Сероквель и сероквель пролонг в чем разница

Новые возможности применения атипичного антипсихотика Сероквеля

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Несмотря на успехи психофармакотерапии генерализованного тревожного расстройства (ГТР), примерно 30–70% таких больных остаются не чувствительными к стандартной терапии антидепрессантами, а по данным некоторых авторов, их число может возрастать до 80% [1–3]. Столь большой диапазон в оценке распространенности терапевтической резистентности больных с ГТР, вероятнее всего, связан с отсутствием единого подхода к критериям устойчивых (резистентных) к стандартной терапии состояний, а также с наблюдающейся в последние десятилетия сменой терапевтических подходов к лечению тревожных расстройств. Основными этапами развития представлений о резистентности психических расстройств являлись: выделение ранней (формирующейся на первых этапах терапии) и поздней (возникшей под воздействием различных факторов на поздних этапах лечения) резистентности; дифференциация терапевтически резистентных состояний и хронического течения болезненного процесса; выделение абсолютной, относительной [4] и отрицательной резистентности [7], неадекватное наз­начение терапии (в том числе в связи с невозможностью назначения адекватных доз препаратов из–за побочных эффектов) и многие другие.

В литературе описаны несколько подходов к преодолению резистентности в случаях ГТР [7,15]: 1) смена препарата – замена неэффективного антидепрессанта на антидепрессант другой фармакологической группы; 2) комбинированная терапия – применение двух антидепрессантов с разным механизмом действия; 3) потенцирование стандартной терапии – применение препаратов других фармакологических групп, которые усиливают действие серотониновых систем (с этой целью применяют сочетание антидепрессанта с тиреоидным гормоном, литием и с другими нормотимиками, бензодиазепинами, а также с нейролептиками).
На сегодняшний день одним из перспективных методов преодоления резистентности ГТР является потенцирование стандартной терапии этого расстройства (антидепрессанты) препаратами других фармакологических групп, чаще всего антипсихотиками. О распространенности такого подхода свидетельствует тот факт, что 55–90% из числа больных с пограничными психическими расстройствами, в том числе тревожного круга, получают сочетанную психофармакотерапию, а антидепрессанты совместно с нейролептиками назначаются примерно в половине случаев [11,9].
Применению Сероквеля Пролонг (кветиапина замедленного высвобождения) при ГТР в качестве монотерапии или оптимизирующей стратегии лечения посвящены многочисленные исследования, направленные на поиск средств повышения эффективности при резистентном течении ГТР. Так, в двойном слепом плаце­бо–контролируемом исследовании пациенты с установленным диагнозом ГТР рандомизированно были разделены на три группы. Первая группа получала Сероквель Пролонг в дозе 50 или 150 мг, вторая – пароксетин в дозе 20 мг и третья – плацебо. Оценка результатов проводилась по шкале тревоги Гамильтона. Анализ полученных данных показал, что уровень ремиссий и респонса значительно превосходил в группах Серокве­ля Пролонг и пароксетина по сравнению с плацебо (p ≥ 10). При этом во время исследования не было зарегистрировано серьезных нежелательных явлений.
Однако не все проведенные исследования подтверждают эффективность Сероквеля при лечении ГТР, резистентного к стандартной фармакотерапии. Так, в исследовании, посвященном потенцированию пароксетина антипсихотиком (Серокве­лем) при резистентном ГТР были опубликованы предварительные ре­зультаты. В исследование включались пациенты, у которых, несмотря на проведенную фармакотерапию антидепрессантом (пароксетин), отмечалась неполная редукция симптоматики. Исследование проводилось в два этапа. На первом этапе все пациенты получали па­роксетин в средней дозе 62,5 мг. Пациенты, у которых к 10–й неделе терапии отмечалась не­полная редукция симптоматики (балл по шка­ле тревоги Гамиль­тона > или = 7) были рандомизированы в группу Сероквеля (доза от 25 до 400 мг) или группу плацебо (продолжали прием пароксетина и плацебо). По результатам исследования эф­фек­тивность терапии в группе Сероквеля не­значительно превосходила группу плацебо (снижение среднего бал­ла по шкале тревоги Гамильтона в группе Сероквеля в среднем на 2,6 балла, в группе плацебо – на 0,3 балла) [19].
Результаты описанных клинических исследований предоставляют нам неоднородные данные по эффективности сочетанного применения СИОЗС и атипичных нейролептиков у больных с ГТР, не отвечающих на стандартную терапию антидепрессантами. В связи с этим целью настоящего исследования являлось изучение особенностей течения резистентного ГТР и оценка эф­фективности Сероквеля в качестве потенцирования стандартной фармакотерапии антидепрессантами у этих больных.
На первоначальном этапе в исследование было включено 182 больных с ГТР (критерии DSM–IV) в возрасте 18–55 лет, которые в течение 12 недель получали 2 курса монотерапии антидепрессантами различного механизма действия, рекомендованными в качестве препаратов первого выбора: СИОЗС, СИОЗСН и ТЦА, назначаемых в средних терапевтических дозировках. По результатам оценки эффективности терапии в основной этап настоящей работы включались пациенты, соответствующие следующему критерию: нонреспондеры к терапии (снижение общего количества баллов по HARS менее чем на 50%). Такому критерию, свидетельствующему о резистентности ГТР, соответствовало состояние 33,1% пациентов, которые составили клинический материал основного этапа работы.
К психопатологическим особенностям больных с резистентным ГТР относилось нивелирование характерных для нерезистентного ГТР и определяющих его типологию особенностей с формированием гомогенных по структуре состояний, в клинической картине которых преобладал моторный компонент тревоги, обсессии, а также выраженная реактивная лабильность по типу «ремиттирующей реактивности» с резким усилением тревоги; расширение круга болезненных нарушений за счет присоединения дистимической, выраженной инсомнической (трудности засыпания, прерывистый сон) и астенической симптоматики.
В соответствии с целью настоящего исследования все пациенты с резистентным ГТР были рандомизировано разделены на 2 группы:
– первой (основной) группе к стабильной дозе принимаемого ранее антидепрессанта в течение 6 недель присоединялся Сероквель в дозе от 25–100 мг (30 набл.);
– вторая (контрольная) группа пациентов продолжала получать стабильную дозу ранее принимаемого антидепрессанта (контрольная – 30 набл.).
Сравнительная социо–демографическая и клиническая характеристика показала, что в обеих группах наблюдалось преобладание лиц женского пола: 73,3% (22 человека) в группе Сероквеля и 63,3% (19 человек) в контрольной группе над лицами мужского пола: 26,7% (8 человек) в группе Сероквеля и 36,7% (11 человек) в контрольной группе.
Анализ семейного положения пациентов показал, что в первой группе в браке состояли 40% (12 пациентов) и 43,3% (13 пациентов) во второй группе. Не состояли в браке или были разведены 60% (18 человек) в первой группе и 56,7% (17 пациентов) – во второй.
Средний возраст больных составил 34±8,4 лет в группе Сероквеля и 31,9±9 лет – в контрольной.
Более половины включенных в исследование пациентов имели постоянную или частичную занятость и стабильный заработок: 73,3% (22 больных) – в группе Серовкеля и 63,3% (19 пациентов) – в контрольной группе. Остальные пациенты не работали по личным обстоятельствам или по болезни – 26,7% (8 человек) в первой группе и 36,7% (11 человек) – во второй.
Изучение анамнестических данных показало, что среди психопатологических расстройств, выявляющихся до формирования ГТР, у всех больных превалировали аффективные расстройства. Депрессивный эпизод в первой группе выявлялся в 20% (6 пациентов), во второй в 10% (3 пациента). Пациенты с биполярным расстройством в анамнезе распределялись следующим образом: в группе Сероквеля – 6,7% (2 пациента) и 6,7% (2 пациента) – в контрольной. Депрессивные реакции обнаруживались только в группе Сероквеля – 13,3% (4 пациента). Другие психопатологические расстройства у больных относились к тревожно–фобическому кругу (в первой группе 19,9% больных и 12,3% – во второй) и были представлены паническим расстройством, социофобией и обсессивно–компульсивным расстройством.
Длительность заболевания у исследуемых больных более чем в половине наблюдений варьировала в диапазоне от 6 мес. до 3 лет – 60% (18 больных) – в первой группе и 66,7% (20 больных) – во второй. Длительность заболевания более трех лет отмечалась почти в два раза реже: в группе Сероквеля – 40% (12 человек) и 33,3% (10 человек) – в контрольной группе. Средний возраст начала заболевания составил 31,7±8,1 лет – в основной группе и 29,4±8,2 лет – в контрольной.
Одной из важных характеристик ГТР, использованной в данном исследовании, являлась клиническая типология ГТР [Лесс Ю.Э., 2008], согласно которой нерезистентное ГТР представлено четырьмя вариантами, в зависимости от преобладания в клинической картине определенного компонента тревоги: сомато–вегетативный, аффективный, тонический и фобический. Распре­деление пациентов по типам ГТР было представлено следующим образом. Фобический тип ГТР наблюдался в 46,7% (14 пациентов) – в группе Серо­квеля и в 43,3% (13 пациентов) – в контрольной группе. Аффек­тивный тип ГТР встречался у 13,3% (4 пациента) в основной группе и у 13,3% (4 пациента) – в контрольной группе. Сомато–ве­гетативный тип наблюдался в 13,3% (4 пациента) в группе Серокве­ля и в 16,7% (5 пациентов) в контрольной группе. Тонический тип ГТР был выделен у 26,7% (8 пациентов) в первой группе и у 26,7% (8 пациентов) – во второй.
В обследуемой вы­борке преобладали па­циенты шизоидного: [40% (12 человек) – в группе Сероквеля и 36,7% (11 человек) – в контрольной группе] и тревожного круга: [26,7% (8 человек) в первой группе и 36,7% (11 человек) во второй. Реже наблюдался истерический тип личности: 26,7% (8 человек) – в группе Сероквеля и 23,3% (7 человек) в контрольной. В единичных случаях в обеих группах встречались больные с зависимыми и ананкастными типами личности.
На момент включения в основной этап исследования среднее значение по шкале HARS в первой группе составило 22,4 (+4,1), а во второй – 21,9 (+3,6). Средний балл шкалы оценки тревоги Шихана (ShARS) в первой группе составил 45,7 (+11,5), а во второй – 45,1 (+10,0).
Таким образом, представленные данные показывают, что различия по распределению клинико–демографических показателей между двумя группами пациентов были незначительными, что позволило проводить сравнительный анализ эффективности терапии.
Результаты
Эффективность терапии оценивалась еженедельно по шкале тревоги Гамильтона (HARS) и шкале тревоги Шихана (ShARS).
Результаты терапии, оцениваемые в конце 6–й недели, показали (рис. 1), что уровень ремиссии в основной группе достигал 26,7%, а в контрольной – 6,7% (p
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

Источник

Сероквель и сероквель пролонг в чем разница

Клиническое применение
препарата Сероквель

Рассматриваются возможности применения атипичного нейролептика Сероквель (кветиапина фумарат) в психиатрической практике. Представлены данные об актуальных для клинического применения особенностях Сероквеля, отличающих его от других атипичных нейролептиков, приводятся показания к назначению этого препарата (шизофрения, шизоаффективные психозы и т. д.). Наиболее характерным для Сероквеля считают выраженный седативный эффект; кроме того, он оказывает антиагрессивное, антиманиакальное и антидепрессивное действие. Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, превосходит рисперидон и оланзапин с фармакоэкономической точки зрения. Важным достоинством Сероквеля является возможность его использования на всех этапах антипсихотической терапии.

Девяностые годы прошлого века были ознаменованы появлением новой группы антипсихотических препаратов – атипичных нейролептиков (АНЛ; рис. 1). Внедрение этих лекарственных средств, лишенных большинства недостатков традиционных нейролептиков, в клиническую практику стало большим шагом в психофармакотерапии. Традиционно под АНЛ подразумевают препараты, характеризующиеся низким риском развития экстрапирамидных побочных явлений. В ходе исследования их действия были выявлены и другие особенности АНЛ, позволяющие говорить о преимуществах этих лекарственных средств перед типичными нейролептиками: редукция вторичных и, в меньшей степени, первичных негативных симптомов, снижение выраженности проявлений когнитивного дефицита, воздействие на коморбидные аффективные нарушения, отсутствие влияния или минимальное воздействие на уровень пролактина в крови. Кроме того, АНЛ нередко оказываются эффективными в случаях резистентности к традиционным нейролептикам [9].

Кветиапина фумарат представляет собой соединение из группы дибензотиазепина и структурно сходен с эталонным АНЛ клозапином, в силу чего обладает целым рядом сходных с последним фармакологических свойств (рис. 2). Под торговым наименованием “Сероквель” препарат выпускается компанией “АстраЗенека” в дозировках 25, 100 и 200 мг.

Кветиапин обладает сродством к D₁, D₂, 5–HT_1A, 5–HT_2A, альфа1– и альфа2–адренергическим рецепторам. У препарата выражены антигистаминные свойства, несколько меньше – способность блокировать альфа1–адренергические, 5–НТ_2А–серотонинергические и альфа2–адренергические рецепторы. С D₂–дофаминергическими,

5–НТ_1А–серотонинергическими и D₁–дофаминергическими рецепторами кветиапин взаимодействует слабо. С холинергическими рецепторами типа М₁ он практически не связывается [5, 11]. Особенности связывания рецепторов кветиапином позволяют назначать его для однократного приема в сутки, хотя большинство рекомендаций предполагает двукратный прием [11, 17].

Клиническое применение Сероквеля

S. Stahl (1999) выделяет следующие, актуальные для клинического применения особенности Сероквеля, отличающие его от других АНЛ [17]:

Данные об эффективности Сероквеля достаточно многочисленны, они позволяют заключить, что общая эффективность этого препарата при лечении разнородных психотических состояний не уступает таковой эталонных антипсихотиков и других представителей класса АНЛ. К числу этих состояний относятся:

Также стоит упомянуть положительные результаты изучения эффективности Сероквеля при неврозоподобных нарушениях при вялотекущей шизофрении, включая:

Профиль действия Сероквеля в настоящее время определен благодаря исследованиям его эффективности при различных нарушениях (рис. 3).

Наиболее характерным для Сероквеля традиционно считают выраженный седативный эффект. Среди других АНЛ он уступает лишь эффекту клозапина и обусловлен высоким тропизмом к альфа1– и альфа2–адренорецепторам и блокадой H₁–гистаминовых рецепторов [5, 8], что обусловливает предпочтительность его использования при острых психотических состояниях, протекающих с возбуждением и тревогой.

Не менее важным представляется способность препарата оказывать антиагрессивное действие. Данное свойство позволяет ряду авторов рекомендовать Сероквель при широком круге состояний, включающем острые шизофренические психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, враждебностью и агрессией, психозы позднего возраста, психопатопободные состояния с импульсивным поведением [2, 5]. Отмечается, что в этом качестве препарат оказывает выраженный упорядочивающий поведение “социализирующий эффект”: даже при сохраняющейся галлюцинаторно–бредовой симптоматике быстро проявлялось действие Сероквеля на дезорганизованное поведение.

В настоящее время активно изучается антиманиакальное действие Сероквеля [3]. Его эффективность при острых маниакальных состояниях установлена на уровне, не отличающемся от уровня препарата сравнения (галоперидол), при практическом отсутствии, в отличие от последнего, нежелательных явлений, включая экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемию и др.

Указывается, что выбор Сероквеля в этих случаях зачастую позволяет избежать назначения сопутствующей терапии бензодиазепинами для купирования психомоторного возбуждения. Сравнение антиманиакального эффекта Сероквеля с таковым других атипичных нейролептиков приведено на рис. 4.

Среди дополнительных эффектов Сероквеля, в первую очередь, следует обратить внимание на отмечаемый многими авторами антидепрессивный эффект [4, 5, 7], проявляющийся снижением не только собственно аффективных расстройств, но и уровня тревоги, напряженности и ряда негативных нарушений.

С учетом того, что до 60 % пациентов, страдающих шизофренией, в течение заболевания переносят депрессию (включая постпсихотические и так называемые фармакогенные депрессии), важно отметить, что применение Сероквеля у этой категории пациентов позволяет в ряде случаев избежать назначения сопутствующей антидепрессивной терапии.

Г.Э. Мазо (2003) считает, что антидепрессивное и анксиолитическое действие Сероквеля является “быстрым непосредственным”, что позволяет рекомендовать его в качестве препарата выбора при лечении больных шизофренией с депрессией [7].

Достаточно актуален вопрос о возможности использования Сероквеля при вялотекущей шизофрении с обсессиями, что обусловлено общеизвестной резистентностью данных состояний к фармакотерапии. В отличие от выраженного анксиолитического действия, антиобсессивный эффект Сероквеля выражен в меньшей степени (суммарное улучшение – 41,5 %), и, по данным авторов, исследовавших его эффективность, часто требовалось увеличение суточной дозировки препарата до 600–800 мг [4].

Терапевтическая резистентность при шизофрении

S. Stahl (1999) приводит рекомендации по дозированию Сероквеля [17]:

Источник

Инструкция по применению препарата Сероквель и отзывы о нем

Психиатрические болезни занимают особое место в структуре общей заболеваемости. По статистике, 18% всего населения страдают разными формами психических расстройств. Более 65% из них – пациенты трудоспособного возраста, имеющие инвалидность. К этому приводит не только само обострение заболевания, но и его последствия: социальная, трудовая, бытовая несостоятельность этих людей. Поэтому в наше время остро стоит вопрос фармакотерапии этих состояний.

Для лечения расстройств психиатрического характера требуется долговременная, индивидуально подобранная схема медикаментозной терапии, которая в обязательном порядке должна обеспечить гармоничный баланс между эффективностью и переносимостью лекарств. В соответствии с современными зарубежными и отечественными рекомендациями ведения больных с острым эндогенным психозом, в число препаратов первой линии включен Сероквель, который, согласно инструкции его применению, также применяется в лечение болезней Паркинсона и Альцгеймера.

Общая информация о препарате

Сероквель является европейским препаратом, который соответствует потребностям рациональной терапии острых эндогенных психозов. Согласно международным руководствам, он выделяется в качестве препарата, рекомендуемого к использованию при психогенных расстройствах.

Терапевтическая активность Сероквеля, с учетом современных требований к эффективности и безопасности, доказана в многочисленных рандомизированных слепых и открытых, сравнительных и простых исследованиях по всем трем основным показаниям:

При этом наблюдается эффективность препарата в отношении первого и повторного эпизодов заболевания, а также его рецидивирующих форм (включая как неблагоприятные с частыми обострениями, так и благоприятные с редкими).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, которые применяются для лечения психозов различного генеза. Производитель лекарственного средства – “AstraZeneca UK Limited”, Великобритания.

Из истории: типичные нейролептики впервые появились в психиатрической практике с 1950 года. Появление термина “нейролептики” связано со свойством представителей этой группы медикаментов влиять на функционирование экстрапирамидной нервной системы. В буквальном смысле оно означает “способность влиять на неврологические нарушения”.

Международное непатентованное название (МНН) – Кветиапин. Активно применяется в психиатрической, неврологической практиках, а также в лечении гериатрических больных.

Форма выпуска

Сероквель выпускается в твердой лекарственной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой, что устраняет неприятные вкусовые ощущения во рту при ее проглатывании. В упаковке содержится 60 таблеток, необходимых для оптимального курса терапии.

Цена на медикамент в аптеках России представлена в таблице.

Отличие Сероквеля от Сероквель-Пролонга

Сероквель Пролонг выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой. Однако на их поверхности есть гравировка XR и цифра, обозначающая дозировку. Этот пролонгированный нейролептик имеет несколько больше вариаций дозировок, что делает его применение вариабельным и удобным при разнообразных состояниях. По всем остальным критериям оба препарата являются идентичными.

Состав

Основным действующим веществом Сероквеля выступает кветиапин, который является антагонистом нейротрансмиттеров ткани головного мозга. Он способен ингибировать серотониновые рецепторы нервной ткани, повышая их сродство к гистамину и бензодиазепинам.

Вспомогательными компонентами являются повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия, стеарат магния, дигидрат фосфата. Оболочку образуют красители (Е 171, 172) и макрагол 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат, являясь атипичным нейролептиком, активно взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов организма:

Однако без влияния лекарства остаются мускариновые и часть бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия медпрепарата заключается в эффективном блокировании Д2-допаминовых рецепторов, снижении активности мезолимбических А10 нейронов к допамину, тем самым снижая проявления шизофрении и других психотических состояний.

Медикамент хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и распадается на метаболиты, которые отдельно друг от друга действия не оказывают. Прием лекарственного средства не зависит от времени употребления пищи. Период полувыведения составляет 6 часов. Большая часть медикамента способна связываться с белками плазмы.

Показания и противопоказания

Область применения Сероквеля весьма ограничена, поэтому список показаний небольшой. К ним относятся:

Запрещено использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также лактазной недостаточности, галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям препарат до 18 лет. Применение Сероквеля у беременных и кормящих женщин весьма ограничено в силу недостатка клинических данных о его безопасности в этот период. Ответственность в данной ситуации ложится на врача: если предполагаемая польза превышает возможные риски, то возможен вариант его назначения. Однако стоит учитывать, что согласно последним научным клиническим исследованиям, применение Сероквеля в третьем триместре беременности грозит возникновением эпилептического синдрома у новорожденного, дистресс-нарушением во время родов и снижением питания в первые дни после рождения.

С особой осторожностью используется при наличии:

Инструкция по применению

Принимается лекарственный препарат перорально, независимо от приема пищи. Для лечения шизофренических расстройств любого генеза назначается стандартная схема:

После этого суточная дозировка подбирается индивидуально каждому больному, исходя из эффективной дозы в конкретном случае. Обычно она не превышает 450 мг.

У пожилых пациентов классически терапия начинается с более низких терапевтических доз и составляет изначально 25 мг в сутки. Ежедневно ее увеличивают в 2 раза, достигая приемлемой. Она, как правило, меньше, чем у пациентов до 60 лет.

Особо осторожно препарат применяется у больных с патологией печени, так как здесь происходит основной этап метаболизма. Поэтому если необходимость использования Сероквеля при такой патологии высока, то дозироваться он должен по минимуму – 25 мг в сутки с постепенным повышением до 50 мг.

Возможные побочные действия и передозировка

Все нежелательные эффекты, возникающие на фоне применения лекарства, напрямую связаны с основным действующим компонентом – квеатипином. Наиболее распространенные из них следующие:

Случаев передозировки немного. Производитель сообщает о случаях летального исхода при использовании 13,6 г и 6 г действующего компонента Сероквеля. Однако смертельного исхода не наблюдалось при одномоментном приеме 30 г препарата. Анализируя эти случаи, фармацевты пришли к выводу, что исход зависит не только от основного заболевания, но и наличия сопутствующих патологий – сердечно-сосудистых, тяжелых нефрологических и гепатологических нарушений.

Основными клиническими проявлениями передозировки препарата являются чрезмерная сонливость, упадок сил, снижение артериального давления, учащение сердцебиения. Учитывая, что специфических антидотов медикамент не имеет, при первом появлении этих симптомов необходимо оказать помощь, соблюдая следующий алгоритм:

Аналоги медикамента

Медикамент имеет аналоги как по химическому составу, так и по лечебному эффекту. К полным (структурным) аналогам относятся Квентиакс и Кетилепт.

Аналогом по фармакологической группе и лечебному эффекту является Арипризол. Препарат имеет активное вещество – арипипразол. Несмотря на разный состав, Арипризол фармакодинамически сходен с рассматриваемым медикаментом. Показания и противопоказания остаются стандартными для препаратов из группы нейролептиков. Производитель – «БЕЛУПО», Республика Хорватия.

Источник