Баклофен или сирдалуд что лучше

Сравнительная эффективность центральных миорелаксантов Баклофена и Толперизона в комплексной терапии болей в спине

ВОРОБЬЁВА О.В., профессор КОЗЛОВА И.М.

Боль в спине – одна из наиболее распространённых причин обращения больных за врачебной помощью. Около трети (28,4%) населения в возрасте 20–69 лет страдает периодическими болями в спине. У 84% длительные боли в спине возникают хотя бы один раз в жизни [2].

У большинства пациентов боли в спине имеют относительно доброкачественный характер и разрешаются в течение 1–3 мес. Боли и нарушение трудоспособности наблюдаются в течение года после первого острого эпизода, по данным разных авторов, у 15–75% пациентов [1, 3]. Минимум 5% пациентов испытывают ежедневно или почти каждый день боли на протяжении 6 или более месяцев после первого приступа болей. Хронизация боли значительно пролонгирует период ограничения трудоспособности.

Существенный «вклад» в развитие хронической боли вносят диагностические ошибки, а также неадекватная анестезия острой боли. Боль в спине может быть единственным симптомом начала серьёзного заболевания. Так, у пациентов, испытывающих боль в спине, в первый месяц диагностируются: грыжа межпозвоночного диска – у 4–5%, спинальный стеноз – у 4–5%, заболевания внутренних органов (почек, матки, её придатков и др.) – у 1%, онкологические и инфекционные заболевания – ещё реже [4].

Пациентам с неспецифическими болями в спине обычно проводят комплексное лечение. Его важная составная часть – качественное адекватное и своевременное обезболивание. Чем раньше начато лечение и быстрее достигнут значимый аналгетический эффект, тем меньше вероятность хронизации боли.

Общепризнанный стандарт лечения болей в спине – обезболивание нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Чаще ненаркотические анальгетики используются для купирования болей в спине незначительной или средней интенсивности. Для купирования сильной боли эффективна комбинация нескольких препаратов, воздействующих на разные звенья формирования болевого синдрома.

Для лечения боли в спине клиницисты используют комбинацию анальгетика с центральным миорелаксантом. Миорелаксирующие препараты снижают патологически повышенный мышечный тонус. Благодаря этому уменьшается боль (разрыв порочного круга «боль ® мышечный спазм ® боль») и увеличивается объём активных движений.

Чаще всего для купирования боли, сопровождающейся болезненным мышечным спазмом, в качестве адъювантной (дополнительной, усиливающей) терапии используется баклофен. Он успешно применяется в различных комбинациях с анальгетиками. Так, комбинация баклофена и НПВП или синтетических наркотических анальгетиков более эффективна, чем каждый препарат в монотерапии [5]. Кроме того, баклофен потенцирует аналгетический и анксиолитический эффекты антидепрессантов.

В России баклофен используется реже, чем за рубежом, для лечения болезненного мышечного спазма. Частично это обусловлено недостаточным опытом сравнительных исследований эффективности различных миорелаксантов в лечении болезненного мышечного спазма.

Цель исследования – сравнение эффективности и безопасности препаратов «Баклофен» и «Толперизон» в качестве адъювантной терапии для лечения неспецифических мышечно-скелетных болей в спине. Проведено открытое 3-недельное сравнительное постмаркетинговое исследование эффективности и безопасности комбинированной терапии НПВП в сочетании с баклофеном или толперизоном неспецифических мышечно-скелетных болей в спине средней и выраженной степени интенсивности. Решались следующие задачи:
1) оценка миорелаксирующего эффекта препаратов;
2) влияние приёма баклофена и толперизона на интенсивность болевого синдрома;
3) эффективность препаратов в период аналгезии;
4) сравнение влияния препаратов на эмоциональную сферу;
5) безопасность баклофена и толперизона.

В исследовании участвовали 30 больных, страдавших неспецифической мышечно-скелетной болью в спине.

Критерии включения в исследование больных: возраст от 20 до 60 лет, клинически выраженные боли в спине, обусловленные влиянием мышечно-скелетного фактора, отсутствие противопоказаний к назначению препаратов.

Схема исследования. Всем пациентам до начала лечения, на 10-й день и по окончании терапии проводили комплексную оценку болевого синдрома. Длительность лечения в среднем составила 18 дней.

Методы исследования: 1) клинико-неврологический анализ болевого синдрома; 2) анализ болевого синдрома с помощью визуальной аналоговой шкалы (ВАШ) и болевого опросника «McGill Pain Questionare»; 3) оценка актуального психического состояния с помощью госпитальной шкалы тревоги и депрессии и опросника Бека; 4) оценка качества ночного сна с помощью анкеты балльной оценки субъективных характеристик сна; 5) определение безопасности лечения на основе результатов клинического осмотра и анализа самоотчётов пациентов.

Статистический анализ проводили с помощью параметрических и непараметрических методов исследования.

Схема лечения: всем пациентам назначали диклофенак натрия по 150 мг/сут (в 3 приёма) в сочетании с баклофеном или толперизоном.

Баклофен назначали по 5 мг 3 раза в день, на 4-й день лечения его разовую дозу увеличивали на 5 мг (итого 30 мг/сут). Толперизон больные принимали по 150 мг 3 раза в сутки.

Результаты и обсуждение

Пациентов (n=30) с неспецифической мышечно-скелетной болью в спине рандомизировали случайным методом в две группы: 1-я (11 мужчин и 3 женщины) принимала баклофен, средний возраст больных – 39,7 года (варьировал от 28 до 50 лет); 2-я (13 мужчин и 3 женщины) получала толперизон, средний возраст пациентов – 38,6 года (варьировал от 20 до 49 лет).

Длительность обострения болей перед лечением в 1-й группе составила 12,6 +4,3 дня, во 2-й группе – 14,7+2,8 дня. Длительность обострения в 1-й и 2-й группах не отличалась (Р=0,69).

По демографическим характеристикам и тяжести клинического течения болевого синдрома пациенты анализируемых групп не отличались. У пациентов, рандомизированных по баклофену, имелась большая отягощённость по тревоге, оценённой с помощью госпитальной шкалы тревоги и депрессии. Напротив, качество сна у больных, рандомизированных по баклофену, было достоверно лучше, чем у пациентов, получавших толперизон (Р=0,05), хотя в обеих группах этот показатель не превышал пределов нормальных значений.

Все лечившиеся пациенты принимали препараты по указанной схеме в течение 21 дня, за исключением 3 больных, получавших баклофен и досрочно завершивших лечение (после 10-го дня) в связи со стойким регрессированием болевого синдрома. Анализ динамики интенсивности болевого синдрома в процессе лечения показал более выраженную его редукцию у пациентов, получавших баклофен (Р 0,05). В то же время у баклофена терапевтический эффект продолжался (Р 0,05).

Таким образом, к 10-му дню лечения баклофеном помимо выраженной аналгезии получен анксиолитический эффект. Какого-либо влияния толперазона на выраженность тревоги не отмечено, т. е. при равнозначном аналгетическом эффекте препаратов регресс тревоги достигался благодаря действию баклофена. Мы убедились, что мягкий анксиолитический эффект баклофена обусловлен его ГАМК-ергическим механизмом действия. Клинически в обеих группах не наблюдалось значимых депрессивных симптомов, уровень депрессии снижался параллельно уменьшению интенсивности болевого синдрома. Такая динамика, вероятно, связана не с действием препаратов, а опосредованно – благодаря регрессу интенсивности боли. Пациенты обеих групп не жаловались на какие-либо побочные эффекты терапии.

ВЫВОДЫ:
1. Баклофен (Баклосан) продемонстрировал к 21-му дню лечения достоверно более выраженный аналгетический эффект, чем толперазон. У 21,4±11,4% госпитализированных по поводу неспецифической боли в спине благодаря лечению баклофеном полностью исчезли боли без остаточных симптомов. У всех пациентов, получавших толперизон, сохранялся болевой синдром различной степени выраженности к концу 3-й недели.
2. Баклофен (Баклосан) способствует купированию тревожных симптомов, сопровождающих болевой синдром и ухудшающих качество жизни пациентов.
3. Высокий аналгетический эффект баклофена сочетается с хорошей его переносимостью.
4. Баклофен (Баклосан) в дозе 30 мг в 3 приёма может быть рекомендован для купирования болей в спине при лечении тяжёлой и средней степени выраженности болевого синдрома (у стационарных и амбулаторных больных).
5. Присоединение баклофена к традиционной схеме лечения при неспецифической боли в спине позволяет у значительной части пациентов полностью купировать болевые синдромы без долечивания в поликлинике или санатории.
6. Баклофен (Баклосан) позволяет существенно сократить сроки лечения пациентов с болями в спине.

Источник

Лечение невропатических болевых синдромов в практике врача-невролога

Н.В. ТАРАРОЩЕНКО, заведующий неврологическим отделением Центральной городской больницы № 14 г. Донецка

Пациенты с разнообразными вариантами боли встречаются в нашей практике ежедневно. Как важно для врача после осмотра пациента четко определиться с генезом болевых ощущений, ведь от этого подчас зависит выбор правильного и адекватного лечения.

Врач-невролог, как никто другой, должен хорошо знать, что такое боль и какие ее типы существуют.

Все болевые ощущения подразделяются на две большие разновидности: ноцицептивная (или соматогенная) и невропатическая (или неврогенная).

В определенных случаях имеет место сочетание ноцицептивного и невропатического компонентов боли (при компрессионных радикулопатиях).

Самыми частыми ситуациями, при которых встречается невропатическая боль, являются:

Примеры невропатической боли:

Частота невропатической боли:

Среди всех пациентов с невропатической болью около 50 % составляют больные с диабетической полиневропатией. К сожалению, нередко боли у этих пациентов трактуются как сосудистые или вертеброгенные, что приводит к неадекватным терапевтическим мероприятиям.

Особенностью невропатической боли является ассоциированность со специфическими чувствительными расстройствами:

При гиперальгезии чувствительность к болевому стимулу оказывается значительно выше, чем ожидается в норме.

При гиперпатии субъективный ответ как на болевой, так и неболевой стимул является чрезмерным и часто сохраняется в течение долгого времени уже после прекращения раздражения.

Невралгии (тригеминальная, постгерпетическая) являются типичным примером невропатической боли.

Спонтанная боль возникает при очевидном отсутствии какого-либо внешнего воздействия; как правило, носит жгучий, колющий характер.

Невропатическая боль возникает в результате нарушенного взаимодействия ноцицептивных и антиноцицептивных систем вследствие их поражения или нарушения функций на различных уровнях нервной системы. Наиболее изучена роль периферических нервов, корешков, заднего рога спинного мозга, нейротрансмиттеров боли, глутаматных рецепторов, натриевых и кальциевых каналов.

Возможные механизмы боли включают спонтанную эктопическую активность поврежденных аксонов, сенситизацию болевых рецепторов, патологические взаимодействия периферических сенсорных волокон, гиперчувствительность к катехоламинам.

Центральная сенситизация группы нейронов спинного мозга является результатом нейрональной пластичности, активированной первичной афферентной стимуляцией. Этот процесс считается решающим в формировании синдрома невропатической боли и приводит к развитию аллодинии и гиперпатии.

Вольтажзависимые кальциевые N-каналы расположены в поверхностной пластинке заднего рога спинного мозга и участвуют в формировании невропатической боли. Полагают, что субъединица α2δ, входящая в состав всех вольтажзависимых кальциевых каналов, является мишенью для антиаллодинического действия габапентина.

Методы лечения невропатической боли можно разделить на две большие группы: немедикаментозные и медикаментозные.

Немедикаментозные методы, усиливающие активность антиноцицептивных систем:

Источник

Как вылечить остеохондроз при помощи миорелаксантов?

При остеохондрозе хрящевая ткань ослабевает, истончается, пространство между позвонками уменьшается. Всё это приводит к защемлению нервных волокон и сосудов. Могут ли помочь в этой ситуации миорелаксанты и каким образом?

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

Чаще всего встречается остеохондроз шейного отдела позвоночника. Межпозвоночные диски теряют упругость, объем, толщину. Расстояние между позвонками становится меньше, нервные окончания и сосуды защемляются. Врачи при остеохондрозе назначают комплексную терапию, в том числе миорелаксанты.

Необходимость в медикаментах

При заболевании страдают нервные окончания. Раздражаясь, они воздействуют на мышцы. Происходит спазм. При сокращении мышечных волокон межпозвоночное расстояние становится еще меньше, ввиду чего давление на нервы увеличивается. Боль становится сильнее, спазмы – чаще. И так далее, по замкнутому кругу.

Чтобы снять боль, врачи назначают миорелаксанты. Это препятствует образованию нового витка спазм и исключает рост давления на нервные окончания.

Существует 2 разновидности миорелаксантов (в зависимости от принципа действия):

Для уменьшения болевых ощущений назначают центральные миорелаксанты. Они наиболее эффективны при остеохондрозе шейного отдела.

Знакомство с медикаментами

Все миорелаксанты, что назначают при медикаметозной терапии, отличаются действующим веществом. Существует 3 основных компонента препаратов:

Назначение медикаментов – снять мышечный спазм. При приеме морелаксантов врач настоятельно рекомендует уменьшить дозу лекарств, направленных на устранение воспаления. Новая дозировка предполагает снижение риска проявления побочных эффектов, в частности в работе ЖКТ.

Миорелаксанты не основа медикаметозной терапии при остеохондрозе, но гармонично дополняют главные препараты. Это позволяет быстрее добиться положительного эффекта и продлить ремиссию.

Препараты на основе Толперизона

Если врач остановился на препаратах с таким активным веществом, как толперизон, то, скорее всего, он выпишет Толперил или Мидокалм.

Оба препарата схожи по показаниям, противопоказаниям, побочным эффектам. Их назначают при патологических состояниях, сопровождающихся мышечными спазмами. Речь идет:

Чем интересны данные лекарства? Их можно назначать детям от 3 месяцев. Среди противопоказаний:

О передозировке информации нет – такие случаи зарегистрированы не были.

Активный компонент – Тизанидин

В группу препаратов на основе Тизанидина входят:

Все медикаменты с активным компонентом Тизанидин похожи. Один препарат из этой группы можно заменить другим. Их назначают в схожих ситуациях. Препараты обладают одинаковыми противопоказаниями, «побочкой».

Среди показаний – заболевания ЦНС, характеризующиеся спазмами:

Эффект от приема медикаментов на основе Тизанидина – ликвидация мышечных спазмов. У многих пациентов наблюдалась сонливость после начала лечения. Перед употреблением препаратов ознакомьтесь с противопоказаниями:

Миорелаксанты с активным веществом – гамма-аминомасляной кислотой

Врачи чаще всего назначают Баклофен при:

Следует быть внимательным при употреблении препарата лицами, у которых диагностированы делириозные состояния, психотический синдром, шизофрения, синдром бреда, печеночная, почечная недостаточность.

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник