Аспирин в спорте для чего
Аспирин в бодибилдинге
Ацетилсалициловую кислоту применяют в качестве жаропонижающего, анальгезирующего, противовоспалительного лекарственного препарата. Медикамент прошел все фармакологические испытания и получил апробацию ВОЗ.
Официально препарат называется ацетилсалициловой кислотой. Привычное наименование «аспирин» прижилось по торговому бренду, под которым компания «Байер» выпустили медикамент на рынок.
Первое использование препарата, появившегося еще в середине XIX века, было связано исключительно с понижением температуры тела. Другие свойства ацетилсалициловой кислоты стали известны позднее — после проведения некоторых экспериментов и наблюдений за пациентами в клинике.
Какое действие оказывает аспирин?
Аспирин в бодибилдинге принимают препарат для получения жиросжигающего эффекта, в качестве допинга, как укрепляющее средство, позволяющее стабилизировать деятельность связок и суставов. Ацетилсалициловую кислоту нередко вводят в состав разнообразных комплексов. Ярким примером служит ЭКА, состоящий из кофеина, аспирина, эфедрина.
Аспирин подавляет выработку простагландинов, на фоне чего стимулируется секреция норадреналина. Отличительной особенностью препарата является то, что он действует в пассивной фазе. Это означает отсутствие необходимости придерживаться какой-либо строгой диеты или выполнять тяжелый тренинг.
Бодибилдеры нередко прибегают к приему ацетилсалициловой кислоты в профилактических целях, принимая препарат до начала тренировки, чтобы снизить риски получения микротравм. У аспирина не было выявлено сильного обезболивающего действия, но он помогает снизить болевой порог после травмирования, что дает значительный запас времени для обращения за медицинской квалифицированной помощью.
Как принимать
Препарат не имеет фактических ограничений по приему, но вызывает привыкание. Это означает, что злоупотребление аспирином приводит к тому, что эффективность его действия снижается, поскольку организм привыкает к оказываемому влиянию.
Оптимальной дозировкой для бодибилдера, как считают специалисты, является суточная норма в 500 мг. Препарат следует принимать измельченным и запевать молоком либо водой. Суточную дозировку рекомендуется принимать за один раз. Деление нормы на утренние и вечерние приемы не оказывает практически никакого усиления действия.
Применение аспирина для профилактики образования тромбов либо в качестве антиревматического средства требует иных дозировок. В сутки пьют по 250 мг препарата двухнедельным курсом с перерывом на 10-12 дней.
Какое фармакологическое действие оказывает аспирин?
Для бодибилдинга ценность аспирина заключается в том, что на начальной фазе действия препарат не только отличается высокой скоростью влияния, но и не является токсичным.
Среди наиболее ценных качеств препарата выделаются следующие:
Кроме того, медикамент ускоряет циркуляцию крови.
Возможные побочные эффекты
Прием ацетилсалициловой кислоты с медицинской целью в бодибилдинге может привести к развитию следующих негативных явлений:
Побочные действия чаще всего проявляются при чрезмерном потреблении препаратом либо в результате индивидуальной непереносимости.
Отзывы об ацетилсалициловой кислоте
Атлеты отзываются о применении аспирина достаточно неоднозначно. Многие бодибилдеры говорят о том, что никакого дополнительного эффекта этот препарат не оказывает, за исключением непосредственного фармакологического свойства, которым обладает данный медикамент. В США культуристы практически не принимают ацетилсалициловую кислоту, но на территории Европы, России, стран СНГ атлеты все еще активно употребляют препарат, но год от года все больше отдают предпочтение многосоставным комплексам.
Отзывы про ацетилсалициловую кислоту в Рунете преимущественно сводятся к одному мнению, что этот препарат следует принимать ограничено. Это обусловлено тем фактом, что на совместном курсе с другими фармакологическими средствами он негативно воздействует на слизистую оболочку желудка, способен вызвать эрозию, которая становится причиной желудочного кровотечения.
Особенности применения аспирина при занятии спортом
Сочетание аспирина с другими веществами
В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает большое число препаратов, в состав которых входит аспирин. В медпрепаратах, выполняющих роль анальгетиков, он сочетается с веществами сходного действия, например, в цитрамоне и аскофене. В этом случае его дозировка несколько уменьшается и составляет от 50 до 100 миллиграмм.
Достаточно распространено сочетание с кофеином, что позволяет устранять спазмы сосудов головного мозга и делать препарат более эффективным в борьбе с мигренью.
Не менее широко средство используется и в комбинации с витамином С, как, скажем, в аспирине УПСА. Подобные препараты оказывают мягкое воздействие на кроветворные процессы и снижают побочные эффекты. В то же время шипучие таблетки способны быстро растворяться и оказывают на слизистые оболочки более мягкое воздействие.
Также стоит отметить способность аспирина усиливать воздействие на организм других антикоагулянтов и слегка ослаблять эффект диуретиков. Перед началом совместного использования аспирина с другими препаратами следует обратиться за консультацией к медработникам.
Правила применения аспирина при занятии спортом
Во всех видах спорта избежать микротравм и боли невозможно. С этим и связано основное использование аспирина в спорте — как анальгетика. Но в этом случае дозировки, применяемые в традиционной медицине, существенно ниже тех, которые используют спортсмены. Одной из наиболее частых причин приема препарата спортсменами являются боли в суставах.
Нашел применение препарат и в те моменты, когда существенно возрастает опасность тромбоза вследствие недостатка воды. Это могут быть состязания, проводящиеся при высокой температуре окружающей среды. Аспирин в этом случае может предотвратить образование тромбов. Причем наиболее оптимальной формой приема станут быстрорастворимые таблетки, обогащенные витамином С.
Весьма популярна среди спортсменов и комбинация аспирина с витамином С в качестве противопростудного средства. Эта комбинация хорошо себя показывает даже в те моменты, когда иммунитет атлета снижен из-за интенсивного тренинга. Правда, в такой момент лучше подстраховаться добавлением витамина В.
Аспирин в спорте используется для усиления термогенного эффекта соответствующих препаратов. В большей степени это относится к весьма популярной паре кофеин-эфедрин. Но существует один момент, на который следует обратить внимание. На первый взгляд, рекомендуемая дозировка аспирина вполне соответствует фармацевтической и составляет от 350 до 500 миллиграмм на 20 миллиграмм эфедрина и 200 миллиграмм кофеина.
Но применять эту смесь следует трижды на протяжении дня, что означает уже от 1050 до 1500 миллиграмм ежесуточно и является завышенной дозой аспирина. Таким образом, подобные действия не выглядят оправданными.
Дозировки аспирина при физических нагрузках
Традиционная медицина рекомендует употреблять 0,25-1 грамм в течение дня и делать это за три либо четыре приема. Если человек принял решение о приеме аспирина самостоятельно без консультации со специалистом, то желательно за день использовать не более одной таблетки.
Стоит напомнить, что отечественная фармацевтическая промышленность выпускает их весом от 250 до 500 миллиграмм, а детский вариант — 10 миллиграмм.
Если аспирин применяется в роли анальгетика или противоревматического препарата, то дозировку следует снизить. Это связано с тем, что при превышении дозы в один грамм в значительной степени проявляются антитромботические свойства препарата. Длительность приема средства не должна превышать одну неделю.
Побочные эффекты при приеме аспирина
Аспирин может оказывать на слизистые оболочки раздражающее воздействие. В первую очередь это касается желудка. При длительном использовании это может стать причиной развития язвенной болезни.
Также стоит отметить, что длительный прием может привести и к анемии, так как оказывается негативное воздействие на процессы кроветворения. По этой причине аспирин противопоказан людям с плохой свертываемостью крови.
То же относится к астме. Было установлено, что даже однократное использование аспирина может вызвать приступ этого заболевания.
Сейчас в некоторых препаратах аспирин стали заменять на более безопасные вещества. Так, старый цитрамон сейчас заменен на цитрамон-П, из состава которого был изъят фенацетин, а вместо него добавлен парацетамол. В то же время новый препарат малоэффективен при воспалительных процессах, и его следует заменить на ибупрофен либо индометацин.
Как принимать аспирин при физических нагрузках — смотрите на видео:
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
Аспирин кардио: обзор препарата
В статье подробно рассмотрим препарат аспирин кардио. Чем он отличается от привычного простого аспирина, какое действие оказывает на организм и сердечную деятельность в частности.
Лекарство аспирин кардио
Кроме того, что препарат относится к категории НПВС и обладает жаропонижающим действием и обезболивающим эффектом, аспирин кардио применяется при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Снижает риск развития недуга при нестабильной стенокардии. Назначение препарата при сердечно-сосудистых патологиях проводят из-за его антитромботического действия.
Состав препарата
Среди вспомогательных веществ кукурузный крахмал и порошок целлюлозы.
В состав кишечнорастворимой оболочки входят полисорбат, натрия лаурилсульфат, тальк и другие соединения.
Так, при назначении препарата следует учитывать индивидуальную непереносимость на компоненты состава.
Форма выпуска и дозировка
Лекарство аспирин кардио выпускается только в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 100 мг и 300 мг.
Количество таблеток в упаковке может быть: 20 шт., 28 шт., 56 шт.
Показания для аспирина кардио
Профилактика после перенесенного инфаркта.
Стабильная и нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда).
Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
Профилактика нарушения мозгового кровообращения.
Профилактика тромбоэмболии после операций на сосудах и артериях (шунтирование, эндартерэктомия, ангиопластика и стентирование).
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Способы применения
Способ применения и режим дозирования препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет специалист исходя из конкретных показаний. Таблетки препарата аспирин кардио желательно принимать внутрь перед едой, запивая большим количеством жидкости, предпочтительно в одно и то же время, 1 раз в сутки.
Длительность терапии определяется врачом. Рекомендованная обычно доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, но подход к режиму дозирования индивидуален. В зависимости от показаний может увеличиваться до 300 мг/сут.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день.
Профилактика инсульта и нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/день.
Профилактика тромбоэмболии после операций на сосудах: 100-300 мг/день.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии: 100-200 мг/день или 300 мг через день.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Противопоказания
К выраженным противопоказаниям относятся:
аллергия на действующее вещество и компоненты состава препарата,
Заболевания ЖКТ, в том числе эрозии, язвы в стадии обострения,
заболевания бронхо-легочной системы
беременность и период лактации (особенно опасными считаются I и III триместры)
почечная или печеночная недостаточность
Особые рекомендации
Аспирин кардио и хронические заболевания
Особую осторожность следует проявлять при приеме аспирина лицам, страдающим заболеваниями дыхательной системы. Дело в том, что приём аспирина способствует сужению бронхов, что может стать причиной возникновения так называемой аспириновой астмы, либо спровоцировать астму, которая находится в стадии ремиссии.
Аспирин кардио и детский возраст
При приёме в чистом виде у детей в силу юного возраста может резко снижается концентрация глюкозы в плазме, параллельно с этим повышается уровень кетоновых тел в крови, происходит закисление плазмы, накопление в печени жирных кислот. Эти метаболические нарушения приводят к отеку тканей и органов.
Дети становятся не просто вялыми. Могут наблюдаться отягощающие симптомы ввиде судорог, диареи, учащенного дыхания и сердцебиения. Вплоть до потери сознания и резкой гипотонии мышц. Подобные состояния у детей могут быть опасны для жизни, поэтому препарат им противопоказан.
Аспирин кардио и алкоголь
Крайне не рекомендован совместный прием алкоголя и аспирина. Алкоголь и спиртосодержащая продукция известна своими сосудорасширяющими свойствами. Но в сочетании с аспирином эффект может быть самый неожиданный. Возрастают риски кровотечений, в том числе при заболеваниях ЖКТ, обострение заболеваний печени или возникновение каких-либо острых симптомов, связанных с этим органом.
Аспирин кардио и беременность
Действующее вещество свободно и легко проникает сквозь плацентарный барьер, что может привести к негативным последствиям для плода.
Ацетилсалициловая кислота также выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка из-за нарушения функции тромбоцитов. Поэтому целесообразность применения препарата в период беременности и лактации должна быть обоснована специалистом, принимающим решение о назначении.
Аспирин в спорте для чего
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Применение сукцинатов в спорте
Журнал: Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6): 59-65
Оковитый С. В., Радько С. В. Применение сукцинатов в спорте. Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6):59-65.
Okovityĭ S V, Rad’ko S V. The application of succine in sports. Voprosy kurortologii, fizioterapii, i lechebnoi fizicheskoi kultury. 2015;92(6):59-65.
https://doi.org/10.17116/kurort2015659-65
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
Важным компонентом снижения физической и умственной работоспособности является развитие в процессе физической нагрузки энергодефицита с последующим формированием неблагоприятных сдвигов в энергетическом обмене. Многообещающим направлением коррекции нарушений умственной и физической работоспособности, возникающих как следствие энергодефицита, является применение фармакологических средств, содержащих интермедиаты цикла трикарбоновых кислот. Одно из наиболее перспективных средств такого типа — янтарная кислота, окисление которой в эндогенных условиях представляет собой физиологический приспособительный механизм, благодаря чему повышается устойчивость организма к недостатку кислорода.
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Среди спортсменов высокой квалификации, занимающихся циклическими видами спорта, нередко встречается синдром эндогенной интоксикации, возникающий как следствие чрезмерных физических нагрузок и сопровождающийся изменением реологических свойств крови, параметров гемостаза, нарушением микроциркуляции, повреждением биологических мембран, снижением функционального состояния жизненно важных органов и систем организма. Формирующийся при нагрузках дефицит субстратов и кислорода приводит к появлению гипоксии с последующим развитием ишемии, что ограничивает энергопродукцию в системе митохондриального окислительного фосфорилирования. Разрушение белков вследствие развивающейся ишемии сопровождается высвобождением мочевины, креатинина и аммиака, что обусловливает сдвиг кислотно-основного состояния в сторону ацидоза, который способствует агрегации тромбоцитов, эритроцитов и нарушению трофики тканей [1—3].
Подобное образование и накопление эндогенных токсических веществ создает порочный круг, в котором эндогенные токсины являются следствием нарушения обмена веществ в клетке и в то же время сами оказывают повреждающее действие на клеточные структуры и метаболические процессы. Поступление разных эндогенных токсических продуктов приводит к активации симпатико-адреналовой системы с последующим выбросом глюкокортикоидов, катехоламинов, цитокинов, серотонина, гистамина и других биологически активных веществ. При значительных и продолжительных физических и психоэмоциональных нагрузках нарушение функций органов естественной детоксикации проводит к развитию иммуносупрессивного состояния, сопровождающегося инфекционно-воспалительными, аллергическими, аутоиммунными и другими заболеваниями.
Становится очевидной необходимость разработки диагностических, корригирующих и профилактических мероприятий, препятствующих формированию митохондриальной дисфункции, двигательной гипоксии, эндогенной интоксикации и сохраняющих работоспособность спортсмена на фоне напряженных тренировочных нагрузок, особенно тех, которые направлены на развитие выносливости. В современном спорте высших достижений это можно считать самой важной задачей спортивной медицины и спортивной науки, так как в настоящее время получение высоких спортивных результатов только за счет увеличения объема и интенсивности физических нагрузок практически невозможно [4—6].
Переход от состояния покоя к интенсивной мышечной деятельности и резкое усиление расходования энергии мышечными клетками сопровождается, как известно, гипоксией, возникающей вследствие несоответствия между возможностями энергопродуцирующих систем энергопотребностям клетки, а также несоразмерности потребности кислорода и возможностями его доставки системами кровоснабжения и внешнего дыхания. При этом дыхательная цепь митохондрий не успевает освобождаться от избытка ионов водорода и электронов, что приводит к увеличению восстановленности дыхательных переносчиков и ограничению окисления субстратов.
На основании анализа открытой системы регуляции кислотно-основного состояния крови и ее связи с системой генерации кислотных эквивалентов в мышцах при интенсивных физических нагрузках была выдвинута гипотеза, что в организме человека имеется резерв неиспользуемой активности митохондриального энергообеспечения, и проблема повышения физической работоспособности при развитии метаболического ацидоза может решаться путем поддержания энергии митохондрий за счет обеспечения субстратом, способным окисляться и обеспечивать аэробный ресинтез аденозинтрифосфата (АТФ) в условиях рабочей гипоксии [7].
Одним из путей покрытия энергодефицита в мышечной ткани в условиях недостатка кислорода является восстановительный синтез янтарной кислоты (ЯК), сопровождающийся образованием АТФ. Полное окисление одной молекулы ЯК в реакциях окислительного фосфорилирования может давать 5 молекул АТФ. Таким образом, энергетическая ценность сукцината более чем в 2 раза превышает энергию, получаемую путем анаэробного гликолиза. И хотя это значительно меньше, чем энергия, получаемая в полном цикле аэробного метаболизма глюкозы, данная способность представляется достаточно важной в условиях сохраняющейся, частично купированной гипоксии или в раннем постгипоксическом периоде [8].
Янтарная (сукциновая) кислота относится к группе двухосновных предельных кислот. Ее концентрация в тканях составляет 500—800 мкмоль/л, в плазме крови в физиологических условиях — 2—20 мкмоль/л [9, 10]. ЯК является субстратом цикла трикарбоновых кислот (ЦТК), участвующим в клеточном дыхании и образовании АТФ. Также она представляет собой один из компонентов антиоксидантной системы, обладает противовоспалительным действием, принимает участие в детоксикации ксенобиотиков и имеет нейротропную активность [11].
ЯК и ее соли (сукцинаты) находят широкое применение в медицине как в виде монотерапии, так и в составе комбинированных препаратов [12]. При приеме внутрь ЯК поступает из желудочно-кишечного тракта в кровь и ткани, где быстро включается в энергетический обмен организма. Имеются данные о том, что она снижает содержание уровня лактата в организме и способствует его более быстрому выведению, что увеличивает работоспособность спортсменов и ускоряет восстановление мышц после физических нагрузок [13]. ЯК — малотоксичное соединение, которое не оказывает мутагенного и тератогенного действия [14, 15].
Помимо своего антигипоксического действия через субстратный механизм, ЯК работает и через активацию специфических рецепторов (SUCNR1). Модуляция активности SUCNR1-рецепторов через изменение концентрации сукцината является одним из способов контроля секреции метаболических гормонов или регуляции метаболической активности определенных клеток [16, 17]. То есть, по сути, действие сукцината можно назвать гормоноподобным (в дополнение к своим функциям энергодающего субстрата) [18, 19].
Влияние на систему крови
Метаболическая активность эритроцитов обеспечивается за счет обмена с внешней средой через плазматическую мембрану. Во время окислительного стресса, который возникает при интенсивных физических нагрузках, в мембранах эритроцитов наблюдается конформация белкового-липидного бислоя с его уплотнением, что приводит к снижению трансмембранной функции и формированию так называемой «жесткости» мембраны [20—22]. Одновременно происходит изменение формы и размера эритроцитов, что связано с накоплением в мембране токсических продуктов обмена [23, 24]. Кроме того, следует учитывать, что зрелые эритроциты не способны синтезировать белок. Они теряют митохондрии, вследствие чего не могут метаболизировать пируват в цикле лимонной кислоты [25].
Изменение реологического состояния крови, ухудшение микроциркуляции и замедление тканевого кровотока приводит к снижению оксигенации мышц и функциональных резервов спортсменов [26].
В экспериментах на животных было установлено, что использование ЯК оказывает стимулирующее влияние на гемопоэз — через 20—30 сут после начала применения препарата количество эритроцитов и гемоглобина возрастало соответственно на 3,96 и 15,8%. Численность лейкоцитов увеличивалась на 6,6% [27]. Этот эффект опосредуется через SUCNR1-рецепторы, которые экспрессируются в гемопоэтических клетках-предшественниках и нескольких типах клеток крови и иммунных клетках. В гемопоэтических клетках-предшественниках активированные введением сукцината SUCNR1-рецепторы индуцируют пролиферацию и предотвращают апоптоз клеток, что приводит к повышению уровня гемоглобина, тромбоцитов и нейтрофилов [28].
Применение ЯК у спортсменов способствует положительным изменениям как клеточного состава крови, так и эритроцитарных индексов. Происходит достоверное повышение количества эритроцитов, которое свидетельствует об ускорении процессов эритропоэза во время физических нагрузок. Эти изменения являются особенно важными для процессов микроциркуляции и обеспечения кислородом работающих мышц [29].
Антигипоксические эффекты
Антигипоксическая активность ЯК давно и хорошо изучена. Однако антигипоксический эффект сукцината может быть связан не только с активацией суцинатдегидрогеназного окисления, но и с восстановлением активности ключевого фермента окислительно-восстановительной цепи митохондрий — цитохромоксидазы [30]. Интересной в терапевтическом плане представляется потенциальная буферная активность натриевых солей Я.К. Именно способность сукцината к внутриклеточному окислению с заменой одной молекулы водорода на натрий с образованием бикарбоната может быть уникальной с точки зрения возможностей купирования внутриклеточного метаболического ацидоза — одного из серьезнейших последствий перенесенной гипоксии практически любой этиологии [31—34].
Большой интерес представляет потенцирующая активность ЯК, добавляемой к различным традиционно применяемым препаратам для увеличения их антигипоксического действия. Так, при исследовании совместного воздействия ЯК и цитохрома С на явления энергодефицита в клетках при недостаточности снабжения кислородом у животных, получавших комбинацию, выявили повышение содержания гликогена и АТФ на 25%, отсутствие изменений активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ), снижение уровня лактата на 17,7% по сравнению с контролем. У группы, не получавшей препарат, было отмечено повышение активности Г6ФДГ и ЛДГ на 146 и 113% соответственно, лактата — на 216% относительно контроля, в то время как содержание АТФ снизилось на 16,8% [35].
Исследование оценки эффективности фенотропила сукцината в условиях информационно-физического стресса (чередование двух видов нагрузок: физической — плавание с грузом 10% от массы тела, время «до предела» и информационной —формирование пищедобывательного поведения в многоальтернативном лабиринте) продемонстрировало способность препарата устранять стрессорные нарушения, что может быть критически важным в некоторых видах спорта, например в биатлоне [36].
Влияние на процессы восстановления
Возникающий во время работы избыток ЯК может играть важную роль в обеспечении процессов восстановления после окончания физической нагрузки. Расход накопившейся ЯК наиболее интенсивен в течение первого получаса отдыха, когда усиливается синтез креатинфосфата и выведение молочной кислоты. Возрастание концентрации ЯК отмечается через 1 час после завершения нагрузки, одновременно с суперкомпенсацией содержания креатинфосфата и гликогена [37].
В исследованиях, проведенных с участием гандболистов высокой квалификации в период учебно-тренировочного сбора, выявили положительные эффекты оксиметилэтилпиридина сукцината на процессы восстановления. Кроме того, наблюдали сохранение функциональной подготовленности у спортсменов старшей возрастной группы вместе с улучшением спортивных результатов в ходе теста субмаксимальной зоны мощности [38].
Интересные факты получили при применении одного из производных ЯК — сукцината аммония, стимулирующего образование глутамата, который в процессе декарбоксилируется до гамма-аминомасляной кислоты и затем переаминируется в гамма-оксибутират. Было установлено, что поступление в организм сукцината аммония может оказывать двоякий эффект. В большинстве случаев (около 70%) он действует активирующе, т. е. способствует бодрости и работоспособности. Но приблизительно 30% пациентов воспринимают сукцинат аммония в качестве успокаивающего средства, которое снимает стрессовое напряжение, иногда вплоть до легкой заторможенности и даже засыпания. В результате проведенных клинических испытаний установили, что прием сукцината аммония содействует ликвидации избыточной тревожности, успокаивает и поднимает активность [39]. Ранее анксиолитический эффект ЯК был продемонстрирован в опытах на животных [40].
Независимо от того, каким был первоначальный эффект сукцината аммония, он в обеих ситуациях вызывает ускорение восстановления после интенсивной нагрузки. При этом принятый внутрь препарат полностью подвергается окислительным превращениям до углекислого газа в 6—8 раз быстрее, чем глюкоза [41]. Начиная с дозы 50 мг/кг, он оказывает дозозависимое противосудорожное действие [42].
Определение скорости протекания нервных процессов в высших отделах центральной нервной системы (ЦНС) у спортсменов, применявших сукцинат натрия, показало улучшение лабильности и функциональной подвижность нервных процессов, согласованности сенсорных и моторных отделов ЦНС, работы сенсорных единиц и регуляции их активности со стороны нервной системы [43].
Адаптогенное действие
ЯК и ее производные являются естественными метаболитами организма, стимулирующими обмен веществ, что объясняется ее модифицирующим воздействием на клеточное дыхание, транспорт микроэлементов, продукцию белков. В результате таких модификаций оптимизируются параметры работы тканей и, по сути, проявляется адаптогенное действие ЯК и сукцинатов — увеличивается сопротивляемость организма неблагоприятным факторам внешней среды.
Серия экспериментов, где искусственным путем вызывали изменения, связанные с уменьшение числа митохондрий, снижением концентрации комплексов дыхательной цепи и энергетических субстратов, показала, что избыточное содержание сукцината оказывает стимулирующее действие на интенсивность клеточного дыхания [44].
В ряде исследований выявили адаптогенные и стресспротективные свойства (2-диметиламино)этилового эфира Я.К. Так, при помещении животных на 6 ч в холодовую камеру (–15/–17 °С), применение сукцинатсодержащего препарата увеличивало их выживаемость. На модели двигательного стресса с использованием методики лишения экспериментальных животных сна, пищи и воды в медленно вращающемся барабане препарат показал выраженное защитное действие в отношении как показателей функциональной активности ЦНС, так и развития целого ряда патофизиологических проявлений стресс-синдрома [45].
Адаптогенное действие малата моно (2-диметиламино) этилового эфира ЯК также было подтверждено на крысах на модели экстремальной ситуации, связанной со статическим мышечным напряжением, и в плавательном тесте [46].
В исследованиях, изучавших влияние на спортсменов комбинированного препарата Цитофлавин (ЯК, 1000 мг + никотинамид, 100 мг + рибофлавина мононуклеотид, 20 мг + инозин, 200 мг) отмечали достоверный рост адаптации к физической нагрузке, тренированности организма и его энергетического обеспечения. Также наблюдали улучшение психоэмоционального состояния спортсменов и интегрального показателя «спортивной формы» [47]. Основное антигипоксическое действие ЯК в Цитофлавине дополняется рибофлавином, который за счет своих коферментных свойств увеличивает активность сукцинатдегидрогеназы и обладает непрямым антиоксидантным действием (за счет восстановления окисленного глутатиона). Предполагается, что входящий в состав препарата никотинамид активирует никотинамидадениндинуклеотид (НАД)-зависимые ферментные системы, однако этот эффект менее выражен, чем у НАД. За счет инозина достигается увеличение содержания общего пула пуриновых нуклеотидов, необходимых не только для ресинтеза макроэргов (АТФ и гуанозинтрифосфат — ГТФ), но и вторичных мессенджеров (циклический аденозинмонофосфат — цАМФ и гунозинмонофосфат — цГМФ), а также нуклеиновых кислот. Определенную роль может играть способность инозина в некоторой степени подавлять активность ксантиноксидазы, уменьшая тем самым продукцию высокоактивных форм и соединений кислорода [48].
Это позволяет сделать вывод, что применение сукцинатсодержащих препаратов способствует сохранению оптимального уровня функционирования организма путем увеличения компенсаторных возможностей организма и повышения адаптационных способностей в условиях стресса.
Антиоксидантное действие
Постоянство обмена субстратов между цитозолем и митохондриальным матриксом необходимо для осуществления корректного метаболизма митохондрий. Транспорт водорастворимых метаболитов осуществляется через потенциалзависимые анионные каналы. Повышение внутриклеточной концентрации сукцината создает условия, напоминающие физиологический процесс анаплероза, и, следовательно, сопровождается открытием потенциалзависимых анионных каналов и восстановлением (или интенсификацией) метаболических процессов, что позволяет отнести ЯК к антиоксидантам направленного митохондриального действия [49, 50].
Действие ЯК на клетку как антиоксиданта заключается в снижении интенсивности протекания перекисного окисления липидов, повышении содержания восстановленного глутатиона, восстановлении тиолдисульфидного статуса клетки, увеличении активности антиоксидантных ферментов (каталазы, глутатионпероксидазы) [51].
Активное окисление ЯК способно поддерживать высокую степень восстановленности коэнзима Q10, предупреждая накопление его семихинонной (полувосстановленной) формы, которая является генератором супероксид-аниона [52, 53]. По антиоксидантной активности сукцинат сопоставим с синтетическим антиоксидантом ионолом. В одном из исследований был проведен скрининг собственной восстановительной силы сукцината и ряда его солей (по способности переводить Fe 3+ в Fe 2+ ), которая отражает возможность веществ отдавать электроны, проявляя антиоксидантные свойства. Анализ антирадикальной активности показал, что ЯК независимо от концентрации проявляет низкую антирадикальную активность. В 2—3 раза большую активность проявляют соли ЯК, особенно активна калиевая соль в концентрации 0,001% [54].
Воздействуя на эндогенный рецептор SUCNR1, сукцинат оказывает активирующее влияние на лимфопоэз, увеличивает фагоцитарную, бактерицидную и лизоцимную активность сыворотки крови, что приводит к повышению сопротивляемости неблагоприятным воздействиям, в том числе и к возбудителям инфекционных заболеваний. Это чрезвычайно важно для спортсменов в циклических видах спорта с преодолением больших дистанций (бег, плавание, велоспорт, гребля, лыжных спорт), так как в результате длительного ацидоза в крови снижаются иммуноглобулины, что приводит к значимому понижению иммунитета. Исследование, проведенное на животных показало, что ЯК — перспективный геропротектор класса антиоксидантов, так как увеличивает максимальную продолжительность жизни и значительно снижает риск развития спонтанных опухолей [55].
В экспериментах на крысах, которым вводили бактериальный липополисахарид, моделируя экспериментальную эндотоксемию, было продемонстрировано, что диметиловый эфир ЯК является мощным стимулятором глюконеогенеза в гепатоцитах, предотвращающим гликогенолиз, который, возможно, защищает клетки печени от метаболических последствий эндотоксемии [56].
Протективное действие на сердечно-сосудистую систему
В исследованиях, проведенных с участием детей 12—18 лет, описан кардиопротекторный эффект этилметилгидроксипиридина сукцината. Поскольку наиболее выраженные и потенциально опасные изменения у спортсменов формируются именно со стороны сердечно-сосудистой системы, этот эффект представляет собой особый интерес. Препарат не только предотвращал развитие неблагоприятных изменений в миокарде, но и позволял корригировать уже имеющиеся клинически манифестные стресс-индуцированные и гипоксически-ишемические повреждения. Это позволило предположить, что использование этилметилгидроксипиридина сукцината будет особенно перспективно у молодых практически здоровых спортсменов для профилактики стресс-индуцированного оксидативного повреждения мышц и сердечно-сосудистой системы, а также для ускорения восстановления организма после интенсивных нагрузок [57].
Заключение
ЯК, представляющая собой универсальный внутриклеточный метаболит, принимает активное участие в обменных реакциях организма, что позволяет широко применять ее для регуляции физиологического состояния спортсменов. Путем улучшения реологических свойств крови, увеличения содержания эритроцитов, ЯК стимулирует процесс поступления кислорода в клетки и кровоснабжения тканей в целом. За счет своих актопротекторных и адаптогенных свойств она облегчает стресс, восстанавливает энергообмен, нормализует процесс образования новых клеток, обладает общеукрепляющими и восстанавливающими свойствами. ЯК может быть использована для профилактики синдрома эндогенной интоксикации, состояния пониженной иммунологической реактивности и формирования статуса повышенной резистентности организма к различным неблагоприятным факторам. Поэтому Я.К. можно рассматривать как перспективный препарат в спортивной практике.