризмами, атеросклерозом и гипертиреозом. Это условие также распространяется на пациентов пожилого возраста и детей, особенно младенцев. У таких пациентов применение 5% раствора фенилэфрина возможно в случае, если недостаточно более низкой концентрации. Применение при первичной глаукоме возможно только с дополнительным назначением антиглаукомных препаратов.

Способ применения и дозы

Закапывать по 1 капле 5 % раствора в конъюнктивальный мешок одного глаза, наклонив голову назад, 1-2 раза в день.
Продолжительность применения зависит от тяжести заболевания и определяется лечащим врачом. Применение лекарственного средства более 5 дней подряд допустимо только под наблюдением врача. Следует избегать неконтролируемого применения лекарственного средства. У пациентов с повреждениями роговицы или при конъюнктивите возможно увеличение абсорбции. г
Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией возможно только после оценки соотношения польза/риск.
При хронических воспалительных процессах тканей глаза применение лекарственного средства допустимо только после консультации офтальмолога.
Рекомендуется избегать прикосновения кончика флакона-капельницы к тканям глаза или коже лица.
Применение у детей: с осторожностью, применение 5% раствора фенилэфрина возможно в случае, если недостаточно более низкой концентрации.
Применение у пожилых пациентов: с осторожностью, с учетом сопутствующих заболеваний и лекарственной терапии.

Беременность и лактация

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Источник

Synephrine hcl 99% / Синефрина гидрохлорид / Капсулы / 90 порций / 90 капсул

Также можно купить:

Supplement facts

Основные характеристики

Синефрина гидрохлорид: биохимия и механизм действия

Синефрина гидрохлорид (он же – synephrine HCL) представляет собой вещество естественного происхождения, обладающее ярко выраженным жиросжигательным эффектом. Синефрин – это алкалоид, то есть азотосодержащее соединение органического типа, которое в небольшом количестве присутствует в некоторых продуктах питания, в частности – в апельсинах и других цитрусовых. Добывают его из померанца (citrus aurantium).

Синефрин часто сравнивают с эфедрином в контексте ускорения метаболизма, активации процессов термогенеза и направленной стимуляции адренорецепторов. Однако в отличие от эфедрина синефрин не имеет побочных действий, выраженных в поражении ЦНС и сердечнососудистой системы. Этим обусловлен тот факт, что большинство производителей позиционируют синефрин как легальную альтернативу эфедрину (который во многих странах запрещен).

С точки зрения целевого функционала, синефрин является стимулятором, он существенно ускоряет обмен веществ, адекватно повышает активность нервной системы (не только центральной, но и периферической), а также стимулирует разрушение жировых тканей (липолиз). Это объясняет популярность синефрина в контексте тренировочных программ, направленных на достижение комплексного жиросжигательного эффекта.

Однако важная функция синефрина заключается в акцентированном воздействии на уже упомянутые адреналиновые рецепторы, которые являются маркерами для катехоламинов и так называемых «гормонов стресса» (в первую очередь – адреналина и норадреналина). Целенаправленное возбуждение этих рецепторов приводит к мощному ответу со стороны СНС (симпатическая нервная система). С целью преодоления стрессовой ситуации организм учащает пульс, обостряет внимание, повышает параметры силы и выносливости. Но целевым следствием всех этих процессов при приеме синефрина является ускорение метаболических процессов и стимуляция потенциального окисления жиров.

При этом в плане жиросжигательного эффекта синефрин схож со многими веществами группы алкалоидов, которые стимулируют окисление жиров и физиологический отклик. С другой стороны, стоит отметить, что исследования синефрина далеки от завершения и активно продолжаются в настоящее время. Наиболее исследованными формами этого вещества являются так называемый m-синефрин и синефрина гидрохлорид. Именно они гарантировано обладают спектром вышеприведенных функций и не имеют ярко выраженных побочных эффектов.

Данные исследований, подтверждающих эффективность искомых форм синефрина, присутствуют в следующих работах: А. Фаг-Берман «Citrus aurantium как ключевой ингредиент в жиросжигательных добавках: актуальное состояние исследований»; С. Стохс «Влияние синефрина в сочетании с биофлавоноидами на состояние метаболизма, кровяное давление, частоту сердечных сокращений и натсроение»; А. Николас «Влияние добавок с синефрином в чистом виде и в сочетании с кофеином на общую производительность в процессе силового тренинга». Это далеко не полный перечень актуальных исследований m-синефрина и гидрохлорида синефрина, однако представленные сведения дают качественное понимание биологических механизмов, объясняющих востребованность добавки.

Синефрин как спортивная добавка – спектр решаемых задач

Благодаря комплексному воздействию синефрин позволяет существенно улучшить показатели спортсмена, особенно в сочетании с другими видами спортивного питания. Это касается многих областей спорта – от сугубо силовых направлений (пауэрлифтинг) до «эстетических» (бодибилдинг и бодифитнес). Вот основные задачи, которые решает употребление данного вещества:

– Стимуляция термогенеза. Теплопродуктивность, то есть процесс выработки тепла организмом, повышается во время интенсивной физической нагрузки с целью более продуктивной работы. Употребление синефрина дополнительно стимулирует термогенез, что приводит к более активному расщеплению жировых тканей, которые отличаются повышенной чувствительностью к термическим нагрузкам.

– Повышение энергоемкости. Прямым следствием предыдущего пункта является массовое расщепление жировой ткани на составляющие – жирные кислоты, которые транспортируются молекулами АТФ, в первую очередь – к мышцам. Иными словами, мускулы атлета получают дополнительную энергию в больших объемах, следовательно – их работоспособность увеличивается. Повышаются показатели мышечной выносливости, отодвигается момент наступления мышечной усталости.

– Ускорение метаболизма. Прием синефрина способствует ускоренной работе всех систем организма. В частности, мобилизуется жировое депо, расход энергии повышается, но также увеличивается ее производство. Мускульные структуры работают динамичнее, полезные элементы из пищи абсорбируются и преобразуются быстрее, жировые клетки интенсивнее синтезируются в питательные вещества и энергию.

– Подавление аппетита. Ввиду того, что пища и жировые отложения метаболизируются более эффективно, потребность организма в насыщении уменьшается. Этот эффект не является акцентировано выраженным, особенно в контексте силового тренинга. Однако в программах, направленных на похудение, это очень важно.

– Ментальная концентрация. Не стоит забывать, что синефрин является ноотропом, он улучшает настроение и позволяет атлету лучше фокусироваться на поставленной задаче. Любые отвлекающие факторы теряют свое деструктивное значение, что позволяет работать более эффективно и, как следствие, получать лучшие результаты.

Все это делает синефрин крайне популярным среди спортсменов различных направлений. С одной стороны, добавка позволяет качественно терять вес за счет уменьшения жировых отложений, и в тоже время дает возможность работать более эффективно, как следствие – прогрессируя в силовом плане и увеличивая объемы мускулов.

В тоже время снижение усталости и повышение комплексной производительности организма востребовано и в аэробных видах спорта (включая бег и плавание). Доказанное липолитическое действие синефрина (особенно в комплексе с грамотно подобранной программой) сделало его популярным среди «прекрасного пола». M-синефрин и гидрохлорид синефрина эффективны в чистом виде, однако согласно вышеприведенному исследованию А. Николаса, комбинирование с кофеином дает усиленный эффект. С другой стороны, в этом случае существенно повышается нагрузка на ЦНС и сердце.

Обратите внимание, что данный продукт относится к категории биологически-активных добавок, он не является лекарственным средством и не может заменять аптечные препараты, назначенные специалистом. Добавка не может использоваться для лечения и профилактики болезней и травм любого генеза.

Употреблять данный продукт рекомендуется только после консультации с лечащим, спортивным врачом или целевым медицинским специалистом. Это необходимо, потому что употребление любого продукта (не только относящегося к категории БАД) может оказаться недопустимым в случае индивидуальной непереносимости отдельных компонентов или при иных патологических состояниях.

Добавка не предназначена для замены естественного рациона, но может служить дополнением к нему. Употребление добавки не рекомендовано беременным и кормящим женщинам, а также лицам, не достигшим возраста 16 лет. Также не рекомендуется превышать указанную суточную дозировку, так как это может повлечь за собой проявление побочных эффектов, могущих нанести вред Вашему здоровью.

Источник

Часто задаваемые вопросы

Категории

Будет ли полезен синефрин в качестве добавки для повышения скоростно-силовых качеств?

На данный момент проведено не так много исследований с использованием синефрина в качестве добавки для повышения производительности в скоростно-силовых видах спорта. Так в одном исследовании острое (разовое) потребление 3 мг/кг синефрина было неэффективно для повышения производительности у спортсменов-спринтеров. В другом исследовании, спортсмены за три дня до тренировки принимали ежедневно либо 100 мг синефрина, либо 100 мг синефрина + 100 мг кофеина, либо плацебо, а потом выполняли 6 подходов в приседаниях со штангой, весом равным 10-повторному максимуму, с отдыхом 2 минуты между подходами. Отдельно синефрин и синефрин + кофеин увеличили производительность по сравнению с плацебо. В частности выросло общее количество выполненных за 6 подходов повторений без увеличения содержания лактата в крови или оценки воспринимаемой нагрузки. Добавка из синефрина и кофеина увеличила еще среднюю мощность и скорость выполнения приседаний. При этом в день, когда осуществлялся тест, добавки принимали за 45 мин до нагрузки. Таким образом синефрин, принимаемый в течение нескольких дней перед тренировкой, может повысить силовую выносливость. Но для повышения скорости его лучше совмещать с умеренными дозами кофеина.

Источники:
Gutiérrez‐Hellín J, Salinero JJ, Abían‐Vicen J, Areces F, Lara B, Gallo C, et al. Acute consumption of p‐synephrine does not enhance performance in sprint athletes. Appl Physiol Nutr Metab 2016; 41: 63–9.
Ratamess NA, Bush JA, Kang J, Kraemer WJ, Stohs SJ, Nocera VG, et al. The effects of supplementation with p‐synephrine alone and in combination with caffeine on resistance exercise performance. J Int Soc Sports Nutr 2015; 12: 35.

Синефрин рекомендуется как замена эфедрину, но эфедрин доказано не безопасное вещество. Будет ли также небезопасен синефрин?

Этому вопросу был посвящен целый обзор, опубликованный в этом году. Он суммировал все известные сообщения о случаях, которые были опубликованы в отношении побочных эффектов, связанных с многокомпонентными пищевыми добавками, содержащими экстракт померанца (горького апельсина). Общей характеристикой всех тематических исследований было предположение, что если экстракт померанца указан на этикетке продукта, то он является наиболее вероятной причиной какого-либо неблагоприятного эффекта, хотя ни в одном случае не была продемонстрирован прямая связь между побочными эффектами и присутствием синефрина. Ни одна публикация не рассматривала существующую литературу и все они умалчивали, что многочисленные клинические исследования не продемонстрировали побочных эффектов при обычно используемых дозах. Большинство исследований не указывало на комплексный состав продукта и ни одно исследование не анализировало рассматриваемый продукт. Ни в одном случае не было прямой корреляции между этим событием и синефрином. Хотя синефрин и эфедрин имеют некоторое структурное сходство, структурные различия приводят к заметно различным фармакокинетическим, физиологическим и фармакологическим эффектам и поэтому эффекты, производимые эфедрином, не могут быть экстраполированы на синефрин. То есть, все источники, содержащие указание на побочные эффекты приема синефрина, основываются только на предположениях, без установления прямой причинно-следственной связи, игнорируя влияние иных компонентов продуктов и иных публикаций. Что противоречит нормам доказательной медицины.

Источник:
Review of Published Bitter Orange Extract and p-Synephrine Adverse Event Clinical Study Case Reports. Sidney J Stohs, Sidhartha D Ray. J Diet Suppl. 2020;17(3):355-363.

С чем лучше сочетать синефрин, когда цель регулярное употребление в качестве добавки для похудения?

В дополнение к синефрину(в дозе 120-180 мг за раз), можно добавить кофеин(100-300 мг за раз), йохимбин (4-8 мг за раз), экстракт зеленого чая (разовая доза содержит 50 мг кофеина и 90 мг эпигаллокатехина галлата). Комбинации лучше использовать в первой половине дня, чтобы исключить возможное негативное влияние на засыпание. Например, кофеин активен в течение 6 часов после приема. Если наблюдается повышенная чувствительность к стимулирующим веществам, то к синефрину в указанных дозах можно добавить л-карнитин (1000-2000 мг за раз), экстракт родиолы розовой (300-600 мг за раз), альфа-липоевую кислоту (500 мг за раз).

Чем обусловлен термогенный эффект синефрина?

Регулярно исследуются природные соединения, индуцирующие бурые адипоциты. Один из таких соединений является синефрин. В 2018 году в исследовании in vivo было обнаружено, что это активное соединение увеличивает экспрессию мРНК UCP1 дозозависимым образом. Р-синефрин вызывал сигналы через β3-адренорецептор в сочетании с некоторой частью пути инсулиновой сигнализации, в конечном счете приводящий к эффективной стимуляции дифференцировки бурых адипоцитов при поддержке определенных факторов, индуцирующих дифференцировку бурых адипоцитов. По мнению авторов, представленные результаты свидетельствуют о потенциале Р-синефрина для профилактики и лечения ожирения и связанных с ним заболеваний.

Источник:
Induction of beige adipocytes by naturally occurring β3-adrenoceptor agonist p-synephrine. MichiyoTakagi, Makoto Inoue. European Journal of Pharmacology. Volume 836, 5 October 2018, Pages 67-74

Входящий в состав Fat Burner экстракт горького апельсина содержит синефрин, которых структурно схож с эфедрином. А не представляет ли он из-за это опасность для здоровья?

В отношении синефрина и экстракта горького апельсина были проведены многочисленные исследования, потому что эфедра и эфедрин были запрещены к использованию в пищевых добавках в 2004 году. Приблизительно 30 исследований на людях показывают, что синефрин и экстракты горького апельсина не приводят к сердечно-сосудистым отклонениям и не действуют как стимуляторы в обыкновенно используемых дозах. Механистические исследования показывают, что синефрин оказывает свое действие через множественные механизмы, которые все еще обсуждаются. Поскольку синефрин проявляет большее связывание адренергических рецепторов у грызунов, чем у человека, данные от животных не могут быть непосредственно экстраполированы на человека. Систематический обзор 2017-го года, а также несколько других оценок, опубликованных в последние годы, приводит к выводу, что экстракт горького апельсина и синефрин безопасны для использования в пищевых добавках и пищевых продуктах в общепринятых дозах.

Источник: Safety, Efficacy, and Mechanistic Studies Regarding Citrus aurantium (Bitter Orange) Extract and p‐Synephrine. Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2017 Oct; 31(10): 1463–1474.

Можно ли использовать синефрин для похудения?

Да, можно. Так в одном исследовании было рассмотрено применение экстракта померанца и входящего в его состав синефрина для лечения ожирения у 360 пациентов. Более 50% испытуемых, участвовавших в этих клинических исследованиях, имели избыточный вес и примерно 2/3 из них потребляли кофеин (132-528 мг/сутки) и синефрин (10-53 мг/сутки). Приблизительно 44% испытуемых использовали продукт, содержащий только экстракт померанца или синефрин, в то время как остальные потребляли комбинированный продукт, содержащий несколько ингредиентов, в том числе синефрин. Результаты показали, что экстракт померанца сам по себе или в сочетании с другими ингредиентами не вызывает значительных побочных эффектов, включая увеличение частоты сердечных сокращений или артериального давления, а также изменение электрокардиографических данных, химического состава сыворотки крови, количества клеток крови или анализа мочи. Было продемонстрировано, что синефрин отдельно или в сочетании с другими продуктами повышает скорость метаболизма и расход энергии, а также способствует снижению веса при приеме в течение 6-12 недель.

Безопасно ли применение синефрина для сердца, поскольку он является стимулятором?

Ряд опубликованных сообщений о неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектах (гипертония, сердечная аритмия) были связаны с потреблением пищевых добавок, содержащих не сам синефрин, а синефрин вместе с кофеином. Масштабный систематический обзор, который фокусировался на современных исследованиях с участием человека, животных, in vitro и механистических исследованиях, касающихся безопасности, эффективности и механизмов действия экстрактов померанца и синефрина, продемонстрировал достаточно благоприятную ситуацию. Около 30 исследований на людях показали, что синефрин и экстракты горького апельсина (померанца) не приводят к сердечно-сосудистым эффектам и не действуют как стимуляторы в широко используемых дозах. Поскольку синефрин проявляет большее связывание адренергических рецепторов у грызунов, чем у людей, данные от животных не могут быть непосредственно экстраполированы на человека. Этот обзор, а также несколько других оценок, опубликованных в последние годы, пришли к выводу, что экстракт горького апельсина и синефрин безопасны для использования в пищевых добавках и пищевых продуктах в общепринятых дозах. Как и любые другие стимуляторы, начинать прием синефрина необходимо с наименьшей дозы. Аналогично при сочетании синефрина с другими тонизирующими веществами (кофеин, йохимбин, адаптогены), поскольку последние усиливают его эффекты. Рекомендуемый диапазон дозировок для синефрина составляет от 0,3 до 3 мг/кг массы тела. Принимать синефрин следует до еды в утреннее или дневное время (1-2 раза в сутки) или всю суточную дозу 1 раз в день за час перед нагрузкой (лучше всего аэробной).

В чем разница между р-синефрином и m‐синефрином?

Наиболее распространенным коммерческим источником р‐синефрина является Citrus aurantium (горький апельсин), а m‐синефрин получают химическим синтезом и он не встречается естественным путем в цитрусовых или других родов растений. Структурные и стереохимические различия p‐синефрина и m‐синефрина приводит к заметным различиям в характеристиках связывания адренергических рецепторов, а также к другим механистическим различиям. P‐синефрин слабо связывается с α‐1, α‐2, β‐1 и β‐2 адренергическими рецепторами и не проявляет косвенных действий, приводящих к увеличению уровней норадреналина и адреналина в обычно используемых дозах. По этой причине р‐синефрин не вызывает сердечно-сосудистых эффектов при обычно используемых пероральных дозах по сравнению m‐синефрином. Потому р‐синефрин свободно продается как БАД, а m‐синефрин только как лекарственное средство с ограничениями. В наших добавках используется р‐синефрин.

Источник: p‐Synephrine, ephedrine, p‐octopamine and m‐synephrine: Comparative mechanistic, physiological and pharmacological properties.Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2020 Aug; 34(8): 1838–1846.

Если р-синефрин не взаимодействует с адренергическими рецепторами α‐1, α‐2, β‐1 и β‐2, то как он может проявлять какие-либо жиросжигающие эффекты?

Различные исследования показали, что р‐синефрин связывается только с β‐3 адренорецепторами, что приводит к увеличению способности организма расщеплять жиры, то есть усиливает липолиз. Связывание р‐синефрин с β‐3 адренергическими рецепторами не влияет на частоту сердечных сокращений или артериальное давление, поэтому эффект от его употребления физически мало ощущается, как при приеме других стимуляторов, от которых буквально трясет. Хотя есть предположение, что связывание с β‐3 адренергическим рецептором может вызвать небольшое уменьшение диастолического артериального давления, что было продемонстрировано в одном исследовании.

Источник: p‐Synephrine, ephedrine, p‐octopamine and m‐synephrine: Comparative mechanistic, physiological and pharmacological properties.Sidney J. Stohs. Phytother Res. 2020 Aug; 34(8): 1838–1846.

Кофеин и синефрин повышают окисление жира при нагрузке, а будет ли эффект более выражен если принимать их одновременно перед тренировкой?

Чтобы это установить, проводились специальное исследование. Участникам перед нагрузкой давали либо 3 мг/кг кофеина, либо 3 мг/кг р-синефрина или комбинацию этих доз кофеина и р-синефрина. Кофеин, р-синефрин и р-синефрин + кофеин увеличивали максимальную скорость окисления жира во время физических упражнений по сравнению с плацебо, не изменяя расход энергии или частоту сердечных сокращений. Однако совместное употребление р-синефрина и кофеина не оказывало аддитивного (усиливающего друг друга) эффекта для еще большего увеличения окисления жира во время физических упражнений. В общем, пока нет подтверждений, что такая комбинация лучше, чем каждый компонент в отдельности.

Источник: Effects of p-Synephrine and Caffeine Ingestion on Substrate Oxidation during Exercise. Jorge Gutiérrez-Hellín. Med Sci Sports Exerc. 2018 Sep;50(9):1899-1906.

Источник