Симпатомиметики это что такое простыми словами

Симпатомиметики это что такое простыми словами

Благодаря одинаково высокому аффинитету ко всем α- и β-адренорецепторам адреналин не активирует избирательно рецепторы определенного подтипа.

Как большинство катехоламинов он также непригоден для введения внутрь (катехол — обычное название о-гидроксифенола). Норадреналин отличается от адреналина высоким аффинитетом к а-рецепторам и низким аффинитетом к β₂-рецепторам. Синтетическое вещество изопротеренол (изопреналин) обладает противоположными свойствами.

На основании знаний о связях между структурой и активностью синтезированы симпатомиметики, которые обладают высокой селективностью к подтипам адренорецепторов.

Адренорецепторы принадлежат к классу парных рецепторов, сопряженных с белком G. Они расположены в плазматической мембране, где имеются трансмембранные спирали. Аналогично родопсину трансмембранные участки выстраиваются в виде окружности, образуя связывающую нишу для лигандов в центре. Например, адреналин избирательно распознается рецепторами через несколько участков взаимодействия (катехол-ОН-группы, а-ОН-группа, аминогруппа, ароматическое кольцо) и активируют их.

При отсутствии этих взаимодействующих групп снижается аффинитет к рецептору, однако ряд веществ все же распознается и передается переносчиками адренергической системы, в частности непрямые симпатомиметики (амфетамин).

Прямые симпатомиметики (т. е. агонисты адренорецепторов) обычно в своей структуре имеют фенэтиламин. Боковая цепь β-гидроксильной группы отвечает за аффинитет к α- и β-рецепторам. Замена аминогруппы снижает аффинитет к α-рецепторам, но повышает его к β-рецепторам (исключение: α-агонист фенилэфрин), а оптимальный аффинитет появляется после введения только одной изопропильной группы.

Повышение числа аминозаместителей увеличивает аффинитет к β₂-рецепторам (фенотерол, сальбутамол). Обе гидроксильные группы на ароматических ядрах повышают аффинитет: высокая активность на а-рецепторах связана с гидроксильными группами в положениях 3 и 4. Аффинитет к β-рецепторам сохраняется у синергиста, несущего гидроксильные группы в положениях 3 и 5 (орципреналин, тербуталин, фенотерол).

Гидроксильные группы катехоламинов ответственны за очень низкую липофильность этих веществ. Полярность повышается при физиологическом pH благодаря протонированию аминогруппы. Удаление одной или всех гидроксильных групп улучшает проходимость через мембраны — энтерогематический барьер и ГЭБ. Соответственно эти некатехоламиновые синергисты вводятся внутрь и действуют на ЦНС; однако такие структурные изменения приводят к потере аффинитета.

В отсутствие одной или обеих гидроксильных групп повышается непрямая симпатомиметическая активность, которая свидетельствует о способности вещества высвобождать норадреналин из нейронных запасов, не действуя как агонист на адренорецепторе.

Изменение положения гидроксильных групп (в орципреналине, фенотероле или тербуталине) или другого заместителя (сальбутамола) защищает от инактивации КОМТ. Введение небольшого алкильного остатка на атоме углерода рядом с аминогруппой (эфедрин, метамфетамин) повышает устойчивость к разрушению МАО; замена аминогрупп метиловым остатком с более крупными заместителями (этил в этилэфрине) нарушает дезаминирование МАО.

Поскольку требования к структуре, обусловливающей высокий аффинитет, с одной стороны, и возможность введения внутрь, с другой стороны, не совпадают, при выборе симпатомиметика принимают компромиссное решение. Если требуется высокий аффинитет адреналина, то следует пренебречь всасываемостью в кишечнике (адреналин, изопреналин). Если желательна хорошая биодоступность при пероральном введении, допускается потеря аффинитета к рецепторам (этилэфрин).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Симпатомиметики это что такое простыми словами

Нейроанестезиологи стремятся сохранять стабильное артериальное давление в пери- и постоперационном периоде, чтобы снизить риск развития неврологических или системных осложнений. При нейрохирургических операциях возможно быстрое чередование этапов при которых происходит сильная стимуляция болевых рецепторов (например, закрепление скоб) и этапов, когда эта стимуляция практически отсутствует, поэтому гипотензия начинает вызывать беспокойство.
Также возможны такие осложнения как внезапная массивная кровопотеря, снижение ранее повышенного ВЧД, явления интоксикации, которые также могут вызывать гипотензию.

В идеале вазоактивиый препарат должен легко титроваться для поддержания сердечного выброса, артериального давления и регионарного кровотока и не нарушать ауторегуляцию мозгового кровообращения. Такого идеального средства не существует, но при адекватном использовании симпатомимстиков с задачей обычно удается справиться.

Симпатомиметики. Эти препараты различаются по механизму действия (прямое или непрямое) и по селективности в отношении рецепторов. Большинство препаратов можно вводить через периферические канюли, но адреналин, норадреналии и дофамин лучше вводить в центральные вены.

Механизм действия симпатомиметиков:
• Фенилэфрин фактически чистый а-агонист.
• Метараминол и норадреналии воздействуют преимущественно на а-рецепторы и лишь в небольшой степени на В-рецеиторы.
• Эфедрин действует преимущественно на b-рецепторы и обладает некоторой активностью в отношении а-рецепторов.

Фенилэфрин:
• Болюс 50-100 мкг.
• Может назначаться как инфузия но 0,5-10 мг/час
• Максимальный эффект через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия 5-10 минут.

Метараминол:
• Болюсные дозы 0,5-1 мг.
• Максимальный эффект через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия около 5-10 минут.

Эфедрин:
• Болюс 3-15 мг, может быть введен в виде инфузии 60 мг в 500-1000 мл солевого раствора с титрацией по эффекту.
• Начало действия через 1-2 минуты.
• Продолжительность действия 5-10 минут.

Норадреналин:
• Внутривенная инфузия в центральные вены 0,05-0,5 мкг/кг мин.
• Начало действия с момента введения.
• Сердечно-сосудистые эффекты прекращаются через 5-10 минут после окончания инфузии.

Неврологические эффекты симпатомиметиков:
• Небольщое снижение мозгового кровотока в здоровом мозге при системном назначении катехоламинов.
• У здоровых добровольцев не отмечалось влияния на ауторегуляцию мозгового кровотока.
• Мозговой кровоток увеличивается вместе с увеличением САД, если нарушена ауторегуляция мозгового кровотока (например, если САД опускается ниже пределов ауторегуляции, или ттри превышении дозы ингаляционных анестетиков; при травме головного мозга).
• При травме головного мозга увеличение церебрального перфузионного давления не всегда связано с повышением доставки кислорода.
• Практически пет данных об ускорении формирования гематомы при использовании симпатомиметиков, если САД поддерживался на уровне 70 мм рт. ст.

Системные эффекты симпатомиметиков:
• Стимуляция а-рецепторов приводит к повышению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и повышению САД.
• Отсутствие стимуляции b-рецепторов может привести к рефлекторной брадикардии.
• Стимуляция b-рецепторов приводит к положительному инотропному эффекту и увеличению ЧСС.
• Высокие дозы сосудосуживающих средств могут привести к региональной гипоперфузии.

Вазопрессин и терлипрессин назначают пациентам с катехоламинрезистентной гипотензисй (-ым шоком) как компонент сердечно-легочной реанимации. Их использование у неврологических пациентов с риском поражения мозга остается спорным из-за неизвестного влияния на мозговой кровоток и метаболизм.

Вазопрессин:
• Внутривенная инфузия 0,01-0,04 ед./мин.
• полувыведение из плазмы — 24 часа.

Терлипрессин:
• Болюсно 1-2 мг внутривенно.
• эффективный период полужизни шесть часов.

Неврологические эффекты симпатомиметиков:
• Расширяются преимущественно крупные внутричерепные артерии (Виллизиева круга) и сужаются более мелкие.

Системные эффекты симпатомиметиков:
• Увеличение ОПСС ведет к увеличению (САД.
• Расширение сосудов легких.
• Повышение чувствительности сосудов к катехоламинам.
• Расширение коронарных артерий, но в меньшей степени чем катсхоламины.
• Антидиуретический эффект.
• Высвобождение эндотелиадьного фактора фон Виллебранда.

• Среди всех фармакологических препаратов, используемых в анестезиологии, самым надежным чаще всего бывает наиболее привычное для анестезиолога средство.
• В операционной наиболее часто используется фенилэфрин, норадреналин и метараминол.
• Эфедрин наиболее часто используется как препарат первого выбора, особенно после индукции анестезии.
• Вазопрессин — пока еще остается экспериментальным средством для лечения сепсис-индуцированной вазодилатации.
• Вместо того чтобы полагаться на вазоактивпые препараты (хотя они могут быть необходимы на короткий период для поддержания перфузионного давления) необходимо скорректировать положение пациента на операционном столе, кровопотерю и избыточную седацию или анестезию.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

Симпатомиметические средства

Полезное

Смотреть что такое «Симпатомиметические средства» в других словарях:

Симпатомиметические средства — – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

Психотропные средства — I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

Спазмолитические средства — (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

Пищева́я аллерги́я — (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

Альбарел — Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

Доксазозин — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ — мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

Токси́ческая дистрофи́я пе́чени — (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия

Источник

Симпатомиметики это что такое простыми словами

Адреналин и норадреналин вызывают сужение сосудов, что приводит к увеличению периода действия местных анестетиков при одновременной инъекции. Вазоконстрикция, обусловленная α-симпатомиметиками, более выраженная, чем вазодилатация, которая развивается при активации β-рецепторов.

Лекарственные средства, которые стимулируют только α-рецепторы, но не β-рецепторы, приводятся ниже.

α-симпатомиметики

Клофелин — α₂-агонист, который легко проникает через ГЭБ в силу высокой липофильности (дихлорофенольное кольцо). В стволе мозга он модулирует сигналы, поступающие от барорецепторов сонной артерии и дуги аорты, поэтому при повышении АД парасимпатическая система активируется больше, а тонус симпатической системы падает.

Кроме того, активация периферических пресинаптических α₂-рецепторов приводит к снижению высвобождения норадреналина из симпатических нервов в сердце и кровеносных сосудов. Следовательно, клофелин эффективно снижает АД и ЧСС.

Кроме основного применения в качестве гипотензивного средства (особенно при гипертоническом кризе) клофелин также используется при лечении опиоидной наркомании для ослабления вегетативных симптомов отмены. Клофелин обладает также выраженными обезболивающим и седативным свойствами, которые можно использовать в послеоперационный период. Однако седативный эффект снижает его полезность при лечении гипертензии. α₂-агонист моксонидин с менее выраженным седативным эффектом может применяться для снижения высокого АД.

Производные клофелина (апраклонидин, бримонидин) снижают повышенное внутриглазное давление при глаукоме.

α-симпатомиметики, которые хуже проникают в ЦНС, могут использоваться как местные вазоконстрикторы для уменьшения отека слизистой носа при рините и при лечении аллергического или воспалительного конъюнктивита.

К ним относятся фенилэфрин (α₁), ксилометазолин (α₁, α₂) и оксиметазолин (α₁, α₂). В результате гипоксии ткани в слизистой оболочке может развиться реактивная гиперемия после прекращения сосудосуживающего эффекта, по этому пациенты повторно используют капли против насморка.

Длительное применение может привести к необратимому повреждению слизистой оболочки. Противоотечные капли для носа можно использовать не более 7-14 дней.

α-симпатолитики (симпатоблокаторы)

Активация α-адренорецепторов норадреналином ингибируется антагонистами α-адренорецепторов (α-симпатолитиками). Это используется при лечении гипертензии и доброкачественной гиперплазии простаты. Первые а-симпатолитики блокировали действие норадреналина не только в постсинаптических α₁-рецепторах, но и в пресинаптических α₂-рецепторах (неспецифические α-блокаторы например феноксибензамин, фентоламин).

Празозин и более длительно действующие α₁-антагонисты доксазозин итеразозин используются как средства второй линии при гипертензии (они не уменьшают сердечно-сосудистую смертности). У пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты они могут уменьшать симптомы, например императивные позывы и учащенное мочеиспускание, за счет ингибирования α₁-адренорецепторов в шейке мочевого пузыря и простаты.

Алфузозин и тамулозин, которые обладают более высоким аффинитетом к α_1А-рецепторам в простате, разрешены для использования только при гиперплазии простаты. Их гипотензивные эффекты слабее, чем у доксазозина и теразозина. α₁-блокаторы улучшают симптомы заболевания, но не предотвращают дальнейшую гиперплазию простаты. Для остановки прогрессирования гипертрофии следует использовать ингибиторы 5α-редуктазы (финастерид).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Источник

ТОП препаратов от аллергии (антигистаминные)

Аллергия – это чрезмерная реакция иммунной системы при контакте с фактически безвредным, чужеродным для организма веществом. Иммунная система способна к обучению и обычно очень хорошо знает, какие инородные вещества вредны, а какие нет. Но у некоторых категорий людей необходимая функция не работает должным образом.

Вместо того чтобы игнорировать безвредный посторонний материал, организм мобилизует свои защитные силы при аллергии. Симптомы, такие как отекшие слизистые оболочки, зуд, одышка являются возможными последствиями иммунной реакции. Сами триггерные вещества (аллергены) не наносят прямого вреда.

Лучшее средство от аллергии может подобрать только врач после проведения комплексного обследования. Специалист учитывает противопоказания и индивидуальные особенности организма пациента.

Разновидности аллергии

С сенной лихорадкой сталкиваются многие люди. Выражается аллергия на пыльцу растений в появлении насморка, заложенности носа, сильного чихания и покраснения глаз. Поскольку растения цветут в определенное время года, сенная лихорадка обычно является сезонной аллергией. Нередко она сочетается к перекрестным реакциям с пищевыми аллергенами.

Пищевая аллергия возникает на некоторые белки, получаемые с пищей. Типичными симптомами являются: отек лица, рук или ног, диарея и рвота.

Аллергия на домашних животных обусловлена реакцией организма человека на пот, слюну, шерсть, мочу или фекалии питомца. Проявляются симптомы в виде насморка. В некоторых случаях может развиться астма или возникнуть анафилактическая реакция.

Классификация препаратов от аллергии

На рынке медпрепаратов существует несколько различных типов лекарств от аллергии, которые соответствуют предпочтениям и потребностям каждого человека. Лучшее средство может подобрать лечащий врач после постановки диагноза.

Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Медленные реакции и сонливость развиваются гораздо реже, только при нарушении дозировки, индивидуальной повышенной чувствительности к действующему веществу. Кроме того, они оказывают меньшее негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт и ткани сердца. Недостатками являются высокая стоимость и невозможность применения при патологиях почек.

Симптомы аллергии

Причины аллергии

При аллергии иммунная система реагирует на определенные аллергены гиперчувствительным образом (сенсибилизация). При этом часто, казалось бы, безвредные вещества вызывают бурные реакции. В течение жизни организм человека развивает иммунитет к некоторым антигенам из окружающей среды. Это могут быть, например, вирусы или бактерии. При соприкосновении с ними, лейкоциты вырабатывают необходимые антитела. Так возникает защитная реакция и антигены уничтожаются. У аллергиков что-то идет не так в этом процессе. Неопасное вещество оценивается иммунной системой как опасное.

По отношению к аллергенам происходит сенсибилизация организма. Причиной этого являются антитела, которых было произведено слишком много. Из-за высвобожденного гистамина возникают перечисленные выше симптомы.

Рейтинг препаратов от аллергии

В настоящее время с этой проблемой сталкиваются люди всех возрастов, не только весной и летом, когда начинается цветение растений, но и круглый год (в зависимости от причины). Поэтому вопрос выбора противоаллергических препаратов не теряет актуальности.

Предлагаем список лучших средств от аллергии на сегодняшний день, который основан на безопасности, эффективности и соотношении цена-качество:

№1 – «Супрастин» (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия).

По сравнению с аналогами обладает небольшим количеством противопоказаний и негативного воздействия. Долго не остается в крови, выводится почками. Вызывает сонливость, седацию. Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день хорошо справляется с ангионевротическим отеком, атопическим дерматитом, аллергическим конъюнктивитом и крапивницей. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Производитель: EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс], Венгрия

№2 – «Цетрин» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия).

Признанный лидер III поколения. Не вызывает сонливости, торможения реакций и рефлексов, не приводит к ухудшению зрения, не нарушает функции сердца, почек и печени.

Производитель: Dr. Reddy’s Laboratories [Доктор Реддис Лабораторис], Индия

№3 – «Назонекс» (Schering-Plough, Бельгия).

Глюкокортикостероид является лучшим лекарством от аллергии местного действия. Назальный спрей обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Производитель: Schering-Plough [Шеринг-Плау], Бельгия

№4 – «Эриус» (Bayer, Бельгия).

Таблетки разработаны на основе дезлоратадина. Лучшее антигистаминное средство отличается длительным эффектом (24 ч), не оказывая негативного воздействия на центральную нервную систему. Назначается для лечения аллергического ринита и крапивницы.

Производитель: Bayer [Байер], Бельгия

№5 – «Кларитин» (Bayer, США).

Можно использовать с первого года жизни. Быстро устраняет бронхоспазмы, ларингоспазмы, отеки и зуд. Выпускается в таблетированной форме по 10 и 30 шт. в упаковке. Действовать начинает через 30 минут после приема внутрь.

Производитель: Bayer [Байер], США

№6 – «Кестин» (Almiral S.A, Испания).

Разработан на основе эбастина. Блокатор рецепторов Н1-гистамина назначается при крапивнице, аллергическом конъюнктивите и рините. Это лучшие таблетки от аллергии, т. к. побочные реакции при правильном дозировании возникают крайне редко.

Производитель: Almirall S.A., Испания

№7 – «Тавегил» (Famar, Италия).

Используется в комплексной терапии для лечения анафилактического шока и псевдоаллергических реакций. Эффективно устраняет кожный зуд, риниты, крапивницу и дерматит.

Производитель: Famar [Фамар], Италия

№8 – «Лоратадин» (Вертекс, Россия).

Один из лучших препаратов от аллергии, который эффективно справляется с симптомами конъюнктивита, ринита и отека Квинке. Назначается от укусов насекомых и при зудящих дерматозах.

Производитель: Вертекс, Россия

№9 – «Зодак» (Zentiva, Чешская Республика).

Таблетки разработаны на основе цетиризина гидрохлорида. Назначается взрослым и детям с 6-летнего возраста. Рекомендуется запивать большим количеством воды.

Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика

№10 – «Зиртек» (UCB Pharma, Италия).

Таблетки содержат такое активнее вещество, как цетиризина гидрохлорид. Предотвращает появление и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием.

Производитель: UCB Pharma [ЮСБ Фарма], Италия

№11 – «Аллегра» (Sanofi Aventis, Франция).

Содержит фексофенадина гидрохлорид. Обладает селективной антагонистической активностью. Широко используется для лечения сезонных аллергических ринитов и крапивницы.

Производитель: Sanofi Aventis [Санофи-Авентис], Франция

№12 – «Фенистил» (Novartis Pharma, Швейцария).

Гель для наружного применения на основе диметиндена малеата. Способствует снижению проницаемости капилляров, которая имеет связь с аллергическими реакциями. Снимает раздражение и зуд. Эффективен при реакции на шерсть животных, растения, химические вещества, холод, солнце, продукты питания.

Производитель: Novartis Pharma [Новартис Фарма], Швейцария

№13 – «Фексофаст» (Micro Labs, Индия).

Содержит фексофенадин. Результат наступает через час после приема. Назначается для купирования симптомов, вызванных аллергическим ринитом и крапивницей.

Производитель: Micro Labs [Микро Лабс], Индия

Когда обратиться к врачу?

Если у вас острая аллергическая реакция, которая сопровождается внезапным опуханием лица, затрудненным дыханием, сильным внезапным приступом кашля, нужно немедленно вызвать скорую.

Чтобы выбрать наиболее эффективные лекарства от аллергии и избежать проблем, необходимо обратиться за помощью к специалисту. Даже безрецептурные лекарства имеют побочные эффекты, и некоторые из них могут вызвать проблемы в сочетании с другими препаратами.

Проявления аллергии, как правило, причиняют много дискомфорта, значительно снижая качество жизни. Сегодня существует множество лекарственных препаратов, способных в полной мере облегчить симптомы. Есть возможность подобрать для себя эффективное лекарство, которое поможет чувствовать себя лучше.

Если не происходит улучшения, следует обязательно сообщить об этом лечащему врачу, который на профессиональном уровне поможет подобрать другой препарат. Информация в данной статье размещена исключительно в ознакомительных целях. Прием любого лекарственного средства должен быть согласован с лечащим врачом.

Источник