Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Аспирин или парацетамол: что лучше при боли и температуре?

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Парацетамол или аспирин: эти препараты похожи, но отличаются схемой приема, механизмам действия, безопасности и эффективности при боли и температуре.

Боль и жар часто сопутствуют травмам и болезням.

Эти состояния сильно влияют на повседневную жизнь людей и требуют грамотного медикаментозного лечения.

Парацетамол и аспирин — одни из наиболее популярных жаропонижающих и обезболивающих препаратов, доступных в аптеке без рецепта врача.

Парацетамол (ацетаминофен) относится к группе ненаркотических обезболивающих и жаропонижающих средств — анальгетики-антипиретики. Выпускается в форме капсул, таблеток, суппозиториев, суспензий, саше, а также в формах для в/в введения.

Известные торговые марки: Эффералган, Панадол, Рапидол, Милистан, Цефекон.

Парацетамол входит в состав многочисленных комбинированных препаратов для симптоматического лечения простуды: Фервекс, Фармацитрон, Колдрекс и др.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, или НПВС. Оказывает выраженное жаропонижающее и умеренное обезболивающее и противовоспалительное действие; препятствует появлению тромбов. Выпускается в форме таблеток, формы для в/в введения отсутствуют.

Известные торговые марки: Аспирин-Байер, Упсарин, Асафен.

Ацетилсалициловую кислоту можно найти в комбинированных препаратах, в том числе вместе с ацетаминофеном: цитрамон, цитропак, аскофен, аскопар и др.

Как работает парацетамол и аспирин?

Оба препарата применяют для обезболивания и снижения температуры.

Они имеют сходный механизм действия, воздействуя на центральную нервную систему. Основными мишенями обоих препаратов являются циклооксигеназы и простагландины. Блокируя действие простагландинов в мозге, парацетамол и аспирин эффективно нормализуют температуру тела.

В чем разница между аспирином и парацетамолом?

Первое отличие состоит в том, что парацетамол почти не оказывает противовоспалительного действия. Дело в том, что в мышцах и других периферических тканях тела действие препарата блокируется особыми ферментами — пероксидазами.

С одной стороны, из-за этого мы довольствуемся только центральными эффектами — жаропонижающим и обезболивающим. С другой стороны, благодаря отсутствию вредного влияния на слизистую желудка и кишечника парацетамол можно принимать при гастрите.

Второе отличие в том, что аспирин подавляет синтез тромбоксанов — важных молекул для процесса свертывания крови. Поэтому длительный прием малых доз препарата снижает риск образования тромбов (инфаркт миокарда, ишемический инсульт).

В отличие от парацетамола, прием аспирина может вызвать кровотечение.

Когда следует принимать аспирин (Упсарин)?

Препарат можно принимать для снятия боли и воспаления, вызванного ревматическими состояниями. Рекомендуется при мышечной боли, растяжениях, болях в спине, головной, зубной боли, а также при болях во время менструации.

Используется при симптомах гриппа и простуды только у взрослых.

В низких дозах назначается для профилактики тромбов.

Когда следует принимать парацетамол (Панадол)?

Кому нельзя принимать Упсарин?

Аспирин может вызывать такие проблемы, как изъязвление слизистой оболочки желудка, кровотечения, удушье («аспириновая астма»), нарушение функций печени и почек

Ацетилсалициловую кислоту не назначают детям младше 15 лет!

• Гиперчувствительность к салицилатам
• Астма, провоцируемая НПВС и ацетилсалициловой кислотой
• Состояния, предрасполагающие к кровотечениям
• Острые желудочно-кишечные язвы
• Печеночная или почечная недостаточность
• Сердечная недостаточность

Аспирин опасен при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Кому нельзя принимать Панадол?

Парацетамол признается наиболее безопасным из этой пары. При приеме в обычных дозах редко вызывает побочные явления. Главной проблемой является гепатотоксическое действие — поражение печени при приеме высоких доз.

Препарат хорошо переносится при астме, гастрите и язве желудка.

В специальных формах назначается детям, начиная с 2-месячного возраста!

• Алкоголизм
• Тяжелые поражения печени
• Печеночная и почечная недостаточность
• Болезни крови (тяжелая анемия)
• Гиперчувствительность

Какой препарат безопасен при беременности и лактации?

Подавление синтеза простагландинов в периферических тканях может негативно повлиять на развитие эмбриона и плода, поэтому прием НПВС при беременности нежелателен.

Аспирин при беременности не следует принимать, особенно в I и II триместре. В III триместре ацетилсалициловая кислота способна вызывать преждевременное закрытие артериального протока и легочную гипертензию.

В конце беременности препарат может тормозить сокращения матки.

Аспирин при лактации можно принимать, не превышая рекомендуемые дозы и продолжительность лечения. Препарат проникает в грудное молоко в минимальных количествах. Негативные реакции со стороны ребенка не описаны.

Парацетамол при беременности можно принимать на любом сроке, если ожидаемая польза перевешивает потенциальный риск. Исследования in vivo не выявили каких-либо нарушений развития плода или негативного влияния на организм матери.

Парацетамол при лактации считается безопасным вариантом при боли и температуре, если строго соблюдать рекомендуемые дозы и продолжительность приема.

Как правильно принимать парацетамол и аспирин?

Парацетамол (Панадол)

Организм расщепляет большую часть стандартной дозы парацетамола и выводит его с мочой. Часть препарата трансформируется в токсичный для печени побочный продукт.

Если принимать Панадол в высоких дозах или сочетать его с другим лекарствами, содержащими ацетаминофен, риск для печени возрастает.

Среднестатистический здоровый взрослый человек должен принимать не более 4000 мг ацетаминофена в течение суток. Для некоторых людей дозы от 3000 мг способны вызвать проблемы, поэтому не стоит превышать эту цифру.

Аспирин (Упсарин)

Взрослым и подросткам старше 15 лет разрешается принимать по 300-900 мг ацетилсалициловой кислоты каждые 4-6 часов по необходимости.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 4000 мг.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Как аспирин и парацетамол сочетаются с другими лекарствами?

Возможные нежелательные взаимодействия парацетамола:

• Варфарин
• Изониазид
• Карбамазепин
• Фенобарбитал
• Фенитоин
• Дифлунисал

Учитывайте, что в аптеках продаются сотни препаратов, содержащих парацетамол в разнообразных комбинациях. Проконсультируйтесь с врачом либо провизором, чтобы избежать одновременного приема таких лекарств!

Возможные нежелательные взаимодействия аспирина:

• Метотрексат
• Мочегонные препараты
• Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл и др.)
• Варфарин и другие антикоагулянты
• Бета-блокаторы (атенолол, метопролол и др.)
• Другие нестероидные противовоспалительные средства
• Вальпроевая кислота (Депакин)
• Фенитоин и др.

Оба препарата не рекомендуется сочетать с алкоголем!

Что лучше при боли и температуре?

При болях предпочтителей парацетамол из-за лучшего профиля безопасности.

Противовоспалительным действием обладает только ацетилсалициловая кислота.

Как жаропонижающее средство можно выбирать любой препарат, в зависимости от переносимости. Для беременных и детей до 15 лет парацетамол — препарат №1.

При астме, гастрите, язве желудка, склонности к кровотечениям или терапии антикоагулянтами парацетамол более безопасен.

При тяжелых заболеваниях печени лучше принимать аспирин.

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Раздражение горла и затяжной кашель после перенесенной простуды иногда остается неделями: стоит ли беспокоиться, и как лечить остаточный кашель?

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Если вы задумываетесь о пользе высокоинтенсивных интервальных тренировок (ВИИТ), есть новые данные в поддержку этой программы.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Ученые выяснили, что «безопасный» пластик без бисфенола-А опасен для здоровья — по крайней мере, некоторые разновидности.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Американская медицинская ассоциация (AMA) призывает проявлять осторожность при использовании металлических щеток для чистки гриля. Эти приспособления могут с�.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Отравление алюминием может привести к повреждению головного мозга и внутренних органов. Пожилой возраст и снижение функции почек — главные факторы риска, связанн.

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Миллионы хозяек тешат себя мыслью: «Моя кухня идеально чистая, а значит, здоровью домочадцев ничто не грозит». Но на днях ученые вновь напомнили о риске многоразовы.

Чаще всего повышенный холестерин — это результат нездорового образа жизни, неправильного питания или плохой наследственности.

Источник

Парацетамол: польза и вред

Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Смотреть картинку Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Картинка про Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше. Фото Ацетиловая кислота или парацетамол что лучше

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего помогает «Парацетамол»?

«Парацетамол» от головной боли: помогает или нет?

Через какое время действует «Парацетамол»?

«Парацетамол»: польза и вред для организма

«Парацетамол» ингибирует синтез простагландинов, воздействуя на болевые и терморегулирующие центры. Существуют предположения о способности вещества блокировать циклооксигеназу, преобладающую в центральной нервной системе, ввиду чего достигается комбинированный эффект.

Терапевтической пользы для организма «Парацетамол» не несет, хотя и способен нейтрализовать боль, лихорадку и другие признаки плохого самочувствия.

«Парацетамол» с большой осторожностью назначают людям, страдающим следующими заболеваниями:

Можно ли использовать «Парацетамол» как обезболивающее?

Что лучше – «Ибупрофен» или «Парацетамол»?

Сколько раз в день можно пить «Парацетамол»?

Максимальная разовая доза составляет 1 грамм препарата (обычно одна таблетка содержит 500 мг действующего вещества). Принимать по 1 грамму можно не более 4 раз в сутки. Детям от 3 месяцев до 1 года нельзя принимать более 120 мг «Парацетамола» в день.

Предельная дневная дозировка для детей от 1 до 5 лет составляет 250 мг, от 6 до 12 лет – 500 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней. В случае с ректальным использованием суппозиториев срок может быть пролонгирован до 5-7 дней.

Источник

Пора немного остыть

Основы грамотной консультации по антипиретикам — ответы на частые вопросы посетителей аптеки

Повышенная температура тела — частый спутник вирусных и бактериальных инфекций. Однако, далеко не каждый потребитель лекарств понимает, как правильно на нее реагировать. Стоит столбику в термометре поползти вверх, и многие бегут в аптеку за жаропонижающими. Между тем, преждевременное применение этих препаратов может помешать нормальному выздоровлению, и фармацевтам стоит информировать об этом своих посетителей. В этой статье мы собрали ключевые моменты, которые понадобятся работнику аптеки, чтобы выстроить грамотную консультацию клиентов в связи с антипиретиками.

Когда нужно сбивать температуру?

Однако, некоторые люди подъем температуры переносят плохо: страдают головной болью, ломотой в суставах и мышцах, судорогами, тахикардией. Без ЛС в таком случае уже не обойтись.

Однако, здесь важно внимательно следить за состоянием малыша: если он продолжает быть активным, его кожа влажная и румяная, можно последовать этому совету. Но если на фоне температуры у ребенка появляются слабость, озноб, боли в мышцах и бледность, антипиретики ему лучше дать незамедлительно.

Наиболее безопасными методами снижения температуры для беременных женщин остаются физические способы охлаждения: компрессы, воздушные ванны, обтирание водой. К медикаментам следует прибегать лишь в крайних случаях.

Всегда ли повышение температуры является симптомом заболевания?

Температура тела — вовсе не такой стабильный показатель, как мы привыкли считать. Не все знают, но 170 лет назад нормой для человека считалась температура в 37 градусов. В 1851 году это установил немецкий врач Карл Вундерлих, обследовавший для этого 25 тысяч пациентов. Получается, с середины XIX века человечество «остыло» на 0,4 °C.

Но в отдельно взятом человеческом организме всё не так прямолинейно. За температуру у нас отвечает система терморегуляции, которая может повышать или понижать ее в зависимости от обстоятельств внешней среды: при стрессе, нагрузке, напряженной работе и т. д. Так что подъем столбика термометра далеко не всегда бывает спровоцирован заболеванием. У детей температура иногда повышается просто из‑за того, что родители их слишком тепло одели.

Поэтому, если человек не чувствует других симптомов недомогания, ему не стоит тут же сбивать умеренно повышенную температуру антипиретиками. Вполне возможно, вскоре организм сам справится с этой задачей.

То есть, если температура тела не превышает 37 °C, принимать жаропонижающие не нужно?

Медики действительно не рекомендуют принимать жаропонижающие ЛС при субфебрильной температуре, если человек переносит ее нормально. Однако, если температура выше 37,5 градуса держится продолжительное время (более 2 недель), она может вызывать судороги, обезвоживание, бредовые состояния, а также плохо сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Поэтому некоторым больным антипиретики назначают уже при 37,5 °C.

Но принять такое решение должен врач, ведь подобная клиническая картина может означать, что у пациента не ОРВИ, а другая, пока не диагностированная болезнь. Таким симптомом сопровождаются хронические бактериальные болезни лор-органов (синусит, тонзиллит) или мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, ЗППП), некоторые расстройства ЖКТ, артриты, паразитоз, гипертиреоз, пневмония и онкологические заболевания.

Поэтому уместным будет поинтересоваться у посетителя аптеки, как долго у него держится температура и настоятельно рекомендовать обратиться за медицинской помощью, если этот срок превышает 5–7 дней.

Можно ли принимать антипиретики без рецепта?

Большинство жаропонижающих средств продаются в аптеках свободно. Однако, принимать их в течение нескольких дней, не проконсультировавшись с врачом, не рекомендуется. Как мы писали выше, «греша» на простуду, человек может не распознать у себя более серьезной болезни и упустить необходимое для её эффективного лечения время.

Кроме того, любые препараты с жаропонижающим эффектом не стоит принимать длительным курсом. И НПВС, и парацетамол имеют ряд серьезных побочных эффектов. Согласно приведенным в инструкциях данным, первые особенно плохо действуют на ЖКТ, а второй — на почки и печень. Поэтому, назначая жаропонижающие, врачи всегда выбирают самые низкие эффективные дозы и максимально короткий курс.

Еще один минус регулярного приема антипиретиков заключается в том, что они могут маскировать осложнения. Например, если постоянно пить их при ОРВИ, врачам будет сложнее заметить начало у больного отита или пневмонии, так как важный их признак — высокая температура — будет отсутствовать. Поэтому повторную дозу таких препаратов можно принимать лишь при новом подъеме температуры.

Все ли жаропонижающие препараты одинаковы?

Жаропонижающим эффектом обладает две группы препаратов:

Эти ЛС выпускаются в разных формах: таблетки, суспензии, свечи, растворы для инъекций. Ниже, не затрагивая конкретные торговые наименования, мы опишем главные особенности действующих веществ самых распространенных антипиретиков.

Действующее веществоХарактеристика и особенности
ПарацетамолОдно из самых популярных жаропонижающих средств. Может использоваться в лечении беременных и младенцев. Основные побочные эффекты связаны с негативным влиянием на печень и кровь (при передозировке, употреблении с алкоголем или длительном приеме). Изредка вызывает кожные реакции. Максимальная длительность приема – 5–7 дней. Максимальная разовая доза – 1 г., суточная – 4 г. Можно принимать до 4-х раз в сутки с интервалом минимум в 4 часа. С осторожностью применяется у пожилых людей.
Ацетилсалициловая кислотаКак и остальные НПВП, не применяется при гастрите и язвенной болезни. Другие противопоказания включают серьезные заболевания печени и почек, риск кровотечений. Не используется при лечении детей до 14 лет. Из-за неблагоприятного воздействия на желудок рекомендуется принимать после еды, обильно запивая водой, молоком, киселем и/или под прикрытием гастропротекторов. Максимальная разовая доза в качестве жаропонижающего – 1 г., суточная – 3 г. Интервалы между приемами – не менее 4-х часов. Длительный прием противопоказан. Нередко используется в комбинации с парацетамолом, что снижает вероятность побочных эффектов.
ИбупрофенВторой по популярности препарат после парацетамола. Превосходит его по продолжительности действия. Применяется у взрослых и детей.
Может негативно влиять на ЖКТ, но реже, чем ацетилсалициловая кислота. Разовая доза для взрослых составляет 200–800 мг, максимальная суточная – 2,4 г. Частота применения – 3–4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет дозировка рассчитывается по весу.

В качестве жаропонижающих могут применяться и другие НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид и т. д. Все они имеют примерно одинаковые побочные эффекты, самый частый из которых — поражение желудочно-кишечного тракта. При покупке такого ЛС пациента необходимо предупредить об этом и рекомендовать обсудить тактику лечения с врачом.

С чем можно и с чем нельзя принимать антипиретики?

По той же причине, что и с алкоголем, опасно сочетать жаропонижающие с любыми препаратами, которые обладают гепатотоксическим действием — от совместного приема негативное воздействие на печень значительно усилится.

Вообще, лекарственное взаимодействие антипиретиков достаточно обширно, и, хотя это не всегда вредные для здоровья комбинации, лучше рекомендовать клиентам аптек внимательно читать инструкции перед их применением.

Как на жаропонижающие препараты реагируют дети?

Такие ЛС могут назначаться детям уже с трехмесячного возраста. Нужно обратить внимание посетителей на то, что дозировка рассчитывается по весу ребенка. Повторно использовать жаропонижающие можно только через 4–5 часов, но не более 4‑х раз в сутки.

Курсовой прием антипиретиков запрещен, так как мешает вовремя обнаружить развитие пневмонии или другой бактериальной инфекции. Кроме того, жаропонижающие не назначают детям, проходящим курс лечения антибактериальными препаратами — антипиретики не позволяют адекватно оценить эффективность терапии.

И это более чем обоснованно: ацетилсалициловая кислота может вызывать у детей, больных гриппом, ОРВИ и ветряной оспой синдром Рея 13 с летальностью выше 50 %, а анальгин — анафилактический шок и агранулоцитоз 14 со смертельным исходом в 10–30 % случаев. Из-за большого количества побочных действий в детской практике также не применяют амидопирин, антипирин и фенацетин.

Можно ли принимать жаропонижающие для профилактики?

Нельзя. Антипиретики относятся к симптоматическим средствам, которые эффективны только тогда, когда температура уже поднялась. Поэтому принимать их, чтобы избежать, например, простуды — бессмысленно. А еще может быть и опасно, ведь эти ЛС обладают серьезными противопоказаниями и побочными эффектами. Кроме того, у жаропонижающих достаточно низкий порог передозировки.

Как часто можно принимать антипиретики в форме порошков?

Недооценка растворимых жаропонижающих — типичная ошибка посетителей аптек. Сладкие порошки, больше напоминающие чай, чем лекарство, многим кажутся совершенно безопасными. Однако, это не так. Практически все «наборы от простуды» имеют в своем составе парацетамол или аспирин в достаточно высокой дозировке. А они, независимо от формы выпуска, остаются лекарственными средствами со своими правилами применения.

Поэтому те, кто привык справляться с ОРВИ, один за одним опустошая такие пакетики, подвергают себя риску. Во-первых, это опасность передозировки, ведь что в таблетках, что в порошковой форме максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 грамма, а аспирина — 3 грамма. То есть, речь идет всего о 3–4 пакетиках, тогда как многие принимают и больше.

Второй минус бесконтрольного употребления «наборов от простуды» связан с побочными действиями их активных компонентов — негативным влиянием аспирина и парацетамола на желудок и печень.

Ошибкой является и слишком ранний прием антипиретиков. Многие привыкли бежать за «жаропонижающим чаем» при первых же симптомах простуды. А ведь если температура еще не поднялась достаточно высоко, это скорее навредит, чем принесет пользу.

Дело в том, что наш иммунитет начинает активно работать, только когда температура тела превышает 37,5 градуса. Если же мы собьем лихорадку «на взлете», организм сочтет, что все в порядке, и его ответная реакция начнет ослабевать. Лечить простудные заболевания в итоге придется дольше, а также они могут перейти в хроническую форму.

Можно ли самостоятельно назначить себе жаропонижающие при коронавирусе?

Повышенная температура — один из основных спутников коронавирусной инфекции, она наблюдается почти у всех заболевших, кроме тех, кто переносит заболевание бессимптомно. Типологически COVID-19 относится к группе ОРВИ, поэтому к нему применимы все изложенные выше нюансы приема антипиретиков.

А вот от бесконтрольного применения аспирина при коронавирусе медики советуют воздержаться. Даже несмотря на то, что он действительно используется при лечении этого заболевания. Разжижая кровь, аспирин предотвращает образование тромбов и тем самым снижает риск закупорки сосудов. Однако, назначить антикоагулянтную терапию может только врач после ряда анализов и исследований. Принимать этот препарат на дому крайне нежелательно — есть риск серьезных побочных действий.

0 комментариев 89202 просмотров

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2).

Парацетамол

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота

При приёме внутрь полностью всасывается. Преимущественно абсорбция происходит в верхнем отделе тонкого кишечника и в меньшей степени из желудка. Пища значительно влияет на всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 минут.

В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 2 часа. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, и обнаруживаются в спинномозговой, перитонеальной и синовиальной жидкостях, в небольших количествах — в мозговой ткани, в следовых количествах — в желчи, поте, фекалиях.

Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

У новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 минут. Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения препарата — 2–3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов.

Парацетамол

Адсорбция — высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 часа; максимальная концентрация — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изофермент CYP2Е1. Период полувыведения — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Показания

Противопоказания

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол при беременности не проведено.

Ацетилсалициловая кислота проникает через плацентарный барьер.

Экспериментальные данные показывают тератогенное действие ацетилсалициловой кислоты.

Применение больших доз салицилатов в Ⅰ триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление нёба, пороки сердца). В Ⅲ триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию лёгочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Во Ⅱ триместре беременности возможен разовый приём ацетилсалициловой кислоты по строгим показаниям.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

При необходимости применения парацетамола при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Ацетилсалициловая кислота небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный приём салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребёнка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты в период грудного вскармливания.

При необходимости применения парацетамола рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Побочные действия

Гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.

При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура и другие), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозировка

Симптомы, обусловленные наличием ацетилсалициловой кислоты: при лёгких интоксикациях — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжёлая интоксикация — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затруднённое дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Симптомы, обусловленные наличием парацетамола (при приёме в дозах более 10–15 г в сутки): в течение первых 24 часов бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки.

Лечение: контроль кислотно-основного состояния и электролитного баланса. В зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся щёлочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт защелачивания мочи. Промывание желудка в первые 4 часа, индукция рвоты, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 часов.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с блокаторами кальциевых каналов, средствами, ограничивающими поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

Совместное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови).

Глюкокортикостероиды увеличивают риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При сочетании снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

Сочетание с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка.

Ацетилсалициловая кислота может снижать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

Применяемая с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При сочетании снижается эффективность урикозурических средств (в том числе пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжёлого эзофагита.

Сочетание с гризеофульвином может вызвать нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приёме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение максимальной концентрации салицилата в плазме крови и AUC.

При сочетании с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

Кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Метопролол может повышать максимальную концентрацию салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приёма ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжёлых побочных реакций со стороны почек.

Фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Парацетамол

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (включая алкоголь), средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

Сочетание с пероральными контрацептивами может уменьшать анальгетическое действие парацетамола.

Одновременный приём с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшает эффективность парацетамола, за счёт ускорения метаболизма и выведения из организма последнего.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических средств.

Активированный уголь снижает биодоступность парацетамола.

Сочетание парацетамола с диазепамом может снижать экскрецию последнего.

Есть сведения о том, что парацетамол при одновременном приёме с зидовудином может усиливать миелодепрессивный эффект последнего.

Есть сведения о токсическом действии парацетамола при одновременном приёме с изониазидом и фенобарбиталом.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 часа после приёма парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

Антикоагулянты — при одновременном приёме может увеличиваться протромбиновое время.

Одновременный приём с антихолинергическими средствами уменьшает всасывание парацетамола.

Клиренс парацетамола уменьшается при одновременном приёме с пробенецидом, и увеличивается при одновременном приёме с рифампицином и сульфинпиразоном.

Парацетамол увеличивает экскрецию ламотриджина при одновременном приёме.

Метоклопрамид и этинилэстрадиол увеличивает абсорбцию парацетамола.

Нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловая кислота или салицилаты при длительном совместном применении с парацетамолом повышают риск развития анальгетической нефропатии, папиллярного некроза почек, терминальной стадии почечной недостаточности, рака почки или мочевого пузыря.

Особые указания

Перед хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить приём препарата за 5–7 дней и поставить в известность врача.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и развития гепатотоксичности) и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Длительный приём парацетамола требует тщательного контроля показателей крови и функционального состояния печени.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *