Ацеклофенак и аэртал в чем отличие
Ацеклофенак (Аэртал) в терапии заболеваний суставов и позвоночника
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они незаменимы при заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болями и лихорадкой. Эти препараты широко применяются прежде всего при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, болезнях мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В последнее время область применения НПВП существенно расширилась и их стали использовать в ревматологии и кардиологии не только для профилактики развития тромбозов, но и для профилактики раннего развития атеросклероза при иммуновоспалительных заболеваниях. Их применение целесообразно в малой хирургии, в лечении мигрени, болезненных menses и олигоменорреи, деменции Альцгеймеровского типа, в онкологии, (в частности, для профилактики рака толстого кишечника и возможного метастазирования при злокачественных опухолях различной локализации).
Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они отличаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ). Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все НПВП подразделяются на препараты с избирательной блокадой ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ.
Относительно новым препаратом, который занял прочное место при лечении заболеваний суставов и позвоночника, является ацеклофенак (Аэртал) [1]. Он был синтезирован в 1982 г. и зарекомендовал себя как препарат, обладающий высокой антивоспалительной активностью и хорошей переносимостью. Ацеклофенак является производным фенилацетиловой кислоты (2–[2,6 – дихлорфенил] аминофенилацетоуксусная кислота) и по своей структуре близок к диклофенаку [2]. Он обладает высокой степенью связывания с белком (99%). При пероральном применении быстро и полностью адсорбируется и спустя 1,5–2 часа достигает своей максимальной концентрации в крови. Период полувыведения колеблется от 3,6 до 6,2 часа. Препарат имеет 100%–ю пероральную биоэквивалентность. Прием пищи не влияет на уровень его абсорбции. Ацеклофенак не обладает кумулятивной активностью даже при длительном применении. Его фармакокинетика не зависит от возраста пациентов, что имеет большое значение для лиц пожилого возраста.
В эксперименте на модели острого и хронического артрита у собак, индуцируемого внутрисуставным введением кристаллов урата натрия, ацеклофенак демонстрирует антивоспалительную и анальгетическую активность, равную диклофенаку, немного ниже, чем у индометацина, и выше, чем у напроксена и фенилбутазона. Интересно, что при этом ацеклофенак обладает не только ярким терапевтическим действием, но и превентивным, предотвращая развитие острого артрита у животных [3]. В этом исследовании ацеклофенак по сравнению с напроксеном и диклофенаком снижал частоту образования язв в желудке в 3,7 и 4,2 раза соответственно.
Ацеклофенак метаболизируется преимущественно в печени в 4’–гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Период полувыведения составляет 4 часа. Он выделяется из организма преимущественно с мочой. Ацеклофенак не взаимодействует с такими лекарствами, как метотрексат, циклоспорин, дигоксин, антикоагулянты, диуретики, антибиотики. Лечебная его доза составляет 200 мг/сут., поддерживающая – 100 мг/сут. [2].
Терапевтическая активность ацеклофенака, как и других НПВП, связана с подавлением синтеза простагландинов, прежде всего простагландина Е2 (табл. 1). Хорошо известна их биологическая активность. Они являются медиаторами воспалительных реакций, индуцируют боль и лихорадку, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов, что и приводит к обратному развитию воспаления, боли и лихорадки. Показано, что у больных остеоартрозом и реактивным (вторичным) артритом ацеклофенак, по сравнению с диклофенаком, в большей степени снижает уровень простагландина Е2 в синовиальной жидкости. Лечебный эффект ацеклофенака реализуется также посредством ингибирования ИЛ–1b, ИЛ–6 и ФНО–a, снижения экспрессии молекул адгезии, подавления продукции оксида азота и воздействия на свободные радикалы.
Особенностью фармакологической активности ацеклофенака и его основного метаболита – 4’–гидроксиацеклофенака является преимущественно подавление циклооксигеназы–2 (ЦОГ–2) и, в меньшей степени, ЦОГ–1 [5]. Другой его метаболит – диклофенак угнетает как ЦОГ–1, так и ЦОГ–2. Это и объясняет не только выраженный его антивоспалительный потенциал, но высокую безопасность. При приеме ацеклофенака соотношение ЦОГ–2 к ЦОГ–1 выше, чем при приеме таких стандартных НПВП, как пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен. Преимущественное ингибирование ЦОГ–2 показано, в частности, в культуре нормальных и пораженных остеоартрозом хондроцитов [6].
НПВП являются основными симптом–модифицирующими препаратами и входят как составная часть в комплексную терапию многих заболеваний, находящихся в поле зрения врача–ревматолога. При ревматоидном артрите эффективность ацеклофенака сравнивали с плацебо и стандартными НПВП (индометацином, диклофенаком, теноксикамом) в серии рандомизированных контролированных исследований. В мультицентровом, двойном слепом исследовании сравнивали терапевтическую активность ацеклофенака100 мг/сут. и плацебо у 73 больных ревматоидным артритом в возрасте 18–75 лет [7]. Длительность терапии составила 4 недели. Динамика индекса Ричи на фоне приема ацеклофенака оказалась более существенной, чем на фоне плацебо к концу 1, 2, 3 и 4 недели лечения (р 
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Ацеклофенак или Аэртал: что лучше
Ацеклофенак: краткая характеристика
Ацеклофенак относится к подгруппе соединений уксусной кислоты и химически тесно связан с диклофенаком. Обезболивающее и противовоспалительное действие основано на ингибировании синтеза простагландинов. Простагландины – это белки, которые необходимы для воспалительных процессов и передачи боли.
Эффект ацеклофенака наступает при приеме внутрь на голодный желудок через 75–180 минут. Люди с доказанными или подозреваемыми язвами желудка или кровотечением в желудочно-кишечном тракте не должны использовать препарат. В красном письме об ацеклофенаке в 2014 году производитель указывает на повышенный риск развития артериальных тромботических событий, который сопоставим с риском селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Ацеклофенак в основном используется при длительных болях и воспалениях суставов и мышц. Они должны иметь слабый или средний сильный характер и, таким образом, еще не оказывают существенного влияния на качество жизни пациента.
Причины могут быть хроническими. Ревматизм, остеоартрит или анкилозирующий спондилит – одни из основных причин назначения. В редких случаях препарат также рассматривается для лечения лихорадки и боли, которые имеют конкретную органическую причины. Тем не менее долгосрочное использование является спорным, если нет никаких улучшений в течение 7 дней постоянного приема.
Как член семейства нестероидных противовоспалительных препаратов, «Ацеклофенак» вызывает язвы в желудке при длительном применении. Кроме того, задержка воды в клетках организма также вероятна при применении препарата.
Почки также перестают адекватно снабжаться кровью. Поэтому они не могут выполнять свои функции оптимально. Однако эти явления встречаются только в редких ситуациях. И только при постоянном потреблении средства. В краткосрочной перспективе, с другой стороны, могут возникнуть проблемы с желудком, головные боли, усталость или общий дискомфорт. Ацеклофенак следует всегда после консультации принимать с квалифицированным и лечащим врачом. Использование должно быть ограничено во времени.
Аэртал: краткая характеристика
В клинических испытаниях «Аэртал» был так же эффективен при лечении ревматических заболеваний, как и традиционные нестероидные противовоспалительные препараты. Однако вещество редко приводило к желудочно-кишечным жалобам. Будет ли активный ингредиент действительно более переносимым желудком, будет видно в повседневной жизни.
При большинстве заболеваний ревматического типа причины точно не известны. Поэтому причинная терапия не всегда возможна. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются препаратами выбора для симптоматического лечения.
Основным недостатком НПВП в длительной терапии является их желудочно-кишечная и почечная токсичность. Целью разработки новых лекарств является получение как можно более селективных и, следовательно, более совместимых препаратов для длительного лечения воспалительных болезней.
НПВП показаны при всех воспалительных ревматических заболеваниях для симптоматического лечения боли. Они ингибируют синтез простагландина путем инактивации циклооксигеназы, тем самым подавляя воспалительный ответ и облегчая боль. Ограничивающим фактором при длительной терапии является токсичность.
Точный механизм действия НПВП на слизистую оболочку желудка не известен. Таким образом, два механизма, по-видимому, ответственны за повреждение желудка: прямой эффект и устранение простагландинов, которые важны для целостности слизистой оболочки желудка, путем ингибирования циклооксигеназы.
Ацеклофенак не следует применять у пациентов с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу. Ожидается псевдоаллергическая перекрестная реакция с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Поэтому ацеклофенак противопоказан пациентам с реакциями гиперчувствительности, такими как приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивница, вызванные применением НПВП.
Пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями и у пациентов с язвенной болезнью, цереброваскулярным кровотечением, язвенным колитом, болезнью Крона, системной красной волчанкой, порфирией, а также с нарушениями кроветворения и свертывания крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским наблюдением.
Рекомендуется также соблюдать осторожность у пациентов, получающих диуретики или склонных к гиповолемии по другим причинам. Это также относится к пожилым пациентам, которые обычно более подвержены побочным эффектам. Для длительной терапии НПВП, в качестве меры предосторожности, следует проводить регулярные проверки функции печени, почек и анализы крови.
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий, кроме варфарина, отсутствуют. Ацеклофенак метаболизируется цитохромом P450 2C9. Следовательно, возможно взаимодействие с, например, фенитоином, дигоксином, циметидином, толбутамидом и амиодароном. Как и в случае с другими НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, которые активно выводятся из организма, такими как метотрексат и литий.
Что лучше
«Аэртал» и «Ацеклофенак» – лекарственные препараты с аналогичным действующим веществом и, следовательно, механизмом действия. Как первое, так и второе лекарство имеет сходный набор показаний, противопоказаний и побочных эффектов.
Совместное применения возможно
Не имеет смысла принимать препараты одновременно, поскольку в составе имеется одно и то же действующее вещество. Перед увеличением дозировки рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Что лечит лекарство Аэртал
Боль – частый симптом разных заболеваний, среди которых встречаются и хронические. Аэртал, будучи анальгетиком, отлично справляется с разными видами боли, одновременно снимая воспаление в месте локализации.
Аэртал таблетки для чего
Действующим веществом Аэртала является ацеклофенак. Это противовоспалительный препарат, обладающий анальгезирующим действием. Таблетки принимают при сильных болях в суставах и тканях, особенно часто используют препарат при зубной боли, когда оперативно попасть к стоматологу нет возможности. Кроме того, резко возникшая боль в области поясницы также легко устраняется приемом таблетки Аэртала.
Прием пищи на всасываемость и активность компонентов не влияет. При сильной и неутихающей боли принимают препарат дважды в день, по одной таблетке. Превышать суточную дозу не рекомендуется во избежание негативных реакций.
Аэртал от чего порошок
Порошок – это разновидность лекарственной формы. Он предназначен для приготовления суспензии. Разовая доза препарата расфасована в саше. Плюсом использования порошка является его быстрое всасывание. Таблетке требуется время на расщепление и переработку в желудочно-кишечном тракте, а порошок, попав в желудок, начинает всасываться в кровь, не дожидаясь доставки в кишечник. Активное вещество, содержащееся в таблетках, в том же объеме находится и в одном саше.
Еще одно преимущество использования порошка – возможность точно скорректировать дозу. Например, людям с почечной или печеночной недостаточностью необходимо снижать разовый прием в два раза. Разделив содержимое пакета на две части, легко приготовить суспензию нужной концентрации.
Аэртал от чего мазь
Мазь – форма для местного применения. Ее наносят на поврежденные суставы или участки тела. Показаниями к применению являются ушибы, растяжения, вывихи, кривошея, или стреляющая резкая боль в пояснице.
Мазь наносят в небольшом количестве на больное место и тщательно втирают в ткани массирующими движениями. Попав в организм, препарат всасывается в кровь, откуда рассредоточивается по всему телу. В качестве дополнительных компонентов мазь содержит жидкий парафин и воск, которые делают ее консистенцию мягкой и эластичной.
Аэртал или Ксефокам: что лучше
Ксефокам, как и Аэртал, является обезболивающим препаратом. Его активность, прежде всего, наблюдается при ревматоидном артрите, остеоартрите и других видах болей в суставах и костях. Однако в отличие от Аэртала, Ксефокам имеет в основе другое активное вещество – лорноксикам, которое никак не влияет на уровень воспаления и температуру тела больного. Препарат подходит для симптоматического использования и купирования внезапно возникшей боли.
Побочные реакции у обоих препаратов идентичны. При длительном приеме могут вызывать анемию, тромбоцитопению, бессонницу, депрессию. При выборе между лекарствами нужно уделять особе внимание индивидуальной непереносимости компонентов, и необходимость снять воспаление и нормализовать температуру.
Оба препарата противопоказаны при беременности кормлении грудью, так как их действующие вещества моментально и практически полностью всасываются в кровь. Пациентам до 18 лет эти препараты также не назначают. Бронхиальная астма является прямым противопоказанием к применению обоих препаратов, так как и один, и другой, могут вызывать бронхоспазм.
Можно ли Аэртал с алкоголем
Выведение Аэртала из организма дает серьезную нагрузку на печень и почки. Алкоголь, попав в кровь одновременно с Аэрталом, может усугубить состояние фильтрующих органов, потому как его наличие надет дополнительную нагрузку на печень. Алкоголизм является прямым противопоказанием к использованию Аэртала, так как это может привести к дисфункции органа.
Кроме того, многие алкогольные напитки являются диуретиками, что повышает нагрузку на почки. При застое жидкости в организме, и одновременном приеме Аэртала возможна интоксикация, так как первоначально принятая доза препарата не будет выведена из организма до того, как пациент выпьет вторую таблетку.
Сколько стоит Аэртал таблетки
Стоимость препарата в таблетках зависит от именитости фармацевтической компании и региона реализации. В среднем, за упаковку из 20 таблеток придется заплатить около 560 рублей. Приобретая большую пачку, содержащую 60 таблеток, нужно будет отдать чуть больше 800 рублей.
Чем заменить препарат Аэртал
Группа нестероидных противовоспалительных анальгетиков включает в себя целый список препаратов, среди которых и более дешевые, и те, которые имеют в своем описании меньше противопоказаний.
Самыми безопасными считаются парацетамол и ибупрофен. Эти вещества, входя в состав многих поликомпонентных препаратов, снимают болевой синдром, нормализуют температуру тела и уменьшают интенсивность воспалительного процесса. И парацетамол, и ибупрофен разрешены к назначению детям. Лекарственная форма в виде сиропа допускает использование детьми старше 3 месяцев. С зубной болью и болью в суставах лучше справляется ибупрофен.
Парацетамол направлен на борьбу с головной болью и ломотой в мышцах. При сильных болях в суставах Аэртан можно заменить Диклофенаком. Это активное вещество продается в аптеках. Под одноименным названием встречается не только в виде таблеток, но и форме мази, пластыря и ампул для внутримышечного введения. Пролонгированная формула таблеток позволяет обходиться одной дозой, которая снимет сильную боль на 24 часа.
Почему Аэртал нельзя беременным
Для того чтобы утверждать, что препарат негативно влияет на состояние здоровья плода у людей, было проведено недостаточно исследований. Однако, изучая воздействие препарата на животных, было выяснено, что на поздних сроках беременности компоненты Аэртала влияли на преждевременное закрытие артериального протока. Кроме того, после родов значительно увеличивалась длительность кровотечений.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Камчатнов П.Р., Радыш Б.Б., Михайлова Н.А., Кутенев А.В.
Лечение
Желательны полное и раннее устранение боли с целью активного вовлечения пациента в процесс лечения и реабилитации, разъяснение больному доброкачественного характера заболевания, обучение его методам профилактики обострения. Важным является обеспечение оптимального уровня повседневной физической активности. Избыточая иммобилизация нежелательна не только у больных с изолированной БНС, но и у большинства пациентов радикулопатией. Ранняя активизация больного имеет исключительное значение в отношении предупреждения развития депрессивных расстройств и формирования болевого поведения [38].
В соответствии с Европейскими рекомендациями по лечению пациентов с острой БНС препаратом первого ряда для ее купирования является парацетамол. По обезболивающему эффекту он эквивалентен ацетилсалициловой кислоте и сопоставим с большинством нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или незначительно уступает им. Противоболевой эффект реализуется вследствие угнетения активности циклооксигеназ в периферических тканях и центрального противовоспалительного действия.
Экспериментальное изучение ацеклофенака
Сам по себе ацеклофенак обладает умеренным ингибирующим действием на ЦОГ 1 и 2 типов, однако в условиях местного воспаления полиморфноядерными лейкоцитами и моноцитами ацеклофенак частично метаболизируется в диклофенак и 4-гидроксидиклофенак, благодаря которым и угнетается активность ЦОГ [43].
Ацеклофенак способен препятствовать дегенерации хрящевой ткани. В эксперименте он продемонстрировал хондропротективные свойства, обеспечивая опосредованную интерлейкином-1 супрессию продукции металлопротеиназ, что стимулировало синтез протеогликанов хондроцитами [4]. В культуре клеток хрящевой ткани больных с остеоартрозом применение ацеклофенака сопровождалось повышением синтеза протеогликанов и гиалуроновой кислоты [6]. Ацеклофенак, обеспечивая сохранность хрящевой ткани, существенно не влияет на пролиферацию клеток сухожилий, не вызывая, соответственно, их гиперплазии.
Клиническая эффективность ацеклофенака
Считается, что обезболивающая активность 100 мг ацеклофенака по продолжительности своего действия превышает таковую после приема 650 мг парацетамола [8].
В рамках 6-месячного мультицентрового двойного слепого исследования 170 больных получали ацеклофенак (100 мг 2 раза/сут.) и диклофенак (50 мг 3 раза/сут.) [29]. Уменьшение болей и облегчение движений имели место в обеих группах, однако двигательные нарушения в большей степени купировались у больных, получавших ацеклофенак (17 и 22% соответственно).
Данные клинических исследований (выраженный обезболивающий эффект, хорошая переносимость), а также своеобразие влияния препарата на медиаторы воспаления говорит в пользу того, чтобы рассматривать ацеклофенак в качестве препарата выбора для длительной терапии больных с остеоартрозами, ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом, некоторыми другими хроническими дегенеративными поражениями суставов [33].
Выраженные противовоспалительный и обезболивающий эффекты ацеклофенака обусловили изучение его эффективности у пациентов с БНС. Одно из первых таких исследований было посвящено сравнению эффективности ацеклофенака (135 больных 100 мг 2 раза/сут.) и теноксикама (138 больных 20 мг однократно в сутки) у больных с анкилозирующим спондилитом [39]. Исследование носило характер мультицентрового двойного слепого и продолжалось 12 недель. Оба препарата продемонстрировали высокую эффективность и сопоставимую переносимость.
Мультицентровое рандомизированное двойное слепое исследование было посвящено сравнению эффективности ацеклофенака (100 мг 2 раза/сут.) и диклофенака резината (75 мг 2 раза/сут.) у больных с острой неспецифической БНС [36]. В исследование были включены 227 больных, курс лечения составил 10 суток. Сроки и качество купирования болевого синдрома оказались сопоставимы в обеих группах, однако применение ацеклофенака характеризовалось значительно меньшим числом побочных эффектов.
Переносимость
Широкое, в особенности долгосрочное, применение неселективных ингибиторов ЦОГ сопряжено с высоким риском желудочных кровотечений. В связи с относительно низким риском гастроинтестинальных осложнений большой интерес вызывает возможность применения селективных ингибиторов ЦОГ-2. В ряде крупных рандомизированных клинических исследований, выполненных двойным слепым методом, было убедительно доказано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают достоверно меньшим риском поражения желудочно-кишечного тракта по сравнению с препаратами неселективного действия. Убедительные результаты были получены в ходе исследований CLASS, VIGOR [7,37]. Ацеклофенак в большей степени ингибирует образование ЦОГ-2, вследствие чего частота серьезных гастроинтестинальных осложнений при его применении значительно ниже, чем у других НПВП (пироксикам, индометацин, теноксикам и кетопрофен) [19].
В предпринятое несколько позже Паневропейское исследование было включено 23407 пациентов с воспалительными и дегенеративными заболеваниями суставов [25]. Значительное улучшение, по мнению как больных, так и лечащих врачей, наступило у 84% больных, получающих ацеклофенак, при этом 90% из них сохранили приверженность к лечению. Результаты исследования позволили рекомендовать ацеклофенак для купирования как острых, так и хронических болевых синдромов.
Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопряжено с повышением риска сердечно-сосудистых осложнений, в первую очередь острого инфаркта миокарда и нарастания системного артериального давления [28,44]. Однако указанное свойство препаратов подтверждено не во всех исследованиях. Так, наблюдение более чем за 30 тыс. больными с остеоартритом и ревматоидным артритом, получавшими диклофенак (150 мг/сут.) или эотрикоксиб (60-90 мг/сут.), установило практически идентичный риск тромботических осложнений при их приеме [9]. В ходе цитированного выше исследования [34] зарегистрирована достоверно меньшая частота тромботических осложнений и случаев повышения артериального давления по сравнению с мелоксикамом и рофекоксибом.
Фармакокинетика ацеклофенака
При пероральном применении ацеклофенак быстро и полностью адсорбируется в кишечнике и спустя 1,5-2 ч достигает максимальной концентрации в крови. Препарат не обладает кумулятивной активностью, а его фармакокинетика не зависит от возраста пациентов. Назначается внутрь по 100 мг 2 раза/сут.
При одновременном применении других препаратов с ацеклофенаком возможно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития и уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств. При приеме ацеклофенака и кортикостероидов или других НПВП повышается риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови. При одновременном применении непрямых антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений.
Приведенные сведения об эффективности и переносимости ацеклофенака (Аэртал) позволяют рассматривать его в качестве препарата выбора у пациентов с острой болью в спине.
Литература
ИСТОЧНИК РМЖ 26 ЯНВАРЯ 2010 Г, ТОМ 18, № СПЕЦ