Синафлан или гидрокортизон что лучше при псориазе
Псориаз: препараты выбора для лечения (ч. 2)
В комплексной терапии псориаза могут использоваться наружно средства с синтетическими аналогами витамина Д3, ретиноиды, наружные кортикостероидные средства и ингибиторы цитокинов.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
СРЕДСТВА С СИНТЕТИЧЕСКИМИ АНАЛОГАМИ ВИТАМИНА Д3
Кальципотриен (Дайвонекс) — представитель нового класса антипсориатических средств, выпускаемый в следующих формах: 0,005% мазь, крем 30 г, раствор для наружного применения 0,005% 50 мл. Этот препарат выбора при псориазе слабой или умеренной степени применяется с 1990 г. Представляет собой аналог витамина D3 (модификация боковой цепи 1а,25-дигидроксивитамина D3), применяемый для местного лечения псориаза. Механизм действия основывается на эффективной регуляции обмена в клетках псориатической кожи. Препарат слабо проникает в кровоток, что предупреждает развитие системных побочных эффектов. Аналог эффективен сам по себе и оказывает сберегающее действие при использовании в сочетании с УФ–лучами и препаратами — циклоспорином, метотрексатом и ретиноидами. В дозах менее 100 г в неделю не влияет на метаболизм кальция. Лекарственные формы кальципотриена для наружного применения по результатам исследований являются достаточно безопасными и эффективными. Кальципотриен тормозит генерацию клеток кожи при псориазе, также является противовоспалительным средством. Его пациенты используют гораздо охотнее, чем препараты каменноугольного дегтя и антралина.
Важно! Препарат может вызвать следующие побочные эффекты:
Разбавление препарата вазелином или применение кортикостероидов в чувствительных зонах может предотвратить эту проблему.
Дайвонекс наносят тонким слоем на пораженные участки кожи два раза в день, терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель лечения. Непрерывное лечение не должно превышать 6–8 недель.
Наружная терапия может включать: глюкокортикостероиды (моно и комбинированные), средства с синтетическими аналогами витамина Д, синтетические ретиноиды, кератолитические размягчающие средства, препараты с активированным цинком, редуцирующие средства.
Сочетание мази, содержащей витамин D, с системными лекарственными средствами, в частности метотрексатом, ацитретином или циклоспорином, увеличивает эффективность, поскольку сочетание препаратов позволяет пациентам использовать более низкие дозы, комбинированное лечение уменьшает побочные эффекты. Исследования показали положительные результаты при использовании мазей с витамином D в сочетании с фототерапией.
РЕТИНОИДЫ — АНАЛОГИ ВИТАМИНА А
При псориазе синтетические ретиноиды (аналоги витамина А) нашли ограниченное применение. Препараты на основе ретиноидов могут использоваться наружно и вовнутрь. Терапевтический эффект развивается очень медленно.
Лечение ретиноидами осуществляется за счет того, что они угнетают рост эпидермальных клеток, обладают мощным иммуномодулирующим действием, поскольку нарушают транскрипцию вируса в пораженных клетках.
Тазаротен (Taзорак) — первый высокоэффективный ретиноид III поколения, показан для лечения легкой и умеренной формы псориаза и акне. Он широко используется в виде 0,05% и 0,1% кремов и гелей. В отличие от стероидов, ретиноиды не вызывает истончения кожи или привыкания. Для лечения пораженных поверхностей его требуется совсем немного. Гели на основе ретиноидов могут быть использованы на волосистой части головы и ногтях, но противопоказано их применять в области гениталий или вокруг глаз. Гелем может быть обработана поверхность тела не более чем на 35%. Сочетание ретиноидов с другими средствами лечения, например, со стероидами, может быть более эффективным. Тазаротен может вызвать сухость и раздражение здоровой кожи, поэтому рекомендуется применение оксида цинка и увлажняющих кремов вокруг обрабатываемой зоны, что позволит защитить здоровую кожу. Для большего эффекта Тазаротен лучше использовать в сочетании с вазелином. Смешивание препарата в равных количествах с вазелином на первых порах, а затем, постепенно увеличивая количество препарата, может помочь коже стать менее чувствительной к воздействию лекарства.
Важно! Во время беременности и грудного кормления лучше воздержаться от применения препаратов, созданных на основе витамина А, поскольку его переизбыток может негативно повлиять на развитие плода и вызвать врожденные дефекты.
НАРУЖНЫЕ КОРТИКОСТЕРОИДНЫЕ СРЕДСТВА
Глюкокортикостероидные препараты, выпускаемые в форме мазей, кремов, гелей, лосьонов, применяются наружно при различных формах и степени тяжести псориаза с 1950 г. Наиболее мощное действие оказывают фторированные глюкокортикостероиды, которые плохо всасываются с поверхности кожи и оказывают преимущественно местное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Индуцируют образование белков-липокортинов, ингибирующих активность фосфолипазы A2, тормозят образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма — простагландинов, лейкотриенов. Препараты тормозят развитие симптомов воспаления за счет повышения проницаемости капилляров и снижения накопления макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления, устраняя отек, гиперемию, зуд в месте нанесения. Глюкокортикостероидные средства по степени биологической активности делятся на препараты:
В начальный период лечения используются обычно стероиды высокой активности или средней, например, такие как 0,1% мазь Триамцинолон (Триакорт 10 г, Фтородерм 15 г) или 0,1% мазь/крем Гидрокортизон бутират (Латикорт 15 г). Использование только кортикостероидов для лечения псориаза недостаточно для большинства пациентов. Часто является необходимым сочетание местных кортикостероидов с другими средствами для наружного применения, а также использование препаратов для внутреннего применения. Применяется мазь при сухой, шелушащейся раздраженной коже, когда активное вещество высвобождается медленно из жирной основы. Крем предпочтителен при интертригинозных процессах, косметически он более удобен, но может вызвать сухость и раздражение, особенно при поврежденной коже. При экссудативных процессах предпочтителен лосьон, который более удобен для применения на волосистых частях тела.
Бетаметазон валерат выпускается под ТН «Целестодерм», «Целестодерм–В» (0,1% крем или мазь по 15 г и 30 г) и «Бетновейт» (0,1% крем или мазь в тюбиках по 25, 30 и 100 г и лосьон по флаконах по 20 мл).
Бетаметазон дипропионат (крем 0,05% по 15, 20, 30 и 40 г в тубах) известен под ТН «Акридерм», «Белодерм». Препараты наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в день (утром и вечером). Их недостатком является более частое по сравнению с другими препаратами развитие местных нежелательных реакций.
Под ТН «Акридерм СК», «Белосалик», «Бетновейт–С» (мазь), «Дипросалик» (раствор для наружного применения), «Белосалик лосьон» и «Дипросалик лосьон» известна комбинация Бетаметазона дипропионат + Салициловая кислота. Препараты обладают противовоспалительным, противоаллергическим и кератолитическим действием.
Применяемый при псориазе (кроме пустулезного и распространенного бляшечного) Клобетазола пропионат (0,05% крем, мазь) выпускается под ТН «Дермовейт», «Кловейт» и «Пауэркорт», оказывает глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное действие.
Хальцинонид 0,1% (Хальцидерм) наиболее глубоко проникает в слои эпидермиса.
При хроническом вульгарном бляшечном псориазе показан комбинированный препарат Кальципотриол + Бетаметазон (ТН «Дайвобет», «Таклонекс»), обладающий антипролиферативным и противовоспалительным действием, используемый для лечения псориаза с 2000 г. В его состав в качестве действующих веществ входят кальципотриола моногидрат 52 мкг + бетаметазона дипропионат 643 мкг. Выпускается в тубах по 15, 30 и 60 г. При комплексном использовании препаратов эффективность лечения значительно повышается. Кальципотриол — синтетический аналог активного метаболита витамина Д. Вызывает торможение пролиферации кератиноцитов и ускоряет их морфологическую дифференциацию. Бетаметазон — глюкокортикостероид для наружного применения. Оказывает местное противовоспалительное, противозудное, вазоконстрикторное и иммуносупрессивное действие. Применение окклюзионных повязок усиливает эффект и повышает проникновение непосредственно в кожу. Максимальная дневная доза составляет не более 15 г, максимальная недельная доза не должна превышать 100 г. Рекомендуемая продолжительность курса лечения — 4 недели.
Важно! Гормональные мази считаются сильнодействующими, и самостоятельное применение их без назначения врача может быть связано с разного рода побочными эффектами. Гормональные мази несколько истончают и сушат кожу, вызывают ее раздражение, жжение и зуд кожи, а при длительном использовании могут стать причиной угревой сыпи (акне) или пигментации кожи, вызывают расширение кровеносных сосудов. Мощные глюкокортикостероидные средства обладают высокой степенью эффективности, при длительном их использовании ослабляют иммунитет и снижают шансы на скорейшее выздоровление.
К ингибиторам цитокинов относятся противовоспалительные препараты для наружного применения Такролимус и Пимекролимус, применяемые в терапии заболевания с 1990 г. Такролимус моногидрат (Протопик, мазь, тубы по 10, 30, 60 г) относится к группе ингибиторов кальциневрина. Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов. Такролимус связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином, который является цитозольным рецептором для кальциневрина. В результате этого формируется комплекс, приводящий к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т–клеток, необходимых для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т–клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ–2 и интерферон–гамма). Кроме того, он ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ–3, ИЛ–4, ИЛ–5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор и фактор некроза опухоли, которые принимают участие в начальных этапах активации Т–лимфоцитов. Мазь, содержащая такролимус, не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки. Улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. У взрослых и подростков 16 лет используется мазь Протопик в дозе 0,1% и 0,03%. У детей от 2 до 16 лет — только мазь Протопик в дозе 0,03%.
Пимекролимус (Элидел 1%, крем в тубах 15, 30, 100 г) является производным макролактама аскомицина; селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т–лимфоцитов и тучных клеток; обладает противовоспалительными свойствами, не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток. При местном применении эффективно уменьшает кожное воспаление и зуд и нормализует гистопатологические изменения. Его наносят 2 раза в день тонким слоем на пораженную поверхность и осторожно втирают до полного впитывания. Наиболее часто регистрируемыми побочными эффектами были реакции в месте применения препарата.
Синафлан: эффективен для устранения аллергии и воспалений
Местный препарат на основе глюкокортикоидного гормона помогает избавиться от мучительного кожного зуда, раздражения и других признаков аллергических реакций. Производится в нескольких фармацевтических формах, удобных для нанесения.
Лекарственная форма, состав
Действующий компонент медикаментозного средства — флуоцинолона ацетонид. Синафлан выпускается в нескольких видах для наружного применения:
линимент: желтоватая вязкая субстанция с содержанием 0,25 мг активного вещества на 1 г;
гель: прозрачно-желтая масса с аналогичными содержанием флуоцинолона ацетонида;
крем: однородная маслянистая субстанция.
Среди формообразующих соединений и стабилизаторов средства: глицерин, парафин, вазелиновое масло, ланолин, церезин, пропиленгликоль, очищенная вода и другие компоненты.
Все лекарственные формы препарата фасуются в тубы объемом 10 или 15 мл и картонные коробки, снабженные инструкцией по его использованию.
Для чего предназначен Синафлан
Препарат снижает проявление воспалительных реакций кожных покровов при аутоиммунных процессах, воздействии токсинов, биологических и химических аллергенов. Флуоцинолон связывается с клеточными цитоплазмами, угнетает выработку фермента фосфолипазы A2, провоцирующего негативные симптомы раздражения. В результате применения Синафлана:
уменьшается концентрация лейкоцитов и макрофагов в очаге воспаления;
улучшается отток жидкости;
нормализуются обменные процессы внутри клеток: усвоение глюкозы, ионов калия, кальция, натрия;
регулируется выработка арахидоновой кислоты, — одного из провокаторов воспалений.
Синафлан сдерживает активность клеточного иммунитета: снижает скопление Т-лимфоцитов, благодаря чему устраняются факторы аллергических проявлений. Вещества препарата быстро действуют непосредственно в местах нанесения, поэтому мазь зарекомендовала себя с лучшей стороны при лечении сыпи и других поверхностных образований на коже.
Флуоцинолон легко проникает в роговые слои, накапливается в них по мере продолжения терапии и сохраняется до 15–20 суток с момента прекращения нанесения, оказывая терапевтическое действие. В системный кровоток компоненты препарата проникают в мизерной концентрации, неопасной для здоровья. Трансформируются в печени и выводятся из организма полностью.
При каких заболеваниях показан Синафлан
Препарат разрешен к использованию при воспалениях кожных покровов, не связанных с инфекционными процессами:
экзема тела и волосистой части головы;
плоский красный лишай;
поверхностные ожоги кожи;
зуд невыясненного происхождения;
кожные реакции на укусы насекомых.
Перед началом использования важно выяснить природу симптомов. Применение Синафлана при инфекционных или смешанных проявлениях может осложнить физическое состояние.
Противопоказания
Синафлан нельзя применять при следующих кожных патологиях:
при механических повреждениях покровов: ранах, ссадинах, язвенных процессах;
при поражении тканей вирусами, грибками, бактериями, герпесом и другими инфекционными агентами;
при туберкулезе кожи;
доброкачественных и злокачественных новообразованиях: в том числе на поверхности родимых пятен и родинок.
Гормональную мазь не следует использовать для нанесения на слизистые глаз, рта, ореолы сосков. Нежелательно лечить ей сформировавшиеся псориатические бляшки с явно нарушенной структурой эпителия. Не следует также применять этот препарат при угревой сыпи и воспалительных узелках невыясненного происхождения, демодекозе. Глюкокортикоид в его составе может спровоцировать дальнейшее поражение кожи, усугубив клиническую картину.
Исключить по парковке придется также в период беременности и лактации, так как гормон может стать причиной нежелательных реакций в организме ребенка.
Как применять Синафлан
Препарат разрешен для использования с возраста 2 лет.
Крем, гель или мазь наносят на чистые участки кожи тонким слоем, легкими втирающими движениями распределяя массу по поверхности. Чтобы средство не пачкало одежду, можно закрывать места нанесения воздухопроницаемой повязкой.
Повторять процедуру можно 2–4 раза в сутки, в зависимости от степени поражения. Детям рекомендуется применять средство не чаще 1 раза в сутки. Курс лечения кожи лица составляет не более 1 дня. Максимальная продолжительность терапии других частей тела — 2 недели.
Возможные побочные реакции
На фоне использования препарата Синафлан изредка вероятны:
усиление зуда, шелушение, сухость кожи;
отеки, покраснение, жжение.
При длительном использовании отмечаются единичные случаи нарушения углеводного обмена, повышения артериального давления, снижение иммунитета. Риск появления побочных эффектов выше при сочетании Синафлана с другими гормональными мазями, приеме системных глюкокортикоидных препаратов.
Аналоги и стоимость
Сходные с Синафланом механизм действия и показания у нескольких препаратов наружного применения: Флуцинар, Кутивейт, Бетаметазон, Адвантан, Целестодерм. При выборе важно изучать их состав и другие особенности средств.
Купить Синафлан можно, в среднем, за 40–75 рублей. Цены в аптечных сетях варьируются в зависимости от фармацевтических формах и объема: от 15 до 90 рублей.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Синафлан : инструкция по применению
Состав
Описание
Мазь от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды высокоактивные (группа III). Код ATX: D07AC04.
Глюкокортикостероид для наружного применения. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Уменьшает проявления и устраняет воспалительную кожную реакцию.
После всасывания с поверхности кожи связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению
Для кратковременного лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи, которые реагируют на местные глюкокортикостероиды и протекают с упорным зудом либо гиперкератозом.
Безводная, жиросодержащая мазь Синафлан предпочтительна для сухой кожи и хронических процессов.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Дети более чувствительны, чем взрослые: при местном применении глюкокортикостероидов возможно проникновение лекарственное средство в организм. Поэтому мазь Синафлан используют кратко (не более 5 суток) и с наименьшей эффективной дозой у детей. У детей лекарственное средство следует применять только для небольших участков кожи (до 10 % от площади поверхности тела). Не допускается нанесение мази на лицо ребенка.
Побочное действие
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Передозировка
Симптомы: зуд, жжение кожи на месте нанесения препарата, гинергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют препарат у девушек в период полового созревания. Применяют только короткими курсами на небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.
У пациентов с обыкновенными или розовыми угрями на фоне лечения возможно обострение заболевания.
Для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется назначать в сочетании с антимикробными средствами.
Если препарат вызывает симптомы раздражения или кожные аллергические реакции (кожный зуд, жжение или покраснение), его применение следует немедленно прекратить. При продолжительном применении на обширной поверхности тела увеличивается частота проявления побочных действий и возможность развития отеков, гипертензии, гипергликемии, снижения сопротивляемости организма.
При применении окклюзионных повязок из-за повышенной биодоступности возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для ГКС. При наружном применении препарата возможны: снижение продукции АКТГ гипофизом, угнетение системы надпочечники-гипофиз, снижение уровня кортизола в крови и развитие ятрогенного синдрома Иценко-Кушинга, который исчезает после отмены препарата. Показан периодический контроль функции надпочечников путем определения кортизола в крови и моче после стимуляции надпочечников АКТГ при длительном применении.
В случае развития инфекции в месте применения препарата следует отменить лечение и провести соответствующее антибактериальное или противогрибковое лечение.
Следует с осторожностью применять препарат при наличии атрофии подкожной клетчатки, преимущественно у пациентов пожилого возраста.
Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки и раны.
Не использовать на коже молочных желез.
Применять с особой осторожностью для лечения пациентов с псориазом, поскольку местное применение глюкокортикостероидов при псориазе может быть опасным ввиду рецидива заболевания, вызванного развитием устойчивости к препарату, риска возникновения генерализованного пустулезного псориаза и системной токсичности, вызванной кожной дисфункцией.
На коже лица, а также на коже паха и подмышек применять только в случаях особой необходимости, принимая во внимание повышенное всасывание и высокий риск развития побочных действий (телеангиэктазии, пероральный дерматит), даже после непродолжительного применения.
Во время лечения не рекомендуется делать прививки против оспы, а также проводить другие виды иммунизации (особенно при длительном применении на обширных участках кожи) из-за возможного отсутствия адекватного иммунологического ответа в виде продукции соответствующих антител.
Содержит ланолин. Может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Содержит пропиленгликоль. Может вызвать раздражение кожи.
При применении мази в генитальной или анальной области из-за вспомогательного вещества вазелина может происходить снижение прочности и разрывы латексных презервативов.
Применение в период беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Применение у детей
Ввиду того, что соотношение поверхность/вес тела у детей выше, чем у взрослых, они подвержены более высокому риску системного побочного действия глюкокортикостероидов, включая дисфункцию гипоталамо-гипофизо-надпочечной оси и синдром Кушинга. Терапия кортикостероидами может оказать побочное действие на рост и развитие детей. Показан периодический контроль функции коры надпочечников путем определения кортизола в крови и в моче после стимуляции надпочечников АКТГ. Применение препарата у детей в возрасте до 2-х лет противопоказано.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим с противомикробными лекарственными средствами. Снижает активность гипотензивных, диуретических, антиаритмических лекарственных средств, препаратов калия.
Диуретические лекарственные средства (кроме калий-сберегающих) повышают риск развития гипокалиемии.
Мазь для наружного применения 0,025%. По 10 г или 15 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 20 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель/организация, принимающая претензии
Синафлан или гидрокортизон что лучше при псориазе
Смоленская государственная медицинская академия
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии
ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕРМАТОЛОГИИ
Глюкокортикоиды применяются наружно в виде мазей, кремов, гелей, лосьонов при ряде кожных заболеваний. Они оказывают местное противовоспалительное, противоаллергическое действие, устраняют отек, гиперемию, зуд. При наружном применении глюкокортикоидов очень важно, в зависимости от локализации и характера поражения, выбрать оптимальную лекарственную форму, каждая из которых имеет некоторые особенности (табл. 13).
Таблица 13. Особенности действия лекарственных форм для наружного применения.
|
Классификация
Препараты глюкокортикоидов для наружного применения традиционно принято разделять на несколько групп, в зависимости от силы местного противовоспалительного действия. Причем, имеются некоторые, не имеющие принципиального значения, различия между классификациями, рассматриваемыми в разных литературных источниках. Согласно приведенной классификации (табл. 14) препараты разделяются на 4 группы.
Таблица 14. Классификация глюкокортикоидов для наружного применения.
|
Наиболее мощное действие оказывают фторированные глюкокортикоиды («очень сильные» и «сильные» препараты), которые плохо всасываются с поверхности кожи и оказывают преимущественно местный эффект. Их недостатком является более частое по сравнению с другими препаратами развитие местных нежелательных реакций (см. ниже).
Препараты, относящиеся к III и IV группам (преднизолон, гидрокортизона ацетат и другие), характеризуются большей способностью к всасыванию из области нанесения, поэтому их местный эффект слабее, а вероятность развития системных нежелательных реакций выше.
Сила действия препарата зависит также от вида лекарственной формы (мазь > крем > лосьон) и концентрации.
Одним из современных принципов систематизации глюкокортикоидных препаратов для наружного применения является разделение их на четыре поколения, отличающиеся по особенностям действия. К первому поколению относится гидрокортизона ацетат, обладающий наиболее мягким действием. Ко второму преднизолон, оказывающий средний по степени выраженности эффект.
Третье поколение представлено обширным количеством фторированных глюкокортикоидов, которые обладают «сильным» или «очень сильным» местным действием. К четвертому относятся «сильные» глюкокортикоиды, не содержащие в своей структуре атома фтора гидрокортизона-17-бутират, мометазона фуроат, а также препарат средней степени активности предникарбат.
Созданные в последние годы препараты четвертого поколения признаются наиболее предпочтительными, поскольку они удачно сочетают положительные свойства своих предшественников: обладают высокой активностью, сравнимой с силой действия фторированных глюкокортикоидов, и минимальным нежелательным местным действием, характерным для гидрокортизона ацетата.
Гидрокортизона 17-бутират (латикорт, локоид), в отличие от гидрокортизона ацетата, плохо всасывается из области нанесения, поэтому вероятность системного действия крайне мала. При этом, подобно фторированным глюкокортикоидам, он оказывает мощный местный эффект, но, в отличие от последних, редко вызывает местные нежелательные реакции и может иметь более широкое применение.
Предникарбат (дерматоп) является глюкокортикоидом со средней степенью активности и характеризуется мягким щадящим местным действием. Он практически не вызывает системных нежелательных реакций. Местные эффекты отмечаются очень редко. Может применяться на обширных поверхностях и наноситься на участки кожи с наиболее повышенной чувствительностью (лицо, паховая область). В контролируемых клинических исследованиях показана высокая эффективность и хорошая переносимость предникарбата у детей от 2 месяцев до 16 лет и пожилых, поэтому препарат рекомендуется в первую очередь для применения в этих возрастных группах.
Показания
Псориаз, экзема, нейродермит, контактный дерматит, солнечный дерматит, себорейный дерматит, атонический дерматит, красный плоский лишай, красная дискоидная волчанка, эритродермия.
Правила применения
Нежелательные реакции
Противопоказания
Особенности использования у детей
У детей при местном применении глюкокортикоидов отмечается более высокая предрасположенность к их системному действию, чем у взрослых (в том числе подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, развитие синдрома Кушинга, задержка роста и развития), так как соотношение площади поверхности к массе тела у детей больше.
Следовательно, препараты глюкокортикоидов необходимо применять на ограниченных участках, особенно у новорожденных, по возможности, коротким курсом. У детей до 1 года следует использовать только мази с гидрокортизоном (не более 1%) или глюкокортикоид четвертого поколения предникарбат, до 5 лет мази средней силы и гидрокортизона 17-бутират.
Комбинированные препараты
Выпускаются комбинированные мази и кремы, которые наряду с глюкокортикоидами включают другие компоненты (табл. 15). В их состав могут входить антибиотики (неомицин и другие), лекарственные средства, сочетающие противогрибковую и антибактериальную активность (миконазол, триклосан и другие), противогрибковое и противотрихомонадное действие (натамицин), антисептики, салициловая кислота, местные анестетики, витаминоподобные соединения, антигистаминные средства.
О некоторых особенностях состава препарата может свидетельствовать наличие в его торговом названии дополнительной буквы. Например, флуцинар Н включает антибиотик неомицин, синалар К противогрибковое средство клиохинол, лоринден А салициловую кислоту. В других случаях комбинированные препараты имеют специальные торговые названия (локазален, тридерм).
Препараты, содержащие противомикробные компоненты, рекомендуется использовать в случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции, подозрении на нее и при высокой вероятности ее развития (мокнущие процессы, иитертригинозные очаги поражения, аногенитальный и старческий зуд). Следует иметь в виду, что неомицин при наружном применении может всасываться и оказывать ото- и нефротоксическое действие, поэтому не следует применять содержащие его лекарственные формы длительно и на обширных поверхностях.
Салициловая кислота обладает керато- и сквамолитическим действием, способствует проникновению глюкокортикоидов через чрезмерно ороговевший эпидермис, восстанавливает защитный покров кожи, оказывает слабый антисептический эффект. Поэтому препараты, в состав которых она входит, целесообразно применять при заболеваниях, сопровождающихся усиленным ороговением эпидермиса, десквамацией, гиперкератозом, омозолелостью, например, при лихеноидной экземе, застарелых случаях псориаза, ихтиозе и других.
Таблица 15. Комбинированные препараты глюкокортикоидов для наружного применения.
ПРИМЕНЕНИЕ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ И ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГИИ
Использование глюкокортикоидов в офтальмологии основано на их местном противовоспалительном, противоаллергическом, противозудном действии. Они препятствуют расширению капилляров, снижают их проницаемость, тормозят миграцию лейкоцитов, высвобождение кининов, уменьшают отложение фибрина, коллагена, образование рубцовой ткани. При их применении уменьшается боль, жжение, слезотечение и светобоязнь.
Показаниями являются различные воспалительные заболевания тканей глаза неинфекционной этиологии, в том числе после травм и операций (ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит, тяжелые формы конъюнктивита и другие).
В особо тяжелых случаях глюкокортикоиды можно вводить субконъюнктивально. Для этого используются дексаметазон и бетаметазона фосфат, причем инъекции второго менее болезненны. Есть данные о возможности субконъюнктивального введения бетаметазона фосфата/дипропионата (дипроспана).
Глюкокортикоиды противопоказаны при острых инфекционных заболеваниях глаз. При необходимости применяются комбинированные препараты, содержащие в своем составе антибиотики.
Таблица 16. Глюкокортикоиды для местного применения в офтальмологии.
Applied Therapeutics, 1995 [8]
|
Нежелательные реакции
Несмотря на то, что глюкокортикоиды при местном применении, в отличие от системного введения, не усиливают, а наоборот, тормозят образование камерной влаги, они также могут вызывать повышение внутриглазного давления (в наибольшей степени дексаметазон, в наименьшей фторометолон) и вести к развитию глаукомы. Может отмечаться экзофтальм. Иногда серьезным осложнением является задняя субкапсулярная катаракта. При заболеваниях, сопровождающихся истончением роговицы, возможна ее перфорация.
Комбинированные препараты
В офтальмологической и оториноларингологической практике используется ряд комбинированных препаратов, в состав которых кроме глюкокортикоидов входят антибиотики (табл. 17). Они сочетают противовоспалительное и бактерицидное действие, причем более предпочтительными являются препараты, в состав которых входит глюкокортикоид бетаметазон, обладающий меньшим влиянием на внутриглазное давление (гаразон).
В офтальмологии данные препараты применяются при воспалительных и аллергических заболеваниях глаз, если присутствует или подозревается бактериальная инфекция (стафилококковый блефароконъюнктивит, флюктенулярный и микробно-аллергический кератоконъюнктивит, кератит, эписклерит, дакриоцистит, иридоциклит, травмы глаза и другие).
В оториноларингологии показаниями к применению комбинированных препаратов являются острый и хронический наружный отит; экзема наружного слухового прохода; себорейный дерматит; контактный дерматит, осложненный вторичной инфекцией; аллергический и вазомоторный ринит, осложненный вторичной инфекцией.
Меры предосторожности. Не рекомендуется использовать один и тот же флакон препарата для лечения отита, ринита и заболеваний глаз во избежание распространения инфекции. Нецелесообразно применять данные препараты для лечения среднего отита, при котором необходимо системное (внутрь, парентерально) применение антибиотиков. Препарат макситрол, содержащий два ототоксичных антибиотика (неомицин и полимиксин В), можно использовать только короткими курсами.
Таблица 17. Комбинированные препараты глюкокортикоидов для применения в офтальмологии и оториноларингологии.